ビルミド

ビルミドは、非ステロイド性抗アンドロゲン物質であるビカルタミドを含有しています。この薬剤は内分泌系に他の作用を及ぼしません。アンドロゲン末端と結合し、遺伝子発現を誘導しないことで、この薬剤はアンドロゲン活性を阻害し、前立腺領域の腫瘍の退縮を促進します。

ビカルタミドはラセミ体ですが、抗アンドロゲン作用を持つのは R(-)-エナンチオマーのみです。

適応症 ビルミド

広範囲前立腺癌（末期）には、LHRH 類似体または外科的去勢処置と組み合わせて 50 mg の投与量が使用されます。

局所性前立腺癌（T3-T4、Nいずれか、M0、およびT1-T2、N+およびM0）には、単独療法として、または放射線療法もしくは根治的前立腺摘除術の補助として、0.15 gの用量が処方されます。

また、外科的去勢やその他の医療処置が不可能または不適切であると判断された場合、転移のない前立腺癌に対しても局所的に使用されます。

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リリースフォーム

この薬は錠剤の形で製造されており、ブリスターパック内に 7 錠、箱内に 4 パック（容量 50 mg）、および SC キャップを備えた特別な容器内に 28 錠（容量 0.15 g）入っています。

薬物動態

ビカルタミドは経口摂取した場合、消化管で良好に吸収されます。食事が本剤のバイオアベイラビリティに及ぼす臨床的に重要な影響に関する情報はありません。(S)-エナンチオマーの排泄は(R)-エナンチオマーよりもはるかに速く、後者の半減期は約7日です。

薬剤を毎日投与した場合、半減期が長いため、(R)-エナンチオマーの血漿値は約 10 倍に増加します。

1日0.15gの薬剤を投与した場合、(R)-エナンチオマーの血漿中濃度は約22μg/mlになります。同時に、血中を循環する全エナンチオマーのほぼ99%が活性な(R)-エナンチオマーです。

(R)-エナンチオマーの薬物動態パラメータは、年齢、腎機能、肝機能障害の程度とは無関係です。

重度の肝機能障害のある人では、（R）-エナンチオマーの血漿からの排出が阻害されるという情報があります。

この薬はタンパク質合成能力が高く（ラセミ体では96％、R-ビカルタミドでは99.6％）、また代謝も強力です（酸化とグルクロン酸と抱合体の形成）。

代謝成分はほぼ等量ずつ胆汁と尿中に排泄されます。

投薬および投与

広汎性前立腺がんの場合：男性（高齢者も含む）は、1日1回1錠（50mg）を服用してください。治療は、LHRHアナログの使用または外科的去勢と併せて開始してください。

局所進行性前立腺癌の場合：男性（高齢者を含む）は、0.15g錠を1日1回服用してください。0.15g錠は、少なくとも2年間、または病状の変化が現れるまで継続して服用してください。

重度または中等度の肝機能障害の場合、体内にビカルタミドが蓄積する可能性があるため、ビルミッドはそのような患者には細心の注意を払って処方されます。

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妊娠中に使用する ビルミド

ビルミッドは前立腺の治療に用いられるため、女性には処方されません。

禁忌

主な禁忌：

• ビカルタミドまたは本剤の他の成分に対する重度の過敏症;
• アステミゾール、テルフェナジン、またはシサプリドとの薬剤の併用。

副作用 ビルミド

ビルミドは多くの場合、合併症なく忍容可能です。まれに、副作用が現れた場合にのみ、薬剤の投与を中止する必要があります。本剤の使用は、以下の障害を引き起こす可能性があります。

• 最も一般的なもの: ほてり、女性化乳房、または胸痛。
• また、吐き気、体重増加、下痢、胆汁うっ滞、一時的な肝内トランスアミナーゼ活性の増加、黄疸、無力症、インポテンス、掻痒感、性欲減退、脱毛症などの症状もかなり頻繁に現れます。
• 時に、抑うつ、血尿、腹痛、消化不良、肺に影響を及ぼす間質性疾患などがみられることがあります。さらに、蕁麻疹やクインケ浮腫などの不耐性の兆候も認められます。
• 単独症状：皮膚の乾燥、嘔吐、肝不全。

肝障害は通常一時的なものであり、治療継続または治療中止により改善または完全に消失します。肝不全は稀に報告されていますが、本剤との因果関係は確立されていません。肝機能を定期的にモニタリングする必要があります。

同時に、この薬を LHRH 類似体と併用すると、次の副作用が現れることがあります。

• CVS 病変：心不全の発症。
• 胃腸管の問題：消化不良、食欲不振、膨満感、口腔粘膜の乾燥、便秘。
• 中枢神経系機能障害：眠気、めまい、性欲減退、不眠症。
• 呼吸器系障害：呼吸困難;
• 泌尿生殖器の病変：夜間頻尿またはインポテンス
• 血液疾患：貧血;
• 皮下組織および表皮の感染症：多毛症または脱毛症、多汗症および発疹。
• 代謝障害：浮腫、糖尿病、体重減少または体重増加、高血糖。
• 全身症状：胸骨、腹部、骨盤に起こる痛み、発熱、頭痛。

過剰摂取

人間における中毒に関する情報はありません。

解毒剤はないため、対症療法が処方されます。この薬剤はタンパク質合成能が高く、未変化体では尿中に検出されないため、透析は行いません。一般的な支持療法と重要な臓器のモニタリングが必要です。

他の薬との相互作用

ビカルタミドとLHRH類似体を併用した場合の薬物相互作用に関するデータはありません。

R-ビカルタミドはCYP 3A4の作用を阻害し、また、2D6と併用することで、CYP 2C9および2C19の作用も阻害することが分かりました。ミダゾラムと併用してR-ビカルタミドを28日間投与したところ、ミダゾラムのAUC値が80%増加しました。

ビルミッドとアステミゾール、テルフェナジンまたはシサプリドとの併用は禁止されています。

Caチャネル阻害薬やシクロスポリン系薬剤との併用は慎重に行う必要があります。特に陰性症状が疑われる場合や発現した場合は、適応薬剤の用量を減らす必要がある場合があります。

シクロスポリンを投与されている患者は、特に治療開始時および治療中止時には綿密に監視される必要があります。

薬物代謝を阻害する薬剤（ケトコナゾールまたはシメチジン）との併用には注意が必要です。ビルミド値が上昇し、副作用の頻度が高まる可能性があります。

ビカルタミドは、ワルファリン（クマリン系抗凝固薬）をそのタンパク質合成部位から置換する能力があります。そのため、クマリン系抗凝固薬を使用している患者にビカルタミドを投与する場合は、PT指標を常にモニタリングする必要があります。

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保管条件

ビルミッドは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

ビルミッドは、医薬品の販売日から 24 か月間使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬は小児科では使用されません。

類似品

この薬の類似品としては、ビカナと併用するアンドロブロック、カルミド、バルタール、カソデックスと併用するビカルタミド、ビカプロスト、ビカルテラなどがあります。