エクオラル

エクボラルは、抗腫瘍性免疫調節薬の薬理学的シリーズに属します。主な有効成分はシクロスポリンで、これは11個のアミノ酸からなるポリペプチドです。

適応症 エクオラル

シクロスポリンは強力な免疫抑制剤です。移植臓器、特に皮膚、心臓、肺、骨髄、腎臓に良い影響を与えます。そのため、エクボラルは臓器移植手術の前後に効果的に使用され、移植臓器の生着を促進し、生存期間を延長します。

外科的介入に加えて、Ekvoral は次のような場合にも使用されます。

• 内因性ぶどう膜炎（中後部局在、およびベーチェット病）において；
• ネフローゼ症候群の場合;
• 重度の関節リウマチの場合;
• 重度の乾癬の場合;
• アトピー性皮膚炎の重症の場合。

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リリースフォーム

Ekvoral は、さまざまな用量のソフトカプセルの形で製造されています。

• 各25mg – ゼラチンの殻と内部の油性の液体が入った黄色のカプセル。
• 各 50 mg – 黄土色のゼラチンカプセルで、中には油状の液体が入っています。
• 各 100 mg – 油性の内容物が入った茶色がかったカプセル。

各カプセルには、薬の投与量を示す刻印と、砂時計のロゴが付いています。

エクヴォラルは10カプセル入りのブリスターパックです。段ボール箱にはブリスターパックが5枚入っています。

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薬力学

エクボラルの有効成分はシクロスポリンで、11個のアミノ酸からなるポリペプチドです。シクロスポリンは強力な免疫抑制剤であり、移植に関連する免疫プロセスを含む細胞反応の進行を阻害します。細胞レベルでは、エクボラルはリンフォカイン（例えば、Tリンパ球の増殖因子であるインターロイキン-2）の形成と放出を阻害します。

エクボラルの有効成分は、リンパ球を細胞周期の静穏期であるG0期またはG1期に固定し、刺激を受けたTリンパ球からの抗原依存性リンフォカイン放出を阻害します。入手可能な情報によると、本剤はリンパ球に可逆的かつ特異的に作用することが示唆されています。エクボラルは、細胞増殖抑制剤のような造血抑制作用はなく、貪食細胞の機能を変化させることもありません。エクボラルによる治療を受けた患者は、他の免疫抑制剤を服用している患者よりも感染症に対する感受性が低くなります。

Ekvoral を摂取することによる肯定的な効果は、自己免疫性と考えられるさまざまな病状や症状の治療において記録されています。

エクヴォラルは小児におけるステロイド依存性腎症候群の治療においても有効性を実証しています。

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薬物動態

エクヴォラルカプセルを内服すると、血中有効成分濃度が最大となるのは60～120分間です。経口投与時のバイオアベイラビリティは20～50%です。

エクヴォラルを特別な低脂肪食と併用した場合、AUCおよび最大濃度はそれぞれ13%および33%低下することが観察されます。推奨用量と曝露量の比率は、治療用量の範囲内で直線的です。AUCおよび最大濃度の範囲は約15%です。溶液状の薬液と弾性カプセルは生物学的に同等であると考えられています。

薬剤は平均3.5リットル/kgの体積で分布します。約40%が血漿中に、約5～6%がリンパ球中に、約8～10%が顆粒球中に、約50%が赤血球中に分布します。血漿タンパク質との結合は約90%です。

有効成分シクロスポリンは、約15種類の代謝物に代謝されます。これらの代謝は主に肝臓で起こります。

薬物の成分は胆汁とともに排泄され、尿とともに排泄されるのは最大6%のみです。

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投薬および投与

エクヴォラルの服用に基づく治療レジメンは、適応症に応じて医師が個別に決定します。初期有効用量の選択とその調整は、組織移植の動態や病理を考慮して行われます。さらに、毎日測定される血清中の有効成分濃度も重要です。

エクボラルカプセルは内服薬です。必要な用量を砕かずに飲み込み、水で服用してください。通常、1日量を2回に分けて服用します。

成人患者は、骨髄移植前にエクボラルを1日3～5mg/kg（体重）の静脈内注射で投与されます。その後、14日間同じ用量を投与し、その後エクボラルカプセルの維持投与に移行します。

臓器移植では、手術の数時間前にエクボラルを体重1kgあたり3～5mgの量を単回注射し、その後14日間、同じ用量で毎日投与します。維持用量は1日0.7～2mgです。

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妊娠中に使用する エクオラル

妊娠中および授乳中のエクボラル服用の可能性に関する本格的な研究は行われていません。この薬を服用した女性は早産のリスクが高まると考えられています。

授乳中の女性がこの薬を服用すると、母乳中の乳児に重篤な副作用が生じるリスクがあります。

これらの理由から、記載されている期間中の薬剤投与は推奨されません。ただし、生命に関わる適応症のために薬剤を服用する場合は例外です。

禁忌

薬剤の成分にアレルギーを起こしやすい場合には、Ekvoral は処方されません。

以下の状況ではEkvoralを使用しないでください。

• 重度のコントロール不良の動脈性高血圧の場合;
• 感染症の急性期において;
• 悪性腫瘍がある場合;
• 持続的な腎機能障害の場合（例外：ネフローゼ症候群）。

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副作用 エクオラル

Ekvoral による治療期間中、以下の副作用が発生する可能性があります。

• 上腹部の圧迫感、食欲不振、時には吐き気や嘔吐、下痢、肝臓痛、歯肉粘膜の腫れ。
• 定期的な頭痛、手足のしびれやけいれん。
• 血圧の上昇;
• 腎機能障害;
• 血液中の尿酸値とカリウム値の上昇。
• 毛髪の成長増加、一時的な月経不順;
• 脱力感および筋肉のけいれん;
• 軽度の貧血;
• 目の充血、視力の低下、アレルギー反応。

副作用が持続したり増大したりする場合は、Ekvoral の投与量を減らす可能性を検討するのが合理的です。

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過剰摂取

エクボラルの過剰摂取に関するデータはほとんどありません。10gまでの内服では、嘔吐、疲労、頭痛、心拍数の増加、そして時には腎機能障害といった軽度の臨床症状が現れることがあります。しかしながら、乳幼児が誤って多量のエクボラルを摂取した場合、重篤な中毒症状が現れることがあります。

過剰摂取が疑われる場合、医師は対症療法と支持療法を処方します。薬剤を大量に服用した場合は、直ちに嘔吐反射を誘発し、胃洗浄を行う必要があります。

血液透析および血液灌流は効果がないと考えられています。

他の薬との相互作用

Ekvoral とカリウムベースの薬剤を併用すると、高カリウム血症のリスクが高まります。

アミノグリコシド、シプロフロキサシン、トリメトプリム、非ステロイド性抗炎症薬との併用は腎機能障害を引き起こす可能性があり、コルヒチンまたはロバスタチンとの併用は筋肉痛の増加につながる可能性があります。

Ekvoral の効果は、エリスロマイシン、ケトコナゾール、ベラパミル、ドキシサイクリン、避妊薬、メチルプレドニゾロン、アミオダロン、フルコナゾール、アロプリノールなどによって増強される可能性があります。

エクボラルの効果は、睡眠薬、カルバマゼピン、リファンピシン、オルリスタット、セントジョーンズワートベースの薬、フェニトイン、スルファジミジン、グリセオフルビンなどによって弱まります。

Ekvoral とプレドニゾロンの併用は推奨されません。

さらに、医師は Ekvoral との以下の組み合わせを推奨していません。

• 利尿剤 - 腎機能障害を引き起こす可能性があります。
• ドキソルビシン - 毒性が増す。
• メトトレキサート - 腎中毒および血圧上昇のリスクが高まります。
• メルファラン - 腎不全を発症するリスクが高まります。
• テニポシド - 毒性が増す。
• エナラプリル - 腎不全の兆候が増加する可能性があります。
• ニフェジピン - 歯肉増殖症を増加させます。
• ジクロフェナク - 一時的な腎機能障害のリスクを高めます。
• ACE 阻害剤、アミノグリコシド、セファロスポリン、シプロフロキサシン、トリメトプリム、抗ウイルス剤 - Ekvoral の腎毒性の程度を高めます。
• シラスタチン - 神経中毒の兆候を引き起こす可能性があります。
• 免疫抑制剤 – 感染症やリンパ増殖のリスクを高めます。

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保管条件

エクヴォラルは、元の包装のまま、+30℃以下の温度で、子供の手の届かない場所に保管してください。薬効が失われるため、凍結はしないでください。

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賞味期限

エクオールは最長3年間保存できます。

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