エソメプラゾール

潰瘍12十二指腸潰瘍と胃食道逆流症の治療に使用される医薬品、幅広い範囲の - 医薬品エソメプラゾールは薬、プロトンポンプ阻害剤のカテゴリに属します。

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適応症 エソメプラゾール

エソメプラゾールが示される：

• 抗分泌薬として;
• 複雑な逆流または食道炎を有する人における胃食道逆流病変において;
• 非ステロイド性抗炎症薬の使用によって引き起こされる胃潰瘍;
• 非ステロイド性抗炎症剤による治療中に消化性潰瘍および十二指腸潰瘍の発症を予防すること;
• 急性出血性潰瘍の内視鏡的治療後の止血および短期間の止血のサポートおよび患者における再発性出血の予防のために使用される。

リリースフォーム

エソメプラゾールは、注射液の調製のための凍結乾燥物として製造される。

凍結乾燥物を含む1つのフラコンには、エソメプラゾールナトリウムの薬物の有効成分が、別のエソメプラゾール量40mgで含まれている。

段ボールの包装には、コルクのゴムと圧延されたアルミカバーと "フリップ"開口装置を備えた1つのガラス瓶がある。 

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薬力学

エソメプラゾールはオメプラゾールのs-異性体であり、胃酸の生成を減少させる。これは、特定された薬力学的活性を有する特定のプロトンポンプ阻害薬である。

物質酸性媒体排泄チャネル酵素はH + K + ATPアーゼを阻害する壁細胞構造に蓄積および活性化 - - 酸ポンプ、並びに酸産生の阻害活性成分は、エソメプラゾール製剤は弱塩基に属するものです。

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薬物動態

薬物は急速に吸収され、投薬量の使用後30分間高い濃度に達する。完全な生体利用率は90％であり得る。血漿タンパク質との結合は95％である。

同時に食べると吸収が減り、エソメプラゾールの吸収が遅くなります。

シトクロムP450システムの参加により薬剤が代謝される。より高い代謝率は、主な血漿代謝産物であるエソメプラゾールスルホンの形成に関与するCYP3A4に依存する。

半減期は60〜90分です。血漿濃度と時間の比は、薬物の反復使用に伴って増加する。この増加は、エソメプラゾールの投与量に依存し、繰り返される入院と非線形の関係を引き起こす。

この時間依存性は、酵素CYP2C19の阻害による全身クリアランスの指標と同様に、第1継代の代謝プロセスの低下に起因する。

活性物質は、定期的な用量の投与の間、蓄積せずに、1日1回エソメプラゾールを毎日摂取する間に、血流から完全に排泄される。

基本的な代謝産物の存在は、胃液の産生にいかなる影響も示さない。薬の服用量の約80％が体液を残し、残量は子牛と一緒に出ます。

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投薬および投与

薬物の内部使用が禁忌である個体は、1日に20〜40mgの非経口投与で処方することができる。逆流食道炎では1日あたり40mgのエソメプラゾールを服用します。胃食道逆流症の対症療法では、毎日20mgの投薬が処方される。

非ステロイド系抗炎症薬の使用によって引き起こされる胃潰瘍および十二指腸潰瘍では、20mgの標準用量が毎日処方される。予防目的のために、薬物の量は変化しない。

エソメプラゾールによる治療期間は医師によって決定され、長くは起こらない。

内視鏡的胃出血停止後、80mgのエソメプラゾールを半時間注入の形で使用し、その後、8mg /時間の長期間の（72時間）静脈内注入が期待される。

薬物の非経口投与後、胃、特にエソメプラゾールをベースとする錠剤の酸の放出を抑制する薬剤が処方される。

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妊娠中に使用する エソメプラゾール

エソメプラゾール薬物は、胎児と新生児のために提案された薬物の安全性に関する信頼できる臨床情報がないため、妊娠中および授乳中の患者には処方されていない。

禁忌

エソメプラゾールは禁忌である：

• 薬物の成分に対する過敏反応が起こるとき;
• NelfigavirまたはAtazanavirと組み合わせて;
• 子供の年齢（18歳未満）の患者;
• 妊娠中に。
• 母乳育児期に

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副作用 エソメプラゾール

エソメプラゾール療法には以下が伴う：

• 血液中の白血球および血小板のレベルの低下;
• アレルギー、アナフィラキシーまで;
• 四肢の腫れ;
• 睡眠障害;
• うつ病、意識障害;
• 頭の痛み、疲労;
• 視覚機能の障害、聴覚;
• めまい;
• 気管支痙攣の徴候;
• 消化不良、腹痛;
• 渇き;
• 黄疸、肝炎;
• 皮膚炎、皮膚発疹、帯状脱毛症;
• 関節と筋肉の痛み;
• 発汗が増えた。

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過剰摂取

エソメプラゾールの過剰摂取に関する情報では不十分です。過剰摂取の徴候は有害事象に相当し、経口摂取後に薬物の280mgを超えると起こる。

特定の解毒剤はインストールされていません。

血液透析は効果がないと考えられ、この理由から、過度の投薬では、医師は症候的かつ支持的な治療的介入に限定される。

他の薬との相互作用

エソメプラゾールを摂取する際の胃酸の減少は、その同化の過程が酸性度に依存する場合、薬物の吸収に影響を及ぼし得る。制酸薬と同様に酸の生成を抑制する他の薬物の使用は、エソメプラゾールによる治療期間中のケトコナゾールまたはイントラコナゾールの吸収の減少を引き起こすことに留意されたい。

エソメプラゾールとCYP2C19（ジアゼパム、フェニトイン、イミプラミン）を代謝する薬剤と併用すると、これらの薬剤の濃度が上昇する可能性があります。このことを考えると、その投与量を減らす必要があります。

30mgのエソメプラゾールを共投与すると、基質ジアゼパムの45％のクリアランスが減少する。

エソメプラゾールの共同使用は、てんかん患者の血清中のフェニトイン濃度の増加をもたらす。それは、エソメプラゾールの選定または回収時に血流中の薬物の量について監視されるべきである。

入院エソメプラゾールは投薬ワルファリンと組み合わせて、血液凝固の品質管理が必要です。

ボリコナゾールおよびCYP2C19及びCYP3A4の他の阻害剤との組み合わせは、活性成分エソメプラゾール倍それ以上の増加につながる可能性があり、それにもかかわらず、薬剤投与量の補正を必要としません。

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保管条件

エソメプラゾールは、子供のアクセスから離れた通常の室温で保存されます。

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賞味期限

凍結乾燥物の形態のエソメプラゾールは、未開封の包装に最大2年間保存される。未使用の溶液エソメプラゾールは貯蔵されておらず、処分されています。

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