Egilok

高い心選択性ベータ-ハンガリーの製薬工場EGISは、革新的な薬物Egilok（Egilok）を生成する₁心臓血管分野における病理学的変化に関連する多くの問題を解決するために設計さadrenoblokatorを。

適応症 Egilok

この薬物はもともと心臓病の軽減のために開発されたものです。したがって、以下はEgilokの使用の兆候です：

• 高血圧の治療における単独療法、および他の抗高血圧薬、同じ問題を止める抗高血圧薬とのタンデム作業。
• 上室領域の心臓の動悸。
• 複雑な治療の処置のプロトコルにおける、心筋梗塞のような虚血性心疾患。
• 心室性期外収縮 - 早期に起こる心調律の機能不全、心室収縮。
• 狭心症の発症を予防する。
• 甲状腺機能亢進症は、甲状腺の機能亢進によって引き起こされる内分泌学的症候群である。
• 片頭痛発作を予防する予防措置。
• 頻脈を伴う機能不全の心臓。

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リリースフォーム

問題の薬物の活性物質は、メトプロロール（メトプロラリウム）であるか、またはメトプロロール酒石酸塩とも呼ばれる。Egilokに含まれる追加の化合物：MCC（微小結晶セルロース）、カルボキシメチルスターチナトリウム（タイプA）、二酸化ケイ素（コロイド無水所属）、ポビドン（K90）、ステアリン酸マグネシウム。 

放出錠剤製剤は、1つの薬剤単位中の組成物は、酒石酸メトプロロールを含む - 活性物質の異なる用量の錠剤を異なる：薬剤活性物質の0.025ミリグラムと、0.1ミリグラムの濃度の0.050 mgのメトプロロールならびに薬物を含む錠剤活性化合物。消毒の計算は乾物の重量によって行われます。  

ユニットの外観は、白色の色相、古典的な丸い形状のタブレットであり、角の両側の切り捨てがあります。表面可視エンボス「E435」（50ミリグラムの活性成分の濃度）（活性成分の0025ミリグラムの濃度で）、「E434」、及び（活性成分の0.1ミリグラムの濃度で）「E432」のいずれか。

パッキング材料：

• "E435"：それぞれ20タブレットの3つの水ぶくれ、または60タブレットを含む暗いガラスのボトル。ダンボール箱に詰められ、使用説明書が装備されています。
• 「E434」：それぞれ15錠の4つのブリスターまたは60錠の黒いガラスのボトル。段ボール箱に詰められ、使用説明書が装備されている。
• "E432"：暗いガラスのバイアル。段ボール箱に詰められた30個または60個の錠剤が入っていて、使用説明書を備えています。

薬力学

心選択性β-アドレナリン受容体遮断物質（認識及びアドレナリンに結合するタンパク質細胞外膜）は、不応期の増加に影響を与えない、および異常な異所性活性をブロックしません。彼らはまた、ホルモンを「エキサイティング」する作用からベータ受容体の能力を低下させることはないが、特定の条件下では、それらを刺激して交感神経活性がないことを示すことができる。このような特性のおかげで、Egilokの薬力学は良好な抗高血圧、抗不整脈および抗狭窄特性を示す。

わずかにβ阻害₁ -アドレナリン受容体の心臓を、カテコールアミンを用いた酒石酸メトプロロールは、アデノシン三リン酸（ATP）fermentarnoy成分cAMPの形成を刺激する刺激を減少させます。Farmakodinamika Egilokは、細胞内カルシウムイオン（Ca ²⁺）の速度を低下させるよう指示した。メトプロロールは、クロノトロピック、イノトロピック、ブトモトロピー、ドロモトロピック特性の拮抗作用を生じる。そのような特性は、心拍数（HR）の速度を低下させ、心筋の興奮性の増加および伝導度のレベルを低下させる。Egilokは、心筋収縮の強度を効果的に抑制する。

薬物の経口投与後1日目に、OPSS（全末梢血管抵抗性）のわずかな増加が観察され、3日後にこのレベルは元の値に戻り、薬剤の継続使用はこの指標のさらなる低下につながる。

抗高血圧薬は、レニンの結合能力の低下、心臓のポンピング機能の低下、ならびに血液の心臓への静脈還流の可能性によって引き起こされる。薬物のこの特徴は、中枢神経系およびレニン - アンギオテンシン系の強度を少なくとも部分的に遮断することを可能にする。Egilokの作用物質は、大動脈バロコードレセプターの感受性を回復させ、血圧の低下とともにアモルファスであることを可能にし、最終的に末梢系の影響を抑制する。Egilokは、身体活動、ストレス、または安静時の影響を受けているかどうかにかかわらず、高血圧の指標を減らします。

血圧を下げる反応は、薬物の投与後1/4時間後に観察することができる。血清中の活性物質の最大量は、2時間後に観察することができる。薬物の治療効果は次の6時間続く。血圧の正常化および安定化は、少なくとも1ヶ月の治療後に観察することができる。

この薬剤の抗脈絡膜特性は、拡張期が拡張し、組織への酸素の流れを正常化し、心拍数および収縮性のレベルを安定させる血管および心筋細胞の能力を修正することによって特徴付けられる。抗狭心症Egilok特性は、心筋電圧接続器官および神経受容体（交感神経支配）を使用して、中枢神経系の組織に減少感受性を明示しました。このインジケータは、身体的および精神的な性質の負荷を運ぶことを容易にし、突発性狭心症の頻度および重症度を低減する。

抗不整脈効果は、例えば、患者の体不整脈症状の救出は、心拍数の増加、交感神経系の高強度、動脈性高血圧症状をcAMP含量を増加現れます。

この薬を定期的に1年以上使用すると、血漿中のコレステロール値が低下します。

薬物動態

この薬剤は、吸収特性が高く（95％まで）、胃腸粘膜によってほぼ完全に吸収される。血漿中の活性成分の最大量（C _max）は、薬物が患者の体内に注入されてから1.5時間後から2時間後に見出すことができる。Egilokの良好な薬物動態は、化合物の50％バイオアベイラビリティを規定した。治療とメトプロロールの定期的な摂取の過程で、このパラメータは70％に達することができます。食品は、医薬品のバイオアベイラビリティーを20〜40％向上させることができます。

かなり高い指数と体積分布（V _d） - 5.6 l / kg。活性作用物質Egilokは、胎盤および血液脳関門を貫通するのがかなり容易であるが、授乳中の母親の母乳は少量しか観察されない。メトプロロールは、血液のあらゆるタンパク質酵素に非常に弱く結合する。通過性化合物の効率は約12％に過ぎない。

薬物の主な要素は、肝臓の細胞構造における生体内変換によって代謝される。代謝の結果である物質は、主要な供給源と同じ薬理学的活性を持っていません。

物質と代謝物の半減期（T _1/2）は3時間半から7時間の間である。メトプロロールと尿との完全な回収は、72時間後に観察することができる。未変化の状態では、薬剤の約5％が排泄される。

患者の病歴が肝機能の重大な中断と診断された場合、半減期が延長され、バイオアベイラビリティーが増加し、これは投与される薬物の量の調整を必要とする。

患者の病歴が腎臓系の機能不全を経験している場合、メトプロロールの全身クリアランスおよび半減期は事実上変わらず、用量調整は必要ない。

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投薬および投与

治療中にメトプロロールを導入する必要がある場合には、診断された疾患および患者の異常所見に存在する付随する疾患に応じて、医師がその投与方法および用量を処方する。最大の有効性を得るためには、摂取直後または直接経口投与することを推奨します。あなたが全体を飲み込むことが困難である場合、錠剤は把握することができますが、あなたは噛んではいけません。

心筋梗塞の二次的な維持療法は、200mgのEgilokaを2回に分けて導入することを含む。

予防的防止策片頭痛発作を、ならびに診断の場合には心臓のリズム障害打つ 上心室領域および狭心症、薬剤は、2回の毎日の摂取量に分け0.1から0.2ミリグラムの量で投与成人患者のために。

動脈性高血圧症を診断する場合、成人患者のための薬物の1日の量は0.05〜0.1mgの量で処方され、1日を通して1つまたは2つのアプローチに分割される。医学的に必要であれば、開始投薬量を徐々に2倍にして0.1〜0.2mgにすることができる。

患者が苦しんでいる場合は増加した心拍（頻脈）を伴って、心の病理学的機能障害、メトプロロールは、（午前中と就寝時に）一日に2回撮影した100ミリグラムの投与量に起因します。

高齢の腎臓疾患患者は、必要な血液透析の場合でも、投与するエジロカの用量を調整しない。

患者が肝臓に問題がある場合、使用される薬物の量が減少する。これは、メトプロロール代謝の阻害によるものである。

その他の推奨事項：

1. Egilokの全期間中、圧力と心拍数を監視する必要があります。ハートビートの数が1分あたり50ビート未満になった場合は、直ちに医者に通知する必要があります。
2. 延長された心機能障害では、心臓が補償レベルに達した後でなければEgilocの参入は不可能です。
3. 薬物は徐々に（10日間）服用量を徐々に減らして取り出す。入力が急激に終了すると、狭心症の発症、血圧の上昇（離脱症候群の発現）があります。この時、血圧をコントロールする必要があります。
4. 血漿中のグルコース量を制御するために糖尿病が必要な場合。必要に応じて、低血糖薬やインスリンの調整が必要です。
5. 高齢者の患者は、肝臓機能の永続的な制御になる余分ではありません。誤動作や徐脈、気管支痙攣、心室性不整脈、BPの低下などの場合、医師はエジロックを廃止することができます。
6. 褐色細胞腫がEgilokomと並行して、αブロッカーの1つを投与しなければならない。
7. 気管支喘息では、egilokと一緒に投与することとベータの₂ -adrenomimetikov。
8. 専門的な活動がegilok治療を必要とする人がますます注目の必要性（危険な移動機械での作業、車が運転）である場合、薬剤の使用が唯一の薬剤成分に設定し、個々の患者の応答の後に投与されるべきです。
9. コンタクトレンズを使用している人は、Egilokaを服用すると涙腺の量が少なくなることを忘れてはなりません。十分な量の液体です。
10. メトプロロールは頻脈の症状を隠すことができ、糖尿病では低血糖の症状を隠すことができる。
11. うつ病の異常がある場合、心理的な問題が悪化すると、患者の心理状態を継続的に監視することが推奨され、メトプロロールは取り消されるべきである。
12. 患者が手術の準備をしている場合、外科医はメトプロロール療法について知らされなければならない。服用を中止する必要はありません。これは、全身麻酔の選択において麻酔医の選択に影響を及ぼすだけであり、これは最小限の負の変力特性を有さなければならない。
13. 問題の薬物がクロニジンと併用される場合、最初の投与を中止した後、離脱症候群を避けるために、メトプロロールの離脱後数日以内に第2の薬物を中止するべきである。

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妊娠中に使用する Egilok

考察中の薬物が血液脳および胎盤膜を通って容易に漏出しないという事実のために、妊娠中のEgilokの使用は望ましくない。メトプロロールの任命は、母親に対する薬物の実際の医療効果が、胚を脅かす可能性のあるネガティブよりもはるかに高い場合にのみ、正当化される。

主治医が妊娠中にEgilocを使用することを決定した場合は、治療中に胎児の心臓状態を監視し、服用後2〜3日以内にコントロールを減らさないことが必要です。これは、不快で危険な症状、すなわち不整脈、血圧の低下、心拍数の低下、呼吸障害、低血糖の出現を見逃さないために必要である。

それが減少した心拍数と不整脈の出現可能であるためであっても、臨床的には、授乳中にその治療処置で、母乳でマイナーヒットegilokコンポーネントを検証しているという事実にもかかわらず、生まれたばかりの状態の定期的なモニタリングが必要です。したがって、母乳育児期には、メトプロロールの服用をやめたり、治療が必要な場合は赤ちゃんの授乳をやめたりすることをおすすめします。

禁忌

いずれの薬理学的作用物質も、第一に、問題の領域だけでなく生物全体にも常に影響を及ぼす化合物の混合物である。したがって、各薬剤には独自の使用制限があります。
Egilokの使用には禁忌もあります。

• メトプロロール、その他の薬物またはベータ遮断薬の成分に対する感受性の増加。
• 副鼻腔の脈絡膜が洞房結紮を通過できない（洞房結石症）。
• 心室と心房の間の電気インパルスの強度の低下または完全な停止（IIまたはIII重症度の房室ブロック）。
• 心拍数が非常に低いために副鼻腔徐脈があり、その定量的指数は毎分50リズム・カット未満である。
• 気管支喘息の重症ステージ。
• 心筋の不足。通常の機能障害のレベルにあります。
• 洞結節の機能の低下。
• 極度の重症度の急性左心室不全であり、心筋梗塞を発症することは、患者の生活を脅かす心臓病の過程である。
• 重症期における末梢血循環の病理学。
• 問題の薬物と並行して、ベラパミルの静脈内投与。
• 十分に信頼性の高い臨床結果が必要とされていない場合、18歳に達していない患者。
• αブロッカーの1つがタンデムに投与されない場合、副腎組織（褐色細胞腫）における良性または悪性腫瘍の存在。
• 高血圧を伴う急性期の心筋梗塞であり、眼圧計の数値が100mmHg未満の指標を与える。心拍数は1分間で45未満の律動性収縮であり、ECG徴候と発作性上室性頻拍とを合わせる間隔は240ミリ秒以上である。

Egilokの任命における注意の増加は、釈放の前に示されるべきである：

• 真性糖尿病。
• 腎臓および/または肝機能障害。
• 慢性閉塞性肺疾患。
• 代謝性アシドーシス - 重炭酸塩の喪失または酸の蓄積による血液のpHを低下させる。
• 甲状腺中毒症 - 体内の過剰な甲状腺ホルモンに関連する状態。
• アレルギー性素因を有する。
• 重症筋無力症 - 特徴的な慢性再発性または慢性進行性の経過を有する神経筋疾患。
• 乾癬は主に皮膚に影響する皮膚科学的疾患である。
• 末梢血管の壊死性疾患。
• 妊娠中または授乳中。
• 高齢者。

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副作用 Egilok

好ましくは、問題の薬物の投与は身体によって十分に許容されるが、依然として応答の機会がある。Egilokの副作用は軽度の症候学を特徴とし、薬物が取り出されると独立して治癒することができる。下記の症状は、メトプロロール療法の臨床データにより確認されている。注射の直接的な依存と二次症状の出現を決定できなかった場合、前例がある。リストされた症状は、症状の可能性に応じて3つのグループに分類されます：症例の10％以上、適度には1〜10％、まれには1％までです。

• 心血管系の反応：
  • しばしば、心拍数の低下を伴った心調律の不全、下肢の体温調節の問題、心筋の収縮強度の増加、起立性低血圧。
  • 中程度：心機能障害の短期間の発作、極度の重症度の急性左心室不全（心筋梗塞を伴う発症）、第1度のレンゲラ病。
  • レア：組織壊死、伝導病理、心臓リズム障害。
• CNSの応答：
  • 中程度：めまい、全体的な緊張の低下、頭痛、筋力低下、精神および運動反応の抑制、高疲労。
  • レア：不安、混乱、抑うつ、睡眠障害、性的機能不全、発作、記憶力と集中、悪夢や幻覚、感覚異常、などの問題点。
• 呼吸器系の反応：
  • 中程度：気管支の痙攣、息切れ、粘液性鼻道の炎症。
• 真皮の反応：
  • まれに、蕁麻疹、脱毛、発疹、かゆみ、高発汗、紫外線に対する過敏症の発現、乾癬の悪化、皮膚の充血、発疹。
• 胃腸管の反応：
  • しばしば、悪心、上腹部の痛みの症状、窮屈な便、下痢。
  • まれに、ギャグの反射、肝機能障害、味の好みの変化、唾液分泌の減少 - 口腔粘膜の乾燥、高ビリルビン血症。
• その他の身体反応：
  • 希：その表面の刺激につながる結膜炎、血小板減少症、身体イメージの知覚の透明度を低下させる、シェル水分低減目は、臓器、関節痛、白血球減少、体重増加、関節および脊椎の痛みの症状を聞くに一定のバックグラウンドノイズが存在してもよいです。

Egilocの副作用が1つ以上の症状によって現れ、強度が勢いを増している場合、メトプロロールの導入を中止し、医師に通知する必要があります。

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過剰摂取

患者が正確であり、指示書に記載された摂取量および投与量のすべての要件を満たしているか、または主治医によって調整されている場合、高用量の薬物を得る確率は最小限に抑えられる。しかし、何らかの理由で過体重が生じた場合、患者の身体の個々の特性に応じて、最初の徴候は、20分〜2時間後の入院の瞬間から来る可能性があります。

過剰摂取は、そのような症状で現れることがあります：

• 集中洞静脈。
• 吐き気、重度の症状を示し、嘔吐の原因となることがあります。
• めまい
• 鼻の三角形の皮膚のシアノシス - 上唇の左端 - 上唇の右端（チアノーゼ）。
• 心拍数障害。
• 心臓の痛み、灼熱感、鋭い痛み（心筋梗塞）。
• 動脈低血圧。
• 痙攣性筋肉組織の気管支。
• 意識の短期的な損失。
• 心室性期外収縮。
• 心原性ショック。
• 昏睡
• AV阻止、心停止まで。

この症状がある場合は、救急車に電話をし、到着する前に胃をすすぐ必要があります。Egilokの過剰摂取の治療は症状がある。 

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他の薬との相互作用

そのプロトコルが複数の薬物で構成されている複雑な治療において、ある特定の薬物の特徴の増加を見ること、またはその逆を見ることはしばしば十分である。必要な最大効率を達成するためには、Egilokと他の薬剤との相互作用の結果を知る必要があります。

使用とメトプロロール任命手術と治療中の場合は吸入麻酔、炭化水素の誘導体であり、その基本的な構成要素、非常に高いリスクは、心筋の収縮遮断特性、および低血圧の確率を高める取得します。

経口Egilocと静脈内ベラパミルの同時投与では、この薬物の組み合わせはAVの閉塞を引き起こし、完全な心停止を引き起こす可能性がある。血圧の急激な低下を引き起こすのは、問題の薬物とニフェジピンなどの薬物の組み合わせである可能性があります。

メトプロロールと一緒にMAO阻害剤を導入することにより、降圧特性が著しく増加する可能性がある。これを避けるためには、少なくとも2週間間隔で投薬を行う必要があります。

メトプロロールとエタノールとの同時投与の場合、中枢神経系による受容体の遮断の増加が注目され、血圧の急激な低下のリスクが高い。導入により麦角アルカロイド末梢系の血流の混乱の可能性を増加させると考え薬物による治療プロトコルです。

これらの薬剤のいずれかでegilokタンデムを投与するとエストロゲン、インドメタシン、アドレナリンベータグループ、テオフィリン、コカイン、の刺激剤としてだけでなく、他の非ステロイド性抗炎症薬、最初の血圧降下の減少特性。

インスリンを含むタンデム血糖降下薬、およびエッリオカは、低血糖症の可能性を高めます。カルシウムチャネル遮断薬を含むメトプロロール、利尿薬、抗高血圧薬、硝酸塩含有薬物は、動脈の低血圧を引き起こす可能性がある。

一緒にしたアプリケーションジルチアゼム、レセルピン、クロニジン、抗不整脈薬（アミオダロン）は、グアンファシン、メチルドパは、心拍数およびブロックAV-伝導を低減強度を引き起こします。

ミクロソーム肝酵素誘導体の原因物質であるバルビツール酸塩やリファンピシンなどの薬物は、活性物質Egilokの代謝を活性化する。この事実は、血清中に入るメトプロロールの量を減少させ、問題の薬物の治療有効性を有意に低下させる。阻害剤またはそのような例としては、「抑圧者」、これらと同じ酵素、経口避妊入力、シメチジン、フェノチアジン、逆に活性成分Egilok調製物の濃度の増加を引き起こします。

ヨウ素イオンを含むX線回折中のコントラストの役割で使用される化学化合物は、アナフィラキシーのリスクおよび全身性アレルギー症状の発症を増加させる。

リドカインのクリアランスは減少し、定量成分は血液中で増加する。このような臨床像は、Egilokomとのタンデムエントリーの場合に観察することができる。間接的な抗凝固剤の延長特性が強化される。

メトプロロール療法中に刺激性アレルゲンを用いてアレルギー反応の試験サンプルを実施する必要はない。アナフィラキシーや全身性アレルギーのリスクは大きいです。

特徴の強度および非分極筋弛緩薬の作用の持続時間が増加する（それらの延長が増強される）。

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保管条件

Egilokの保存条件を厳重に遵守しているかどうかに応じて、薬物の有効な作用の持続時間は、薬力学的特性を必要な治療レベルで維持することに直接依存する。

 Egilokの保管条件は標準であり、他の多くの医薬品に起因する可能性があります。

1. 薬が貯蔵されている部屋の温度は、15〜25℃の間でなければならない。
2. 薬物は子供の手の届かないところに置いてください。
3. 薬を湿った部屋に置いて直射日光に当ててはいけません。

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賞味期限

Egilokの医薬品を保管するためのすべての条件が満たされた場合、有効期限と有効な適用は5年間延長されます。貯蔵条件が観察されない場合、治療に必要な治療特性の期間が有意に短縮される。有効期限が過ぎると、薬物の使用は推奨されません。