ランビス

ランビスは抗腫瘍薬であり、代謝拮抗薬のカテゴリーに属します。

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適応症 ランビサ

以下の除去に適応:

• 急性白血病（主に急性骨髄性白血病、および急性リンパ芽球性白血病）
• 慢性型の顆粒球性白血病。

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リリースフォーム

錠剤タイプで、1瓶に25錠入っています。1包に1瓶入っています。

薬力学

チオグアニンは、グアニンのスルフィドリル類似体であり、プリン代謝拮抗物質と同様の性質を有する。活性化されると、チオグアニン酸というヌクレオチドに変換される。チオグアニンの分解産物は、プリンの結合を遅らせ、プリン系列のヌクレオチドの相互変換を遅らせる。

さらに、チオグアニンは核酸構造に組み込まれるため、毒性を帯びると考えられています。有効成分はメルカプトプリンと交差耐性を示すため、一方の薬剤に不応性の患者は、もう一方の薬剤にも耐性を示す可能性があることに留意する必要があります。

薬物動態

チオグアニンは生体内でかなり強い代謝を受けます。その生体内変換には主に2つの経路があります。1つはメチル化による2-アミノ-6-メチルチオプリンの形成、もう1つは脱アミノ化による2-ヒドロキシ-6-メルカプトプリンの形成で、これがさらに酸化されて6-チオ尿酸を形成します。

100 mg/m2の用量で経口投与した場合^、血漿中濃度の最高値は2～4時間後に観察され、0.03～0.94 nmol/mlです。この値は、薬剤を食事と一緒に服用した場合、または嘔吐した場合には低下します。

投薬および投与

治療期間と投与量は、投与量の大きさと、ランビスと併用される他の薬剤の種類に応じて異なります。

チオグアニンの短期投与は、維持療法に先立つどの治療段階（治療プロセスの強化、導入、および強化を含む）でも実施可能です。ただし、維持療法または同様の長期療法中は、肝中毒を引き起こす可能性があるため、チオグアニンの投与は許可されていません。

^{成人の標準的な1日投与量は、体}面積1m²あたり60～200mgです。小児の場合も、投与量は成人と同様で、体面積に応じて調整します。

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妊娠中に使用する ランビサ

ランビスは、他の細胞毒性薬と同様に、催奇形性を有する可能性があります。夫が複数の細胞毒性薬を併用した場合、女性が先天性奇形のある赤ちゃんを出産したという報告が散発的に存在します。

妊娠中、特に妊娠初期はランビスの使用を中止する必要があります。どうしても使用する必要がある場合は、この薬の使用によるベネフィットとリスクを慎重に評価する必要があります。

他の化学療法剤と同様に、患者には高品質の避妊法のみを使用するようアドバイスする必要があります。

薬剤およびその分解産物が母乳に移行するという情報はありません。しかし、ランビスによる治療中は授乳を中止する必要があると考えられています。

禁忌

禁忌には、薬剤中の特定の物質に対する患者の不耐性、および非悪性病状の同時治療が含まれます。

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副作用 ランビサ

ランビスは、多くの場合、併用化学療法の成分であるため、身体の悪影響は、この薬剤の使用だけに関連するとは限りません。

薬を服用することで生じる主な副作用には次のようなものがあります。

• リンパおよび造血系：骨髄機能の抑制;
• 消化管：吐き気、口内炎、食欲不振、嘔吐、腸壁の穿孔または壊死の発生。
• 消化器系：肝中毒、血管内皮損傷を伴う（ランビスを補助薬として使用している場合、または他の同様の長期治療と併用している場合 - このような状況では、このような治療法は推奨されません）。基本的に、この副作用は肝静脈閉塞症（肝腫大または高ビリルビン血症、ならびに体内の体液貯留および腹水による体重増加）の形で発現し、これに伴って門脈圧亢進症（脾臓肥大、血小板減少症、食道静脈瘤）の症状も現れます。肝トランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼ、γ-GTの上昇がみられる可能性があり、これに伴って黄疸が現れます。肝毒性の組織病理学的徴候としては、再生型の結節性過形成であるバンティ症候群、肝線維症、およびその門脈周囲型が考えられます。肝毒性（短期治療による）は、しばしば静脈閉塞性の病変として発現します。肝毒性の徴候は治療中止後に消失します。また、中心小葉型の肝壊死（併用化学療法を受けた人、経口避妊薬を服用した人、アルコール飲料を飲んだ人、またはランビスを大量に摂取した人に発現）の発症に関する散発的なデータもあります。
• 報告されているその他の薬物有害反応としては、電解質異常、光線過敏症、耳鳴りを伴う難聴、発疹、眼振発作、運動失調、心血管障害などがあります。

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過剰摂取

過剰摂取の場合、主な毒性作用は骨髄に現れます。過剰摂取が慢性化すると、血液毒性の発現はより強くなります。

この疾患を治療する特効薬はないため、血球数の綿密なモニタリングが必要です。必要に応じて輸血を行い、患者の状態を維持するための一般的な治療も行います。

他の薬との相互作用

免疫力が低下している人への生ワクチンの接種は禁止されています。

尿酸の形成を阻害するために使用される物質アロプリノールと併用する場合、ランビスの投与量を減らす必要はありません（アザチオプリンやメルカプトプリンなどの物質と併用する場合とは異なります）。

試験管内試験では、アミノサリチル酸誘導体（メサラジンとオルサラジンまたはスルファサラジンの併用など）が TPMT 酵素の活性を阻害することが示されているため、このような薬剤を Lanvis と併用する場合は注意が必要です。

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保管条件

本剤は標準条件下では、幼児の手の届かない場所に保管してください。温度表示は最高25℃です。

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賞味期限

ランビスは薬剤の発売日から5年間使用できます。