隔壁

ビセプトは、スルファメトキサゾールとトリメトプリムという2つの有効成分を含む複合抗菌薬です。この薬は通常、その成分に感受性のある細菌による感染症の治療に使用されます。

1. スルファメトキサゾール：この成分は、細菌の増殖に必要な重要な成分である葉酸の合成を阻害することで、細菌の増殖と繁殖を抑制するサルファ剤系の抗生物質です。
2. トリメトプリム：トリメトプリムも抗生物質であり、葉酸の合成に必要な細菌酵素の活性を阻害します。スルファメトキサゾールとトリメトプリムを併用すると相乗効果が生じ、薬剤の抗菌作用が強化されます。

適応症 隔壁

これは、治療薬に敏感な細菌の作用によって引き起こされる炎症が観察されるさまざまな感染症に使用されます。

• 泌尿生殖器系に影響を与える感染症;
• 気管支および耳鼻咽喉科の器官を伴う肺に影響を与える疾患。
• リスクのある人々におけるニューモシスチス・カリニへの曝露による炎症の発生の予防。
• 消化器系の感染症（腸チフスを伴うパラチフス、コレラを伴う胆嚢炎、大腸炎、赤痢、急性腸感染症）
• 軟部組織および表皮に影響を与える障害。
• 猩紅熱、敗血症を伴う髄膜炎、またトキソプラズマ症、骨髄炎、毛髪病、マルタ熱の併用治療。

[ 1 ], [ 2 ]

リリースフォーム

本剤は480mg錠で、ブリスターパックに20錠入っています。箱にはブリスターパックが1つ入っています。

薬力学

スルファメトキサゾールの抗菌作用は、細菌によって合成されるPABAに対する拮抗作用に基づいています。本剤は、DHPAへのPABAの侵入を選択的に遅らせ、ジヒドロプテロイン酸合成酵素の結合を阻害することで、微生物の核酸形成を阻害し、細菌を死滅させます。

トリメトプリムはジヒドロ葉酸還元酵素の活性を阻害し、アミノ酸の形成を阻害します。スルファメトキサゾールとトリメトプリムを併用すると、殺菌作用が増強され、抗菌作用が増強されます。

Bi-septは、大腸菌、ブルセラ菌およびレンサ球菌、インドール陽性プロテウス属（一般細菌およびミラビリス属）、赤痢菌およびクレブシエラ属、マラリア発症を引き起こす細菌、エンテロバクター属、インフルエンザ菌に対して活性を示します。さらに、モラクセラ・カタラーリス、リステリア・モノサイトゲネス（肺炎球菌症の原因菌）、モルガン菌、ノカルジア・アステロイデスにも活性を示します。

この薬は真菌やウイルスには影響しません。

[ 3 ], [ 4 ]

薬物動態

薬剤は消化管から吸収され、Cmax値は2時間後に記録されます。治療効果は最大12時間持続し、その間、必要な血中濃度が維持されます。

アルブミンとのトリメトプリムの合成率は70%に達し、スルファメトキサゾールとの合成率は44～62%に達します。この薬剤のピーク値は、気管支分泌物、胆汁、腎臓、前立腺で観察されます。

ビセプトの半減期は10時間です。この薬剤は肝臓で代謝され、尿中に排泄されます。

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

投薬および投与

この薬は食後12時間あけて経口服用します。服用後は少なくとも0.3リットルの水で飲み込んでください。

成人の平均服用量：1回2錠を1日2回服用（長期維持療法の場合は1回1錠を1日2回服用）。6～12歳の小児は1回1錠を1日2回服用してください。3～6歳の小児は1回0.5錠を1日2回服用してください。

予防物質として、Bi-sept は 3 ～ 12 か月以内に使用できます。

感染症の急性期には、平均7～14日間の治療サイクルが必要です。腸チフスの場合は28～90日間、マルタ熱の場合は最大28日間です。

尿路の炎症または中耳炎を患っている子供の場合、1日あたり48 mg/kgの計画に従って計算された部分を使用する必要があります（投与量を2回に分けてください）。

淋病の治療中は、1日3回、4～6錠を服用してください。淋病由来の咽頭炎の場合は、1回9錠を5日間服用してください。

ニューモシスチス・カリニの作用によって引き起こされる呼吸器系の炎症の場合、1日90～120mg/kgを6時間間隔で2～3週間服用してください。小児の場合は、1日2回0.5錠を服用してください。治療サイクルは5～14日間です。

慢性腎不全の患者の場合、投与量は半分に減らされ、SCFが15 ml/分未満の場合は薬は処方されません。

[ 17 ], [ 18 ]

妊娠中に使用する 隔壁

この薬は胎盤を通過し、母乳中にも排出されるため、妊娠中または授乳中の女性には処方してはならない。

• 先天異常のリスク:

  • 研究によると、妊娠初期におけるトリメトプリムとスルファメトキサゾールの使用は、神経管閉鎖不全や心血管系異常などの先天異常のリスク増加と関連している可能性があります。ある研究では、妊娠初期にトリメトプリムとスルファメトキサゾールを服用した女性において、先天異常のリスク増加が認められました（Czeizel et al., 2001）。

• 妊娠への影響:

  • ある後ろ向き研究によると、妊娠中のトリメトプリム-スルファメトキサゾールの使用は、早産および低出生体重のリスク増加と関連しています。この薬剤の使用は、早産（aOR 1.51）および低出生体重（aOR 1.67）のリスクを上昇させることが明らかになりました（Yang et al., 2011）。

• 胎児毒性:

  • 研究により、スルファメトキサゾールは胎盤を通過し、胎児組織で高濃度に達し、発育中の胎児に有害となる可能性があることが示されています (Prokopczyk 他、1979)。

• 感染症における使用：

  • 潜在的なリスクがあるにもかかわらず、トリメトプリム-スルファメトキサゾールは妊婦の重篤な感染症の治療に必要な場合があります。そのような場合、その使用はベネフィットとリスクを慎重に比較検討する必要があります（Muanda et al., 2018）。

禁忌

主な禁忌：

• 薬剤の成分に対して重度の不耐性がある人への使用。
• ビタミン B9 欠乏を伴う巨赤芽球性貧血で、SCF 値が 15 ml/分未満になることも知られています。

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

副作用 隔壁

ビセプトは通常、合併症なく忍容可能です。最も頻繁にみられる副作用としては、消化不良の兆候があります。患者が過敏症を患っている場合、紅斑、掻痒、蕁麻疹などのアレルギー症状が現れることがあります。偽膜性大腸炎、肝臓および膵臓の炎症、さらに筋肉痛や関節痛などの炎症や血栓性静脈炎の症状を呈する症例も報告されています。

まれに、TEN、急性肝壊死、溶血性貧血または再生不良性貧血、アレルギー性紫斑病、無顆粒球症、骨髄活動の抑制などが現れることがあります。

この薬は、腎機能障害、低血糖、神経炎の症状のほか、震え、尿細管間質性腎炎、頭痛などの症状を引き起こす可能性があります。

光過敏症の症状が時々発生します。

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

過剰摂取

薬剤を過剰に投与すると、頭痛、消化不良、眠気、めまいによる意識消失などの症状が現れることがあります。このような場合には、胃洗浄や対症療法が行われます。

長期間にわたって大量の薬剤を投与すると、赤血球の形成プロセスが抑制され、血小板減少症や白血球減少症を引き起こす可能性があります。

[ 19 ], [ 20 ]

他の薬との相互作用

高齢者におけるこの薬剤とチアジド系利尿薬の併用は、骨髄活動プロセスの抑制を増強します。

この薬は、スルホニル尿素系の間接抗凝固剤および低血糖剤の特性を強化します。

ビセプトはフェニトインの代謝プロセスを抑制し、その結果、薬効の持続期間が延長します。

この薬はシクロスポリンの血中濃度を上昇させ、腎毒性の兆候を増強するとともにシクロスポリンの陰性症状を発現する可能性を高めます。

メトトレキサートとトリメトプリムの併用は汎血球減少症の症状を増強する可能性があります。

この薬は、メトトレキサートと血液タンパク質の合成を阻害するため、同時に使用するとメトトレキサートの遊離分率を増加させます。

この薬とドフェチリドを併用すると、心室性不整脈の発症につながる可能性があるため、併用することはできません。

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

保管条件

Bi-septは湿気や小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度表示は15～25℃です。

[ 25 ], [ 26 ]

賞味期限

ビセプトは治療薬製造日から36ヶ月以内に使用してください。

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

お子様向けアプリケーション

この薬は3歳未満の子供には処方しないでください。

類似品

この薬の類似体としては、コトリモキサゾールおよびビセプトールとバクトリム懸濁液があります。

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]