イソプラム

抗うつ薬エゾプラムは、選択的セロトニン再取り込み阻害薬に分類されます。主成分はエスシタロプラムで、シュウ酸エスシタロプラムとして存在します。

適応症 イソプラム

精神療法薬エゾプラムは、以下の痛みを伴う症状の治療および除去のために処方されます。

• 重大なうつ病エピソード
• 広場恐怖症を伴う（または伴わない）パニック発作。
• 社会恐怖および不安障害;
• 全般性不安障害;
• 強迫性障害。

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リリースフォーム

エゾプラムはフィルムコーティング錠です。錠剤は白色の楕円形で、片面に「E」の刻印と投薬用ノッチがあります。

錠剤は10mgまたは20mgの用量で入手可能です。

段ボールの包装には、10 錠ずつ入ったブリスター パックが 3 つ入っています。

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薬力学

エゾプラムの有効成分は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬（ラセミ体シタロプラムのS体）の系列に属します。エゾプラムは、セロトニンの取り込み阻害において、R体よりも約100倍も効果的です。この薬は、ノルエピネフリン、ドーパミン、γ-アミノ酪酸の再取り込みには影響を与えませんが、うつ状態や恐怖状態に顕著な影響を与えます。

エゾプラムという薬物の代謝の最終産物には、抗ドーパミン作用、抗アドレナリン作用、抗セロトニン作用、抗アレルギー作用、抗コリン作用はありません。

エゾプラムを長期使用しても、中枢神経系の化学伝達物質の受容体の多くには影響しません。

エゾプラムは心臓伝導や血圧には影響を及ぼさず、アルコール中毒を増加させません。

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薬物動態

エゾプラムは、胃の中に食物塊が存在するかどうかにかかわらず、消化器系で良好に吸収されます。バイオアベイラビリティは約80%に達します。血流中の有効成分濃度は1～6時間で最大となり、治療開始から7～14日後に治療濃度が安定します。

エゾプラムの約 80% は血漿タンパク質に結合し、平均分布容積は 12 ～ 26 L/kg です。

薬剤の30%は腎臓から排泄され、生物学的変換は主に肝臓で起こります。代謝の主な最終生成物はs-ジメチルシタロプラムとs-ジジメチルシタロプラムですが、薬理学的意義はほとんどありません。

半減期は通常 30 分未満ですが、高齢患者の場合は長くなることがあります。

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投薬および投与

エゾプラムは、食事の摂取量に関係なく、成人患者に 1 日 1 回内服するように処方されます。

• 重度のうつ病エピソードがある場合は、1日10mgを服用してください。まれに、最大許容用量である20mgを服用できる場合もあります。効果は治療開始から14～28日以内に現れます。うつ病の主な症状が緩和された後、さらに6ヶ月間服用を継続します。
• パニック発作の場合、最初の7日間は1日5mgを服用し、その後1日10mgまで増量してください。医師の判断により、1日20mgまで増量できます。治療は少なくとも3ヶ月間継続してください。
• 社会的な問題を抱える場合、エゾプラムを1日10～20mg処方することがあります。治療開始から14～28日以内に改善が見られますが、少なくとも3ヶ月間は継続して服用する必要があります。
• 全般性不安障害の場合、1日10mgを3ヶ月間服用してください。場合によっては、20mgまで増量されることもあります。
• 強迫性障害の場合、通常は1日10mg（場合によっては20mg）を処方します。治療は通常、長期にわたります。

高齢患者の場合、基本用量を1日5mgに減らすことが推奨されます。極端な場合には、1日10mgまで増量できます。

エゾプラムの治療を突然中止することはできません。用量は、継続的な医師の監督下で7～14日間かけて減量します。

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妊娠中に使用する イソプラム

妊娠中および授乳中の治療計画におけるエゾプラムの使用については、信頼できる情報はほとんどありません。

このような場合には、薬の服用が不可欠でない限り、エゾプラムは禁忌であると一般に認められています。

後期に使用されたエゾプラムは、新生児にチアノーゼ、けいれん、体温調節障害、血圧障害などの症状を引き起こす可能性があります。さらに、新生児に持続性肺高血圧症を発症する可能性もあります。

エゾプラムを服用している間は授乳を中止します。

禁忌

エゾプラムは以下の状況では処方されません。

• この薬に対する過敏症反応の場合;
• MAO阻害薬との併用（セロトニン症候群を発症するリスクがある）
• QT間隔の延長が診断された場合;
• ピモジドとの併用;
• 妊娠中、授乳中、そして幼少期。

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副作用 イソプラム

副作用は治療開始後1～2週間で現れることがありますが、エゾプラムの使用を続けると自然に消えることがよくあります。

• 血液中の血小板数の減少;
• アレルギー;
• 抗利尿ホルモン産生の阻害;
• 食欲の変化、体重の変化、食欲不振;
• 不安、心配の増加;
• 性欲減退、オーガズムの欠如;
• 過剰興奮、神経症、攻撃的状態、自殺未遂、躁病;
• 頭痛、睡眠障害、手足のしびれ、指の震え、味覚の変化。
• セロトニン症候群;
• 視力の低下、瞳孔の散大;
• 耳鳴りの感覚;
• 不整脈、QT間隔の延長;
• 血圧の急激な低下。
• 鼻血、頻繁なあくび;
• 消化不良、喉の渇き、内出血;
• 肝炎;
• 多汗症、皮膚の発疹、出血、末梢浮腫;
• 関節や筋肉の痛み;
• 排尿困難;
• 月経不順;
• 疲労感。

骨折リスクの増加も記録されていますが、この現象の正確な理由はまだ解明されていません。

エゾプラムの急激な中止は、めまい、感覚障害、消化不良症状、情緒不安定などの離脱症候群を引き起こす可能性があります。

他の薬との相互作用

• エゾプラムとMAO阻害剤に関連する薬剤を同時に処方しないでください。極端な場合には、記載されている薬剤の服用間隔は少なくとも2週間あけてください。
• エゾプラムとリチウム製剤の併用は望ましくありません。
• インスリン療法またはブドウ糖療法を受けている人は、インスリン反応を監視し、必要に応じてインスリン量を調整する必要があります。
• エゾプラムとオメズ、エソメプラゾール、シメチジンなどの薬剤を併用する場合は注意が必要です。副作用が発生する可能性があり、エゾプラムの摂取量を調整する必要があるかもしれません。
• エゾプラムとセントジョーンズワートベースの薬剤を併用すると、通常、望ましくない副作用が増加します。

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保管条件

エゾプラムは、子供の手の届かない、気温が+25°C以下の部屋に保管してください。

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賞味期限

エゾプラムは密封された元の包装で最長 3 年間保管されます。

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