ジクロネート

ジクロネートPはα-トルイル酸の誘導体であり、鎮痛作用、抗炎症作用、解熱作用があります。

ジクロフェナクという成分を含有し、運動時または安静時に生じる痛みの強度を軽減し、関節の腫れを抑え、リウマチ性疾患に伴う朝のこわばりを軽減します。他のNSAIDsと同様に、抗血小板作用を示します。[ 1 ]

適応症 ジクロネート

以下の場合に筋肉内注射に使用されます。

• 筋骨格系に影響を与える炎症（乾癬性、リウマチ性または慢性若年性起源の関節炎、ならびに活動期の痛風性起源の関節炎およびベヒテレウ病）
• 骨盤領域の炎症、ならびに付属器炎を伴う直腸炎、胆汁性または腎臓性の疝痛、および原発性月経痛。
• 変性性質の筋骨格系の病変（骨軟骨症または変形性関節症）
• 激しい痛みを伴う喉、耳、鼻の炎症性感染症（扁桃炎または咽頭炎を伴う中耳炎）の場合の併用療法。
• さまざまな痛み（軟部組織領域のリウマチ、坐骨神経痛、滑液包炎、神経痛および腱鞘炎を伴う腰痛、筋肉痛、頭痛、歯痛または片頭痛、ならびに他の原因による中程度の痛み）;
• 炎症が発生する背景にある傷害に関連する痛み。
• 術後の痛み;
• 熱性症候群。

術後の痛みを除去したり予防するために、点滴による静脈内注入が行われます。

リリースフォーム

薬効成分は静脈注射または筋肉注射用の液体として放出されます。箱の中には容量 3 ml のアンプルが 5 本入っています。

ジクロネートP遅延100

ジクロナットPリタード100は、錠剤（容量0.1g）10錠入りブリスターパックで製造されています。1箱に2パック入っています。

薬力学

ジクロフェナクは、COX-1およびCOX-2の構成要素を非選択的に阻害し、アラキドン酸による代謝プロセスを阻害します。さらに、炎症および疼痛メディエーターとして作用するPGの生合成を阻害し、体温を上昇させます。[ 2 ]

薬物動態

75 mg の薬剤を筋肉内投与すると、血漿 Cmax 値は 2.5 μg/ml に等しくなり、20 分後に記録されます。これらの値は投与された用量の大きさに直線的に関連しています。

75 mgを点滴静注（2時間以上）すると、血漿中のCmax値は1.9 μg/mlとなる。LS値は点滴時間に反比例する。[ 3 ]

この薬剤のタンパク質合成率は99%と非常に高く（主にアルブミンから合成）、血漿内半減期は1～2時間です。

定められた投与間隔を守れば、薬剤は蓄積しません。薬剤は組織だけでなく体液にも良好に分布し、滑膜に移行して3～6時間後にCmaxに達します。

肝内代謝プロセスに関与：初回通過時に50%減少。経口投与の場合、AUC値は（同用量の非経口投与と比較して）2分の1に低下する。代謝プロセスは、水酸化を伴う単回または複数回の抱合によって起こる。代謝プロセスは、酵素構造P450 CYP2C9を用いて実行される。代謝成分の薬効はジクロフェナクよりも弱い。

ジクロナットPの大部分は腎臓から排泄されます。総クリアランス値は毎分260mlです。60%は代謝成分として腎臓から排泄され、1%未満が未変化体として排泄されます。残りの代謝成分は胆汁とともに排泄されます。

投薬および投与

この薬は点滴または筋肉内注射で静脈内投与されます。ジクロナットPは最長2日間まで使用できます。治療を継続する必要がある場合は、坐剤または錠剤の形で投与してください。

筋肉内注射：急性疼痛のある患者には、1日75mgの薬剤を投与します。必要に応じて（腎疝痛または胆道疝痛の発症中）、1日投与量を0.15g（1アンプルを1日2回）に増量します。

スポイトを用いた静脈内注入：薬剤を使用する前に、75mg（アンプル1本）の薬剤を0.1～0.5Lの5%ブドウ糖液または0.9%塩化ナトリウム溶液に溶解する必要があります（この前に、8.4%重炭酸ナトリウム（0.5mL）を輸液に加える必要があります）。完成した輸液は透明でなければなりません。

術後疼痛（中等度または重度）の治療中は、75mgを0.5～2時間投与します。必要に応じて数時間後に再投与できますが、1日あたりの投与量は0.15gを超えないようにしてください。

術後疼痛の発生を防ぐため、ジクロナットP 25～50mgを15～60分間点滴します。その後、1日投与量0.15gに達するまで、5mg/時の速度で点滴を継続します。

• お子様向けアプリケーション

Diclonat P は 15 歳未満の人には使用されません。

妊娠中に使用する ジクロネート

妊娠中または授乳中は使用しないでください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• NSAIDs（アスピリンも）に対する重度の不耐性、または患者における「アスピリン」喘息の存在。
• 消化管内のびらん性および潰瘍性病変の出血または活動期。
• 骨髄内の造血プロセスの抑制;
• さまざまな止血障害（血友病を含む）
• 出血を起こす可能性が高い状態（病歴にも記載されている）。

副作用 ジクロネート

主な副作用：

• 消化管病変：NSAID 胃症（心窩部不快感および胃痛、膨満感、嘔吐、げっぷ、重度の胸やけ、腹痛、吐き気、胃の膨満感および下痢）、消化管出血（黒色便または吐血）、びらん性および潰瘍性の消化管病変（消化性潰瘍、胃または食道病変、および多発性消化管障害）、腸壁穿孔（血便、重度の切れるような痛み、黒色便、心窩部灼熱感および吐血）、ならびに出血を伴う膵炎または非特異的大腸炎、便秘、口腔乾燥症および中毒性肝炎がよく見られます。時には大腸炎またはその悪化、食欲不振または食欲不振、嘔吐、けいれん、口腔粘膜に影響を及ぼす痛み、およびアフタ性口内炎（口腔粘膜の潰瘍およびびらん、ならびに白斑）が発生することがあります。
• 神経系の活動に関連する障害：めまいや頭痛がよく起こります。抑うつ、眠気、けいれん、重度の疲労、神経過敏と易刺激性、無菌性髄膜炎、多発性神経障害（振戦、知覚低下、脚や腕の筋力低下または疼痛）、不眠症、記憶障害、恐怖感、精神病症状などがみられる場合もあります。
• 感覚器官の機能に関する問題：毒性による弱視、視力低下、複視、暗点、難聴およびその他の障害、ならびに耳鳴りがよく観察されます。
• 表皮病変：表皮の充血、掻痒、または発疹（主に蕁麻疹様または紅斑性）がよく見られます。多形紅斑、SJS（重度の日焼け）、TEN（外陰部熱傷）、光線皮膚炎（発疹、重度の日焼け、色素沈着障害）が現れる場合もあります。まれに、筋肉内注射では、浸潤、灼熱感、脂肪組織の壊死、無菌性壊死が生じることがあります。また、施術部位に壊死が生じる可能性もあります。
• 泌尿生殖器障害：体液貯留がしばしば起こります。月経困難症、タンパク尿、血尿、原因不明の反復性膣痛、膀胱炎、無尿または乏尿、頻尿、尿細管間質性腎炎、腎機能の低下または既存疾患の悪化、ネフローゼ症候群、末梢浮腫などが現れることがあります。
• 造血活動の問題：貧血（再生不良性貧血、溶血性貧血、または内因性出血によるもの）、無顆粒球症、好中球減少症、白血球減少症、または血小板減少症（紫斑を伴うまたは伴わない）、および斑状出血が観察されることがあります。
• 呼吸機能障害：呼吸困難が時々観察される。
• 心血管系への損傷：血圧が上昇することがよくあります。虚脱、不整脈、心痛が起こることもあります。また、うっ血性心不全（CHF）が悪化したり、胸部に痛みが現れたりすることもあります。
• 内分泌障害：時折の体重減少。
• アレルギー症状：アナフィラキシー様症状（蕁麻疹、呼吸困難、表皮の痒み、局所的充血、舌や唇、声門、まぶた、眼窩周囲組織に影響を及ぼすクインケ浮腫、さらに胸骨領域の喘鳴や圧迫痛）およびアナフィラキシーが時折発現するほか、気管支痙攣性アレルギーの症状も発現する。

過剰摂取

中毒の場合、胃腸管の機能に関連する症状、中枢神経系の障害（無気力を伴う眠気から昏睡状態を伴う発作の発症まで）、腎毒性（急性腎不全に至る可能性があります）、および低血圧が発生します。

症状の軽減を図るため、対症療法および支持療法が行われます。血液透析や強制利尿療法は効果がありません。

他の薬との相互作用

この薬は、メトトレキサート、リチウム化合物を含むシクロスポリン、およびジゴキシンの血漿濃度を上昇させます。

利尿薬の効果を弱めます。

カリウム保持性利尿薬と併用すると、高カリウム血症の可能性が高まります。

血栓溶解剤（ストレプトキナーゼおよびアルテプラーゼとウロキナーゼ）および抗凝固剤を投与すると、出血（主に消化管内）の可能性が高まります。

この薬は睡眠薬や降圧薬の治療効果を弱めます。

Diclonat P との併用により、他の NSAID および GCS の陰性症状 (消化管出血)、シクロスポリンの腎毒性、およびメトトレキサートの毒性作用を発現するリスクが高まります。

アスピリンはジクロフェナクの血中濃度を低下させます。

パラセタモールと併用すると、ジクロフェナクが腎毒性を発現する可能性が高まります。

この薬は抗糖尿病薬の血糖降下作用を弱めます。

セフォテタン、プリカマイシンとバルプロ酸の併用、またセフォペラゾンとセファマンドールの併用は、低プロトロンビン血症の発生率を高めます。

金物質およびシクロスポリンは、ジクロフェナクの腎臓内PG結合に対する効果を高め、腎毒性を増大させます。

Diclonat P をコルヒチン、エチルアルコール、セントジョーンズワート、または副腎皮質刺激ホルモンと併用すると、消化管内での出血の可能性が高まります。

光過敏症の発症を誘発する薬剤は、紫外線に対するジクロフェナクの感作効果を高めます。

尿細管分泌プロセスを阻害する物質はジクロフェナクの血漿濃度を上昇させ、その毒性と治療効果を高めます。

保管条件

ジクロナットPは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は15～25℃です。

賞味期限

ジクロナットPは治療薬の製造日から5年間使用できます。

類似品

この薬の類似品としては、ジクロベンとボルタレン エマルジェル、ジクロランとジクロフェナク サンドスがあります。