ヘパーシル

ゲパルシルは、肝保護作用を有する医薬品のカテゴリーに属します。有効成分としてシリマリンを含み、これはオオアザミの果実から抽出されます。この物質は、フラボノリグナンの4つの異なる異性体、すなわちイソシリビニンとシリビニン、およびシリクリスチンとシリダニンの混合物です。

この薬剤は抗毒性および肝保護作用を有する。シリマリンの抗肝毒性作用は、肝細胞壁内の比較的類似した毒素末端との競合的相互作用によって発現する。これにより膜安定化作用が発現し、結果として肝線維化および脂肪肝の進行を抑制します。

適応症 ヘパーシラ

肝中毒の場合に使用されるほか、肝臓に影響を与える炎症（慢性）や肝硬変の患者の維持療法にも使用されます。

リリースフォーム

薬効成分はカプセルで放出されます。12個入りのセル包装、5個入りまたは10個入りの箱入りです。また、30個入りまたは50個入りの容器で放出される場合もあります。

薬力学

シリマリンには細胞調節作用と代謝作用があり、5-リポキシゲナーゼ経路（特にLTB4成分）の機能を阻害し、また細胞壁の透過性を安定化させ、反応性酸素フリーラジカルと合成されます。

活性物質は、影響を受けた肝細胞内のリン脂質とタンパク質（機能性タンパク質と構造性タンパク質）の結合を刺激し（脂質代謝を安定させる）、細胞壁の活動を正常化すると同時に、フリーラジカルを合成し（抗酸化作用がある）、それによって肝細胞を悪影響から保護し、修復を助けます。

フラボノイドの効果は、抗酸化作用と微小循環の改善作用によるものです。これらの効果の臨床的発現は、客観的および主観的な症状の改善、ならびに肝機能値の安定化（ビリルビン、トランスアミナーゼ、γ-グロブリンの低下）です。その結果、健康状態の改善、消化活動に伴う症状の緩和、そして肝障害による食物吸収障害のある人の食欲増進が促進されます。

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薬物動態

シリマリンは経口摂取すると、消化管で低速で吸収されます。肝臓と腸の循環プロセスに関与し、蓄積することはありません。

体内で集中的に分布します。14C標識シリビニンを用いた試験では、この成分は肝臓に多く存在し、肺、腎臓、心臓などの臓器ではその濃度が非常に低いことが示されました。

シリマリンの代謝は、肝臓内で抱合によって進行します。硫酸塩とグルクロン酸抱合体（代謝成分）は胆汁中に存在します。

シリマリンの半減期は6時間です。排泄は主に胆汁中に行われ（約80%）、グルクロン酸抱合体を含む硫酸塩の形で排泄されます。尿中に排泄されるのはごくわずかです（約5%）。

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投薬および投与

この薬は食後に経口摂取します。カプセルは噛まずに水で丸ごと飲み込んでください。

1日3回、1～2カプセル（シリマリン0.07～0.14gに相当）を服用してください。

治療期間は、病状の進行と性質を考慮して、主治医が個別に選択します。

平均すると、治療期間は通常 3 か月続きます。

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妊娠中に使用する ヘパーシラ

授乳中または妊娠中にヘパルシルを使用した場合の治療効果および安全性に関する情報はありません。

禁忌

薬剤の成分に対する重度の不耐性がある場合、および活性期におけるさまざまな原因による中毒の場合、使用は禁忌です。

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副作用 ヘパーシラ

この薬は通常、合併症なく服用できます。まれに、強い個人的な感受性がある場合、患者は副作用を経験することがあります。

• 消化機能の障害：嘔吐、下痢、胸やけ、吐き気、消化不良。
• 皮下組織および表皮に影響を及ぼす障害：表皮のアレルギー症状（発疹または痒み、脱毛の増強）が散発的に現れる。
• 尿路に影響を与える障害：利尿作用の増強が時折起こる。
• 呼吸器系の問題：呼吸困難が時々現れる。
• その他の症状: 場合によっては、既存の前庭障害が増強することがあります。

副作用は一時的なもので、特別な追加措置を講じなくても、薬剤の使用を中止すると消えます。

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過剰摂取

薬剤を過剰に摂取した場合は、嘔吐を誘発し、胃洗浄を行い、活性炭を投与する必要があります。必要に応じて対症療法を実施してください。

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他の薬との相互作用

この薬を経口避妊薬やエストロゲン補充療法で使用される薬剤と併用すると、後者の治療効果が弱まる可能性があります。

シリマリンはヘムタンパク質P450系の活性を抑制するため、個々の薬剤の作用を増強します。

• 抗凝固剤（ワルファリンとクロピドグレルの併用を含む）
• 抗アレルギー薬（例：フェキソフェナジン）
• コレステロール低下薬（ロバスタチンなど）
• 抗精神病薬（ジアゼパムおよびアルプロゾラムとロラゼパムの併用）
• 抗真菌剤（ケトコナゾールを含む）
• 癌治療に使用される特定の薬剤（例えば、ビンブラスチン）。

保管条件

ゲパルシルは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

ヘパルシルは、薬剤の販売日から 24 か月間使用できます。

お子様向けアプリケーション

14 歳未満の子供に対するこの薬の使用経験は限られているため、この年齢層には処方されません。

類似品

この薬の類似品としては、ダルシル、レガロン、シリボル配合のカルシル、カルシルフォルテ、シリボルマックスなどがあります。

レビュー

ゲパルシルは患者から高い評価を受けており、高い治療効果を示し、適応症に該当する疾患の治療に役立ちます。欠点としては、薬価が高いことが挙げられます。