メピバステジン

メピバステジンはアミド系局所麻酔薬です。使用後、感覚神経、栄養神経、運動神経における神経インパルスの伝導、および心臓における伝導が一時的に抑制されるため、麻酔効果は非常に速やかに現れます。

歯科処置に使用される。鎮痛効果の発現が速く（1～3分）、鎮痛効果の強さも高く、局所忍容性も良好であることが報告されている。[ 1 ]

適応症 メピバステジン

歯科処置における伝導麻酔および浸潤麻酔に用いられます。本剤は、抜歯、窩洞形成、歯根端切除術などの簡単な処置、および修復・整形外科的要素の設置に処方されます。

特に、血管収縮薬を使用できない人にはメピバステジンが推奨されます。

リリースフォーム

治療薬は1.7mlのカートリッジに入った注射液の形で放出されます。瓶の中には50個のカートリッジが入っています。

薬力学

本薬の作用は、神経線維壁内のストレス依存性Naチャネルが遮断されたときに発現します。本薬は塩基として神経壁を通過し、細胞内に浸透しますが、活性作用はプロトンが再結合して形成されるメピバカインカチオンによって発揮されます。pHが低い場合（例えば炎症部位）、本薬のごく一部のみが塩基型となり、鎮痛効果が弱まる可能性があります。

歯髄麻酔の場合、治療効果の持続時間は少なくとも20～40分です。軟部組織麻酔を行った場合は45～90分以内です。[ 2 ]

薬物動態

メピバステシンは吸収速度が速く、吸収量も大きい。タンパク質合成率は60～78%の範囲である。半減期は約2時間である。

分配量のレベルは 84 ml、クリアランス インジケーターは 0.78 l/分です。

メピバカインという物質は肝臓内の代謝プロセスに関与しており、代謝成分の排泄は腎臓を通して行われます。

投薬および投与

この薬は歯科麻酔薬としてのみ使用されます。効果的な鎮痛効果を得るには、最小限の有効量を使用する必要があります。成人の場合、1～4mlで十分な場合が多いです。

4歳以上で体重20～30kgの小児には0.25～1ml、体重30～45kgの小児には0.5～2mlを投与します。投与量は、小児の体重と年齢、および処置時間を考慮して決定します。平均投与量はメピバカイン0.75mg/kgです。

高齢者では、分布容積の低下と代謝機能の低下により、薬剤の血漿中濃度が上昇する可能性があります。特に、薬剤を繰り返し（追加的に）投与した場合、メピバカインの蓄積の可能性が高まります。衰弱した患者や重度の腎機能障害／肝機能障害がある場合にも、同様の影響が生じる可能性があります。この場合、薬剤の投与量を減らす必要があります（十分な麻酔効果が得られる最小限の投与量を使用してください）。

特定の病状（例えば、動脈硬化症や狭心症）の患者に対するメピビスチンの投与量は、同じ計画に従って減らされます。

成人の最大許容投与量は4mg/kgです。したがって、体重70kgの人の場合、メピバカイン0.3g（薬液10ml）を超えて使用することはできません。

4歳以上の小児の場合、投与量は体重、年齢、および治療期間を考慮して決定されます。投与量の最大量は3mg/kgです。

薬剤投与のスキーム。

薬剤を投与する際には、繰り返し投与するための特殊なシリンジカートリッジを使用します。使用前に、薬液の変色や異物の有無、容器の損傷を検査する必要があります。これらの欠陥が検出された場合、カートリッジは使用されません。

注射液は同じ注射器内で他の薬剤と混合しないでください。

物質が容器内に侵入するのを防ぐため、少なくとも2つの平面（針の回転角度は180度）を用いて、慎重に吸引試験を実施する必要があります。吸引試験で陰性の結果が出たとしても、針が容器内に誤って侵入するリスクが完全になくなるわけではないことに留意してください。

薬剤の投与速度は、15秒間で最大0.5mlとしてください。これは、1分間にカートリッジ1本を注入する速度に相当します。

偶発的な血管内注射に関連する一般的な症状のほとんどは、吸引後に注射手順を正しく実行することで防ぐことができます。つまり、0.1～0.2 ml の物質を低速で注射し、その後少なくとも 20 ～ 30 秒後に残りの物質を同様にゆっくりと注入します。

歯科治療終了後、カートリッジ内に残った液体は必ず廃棄してください。残留物を他の患者への投与に使用することは禁止されています。

• お子様向けアプリケーション

この薬は4歳以上の人に使用できます。

妊娠中に使用する メピバステジン

妊娠中の塩酸メピバカインの使用に関する臨床試験は実施されていません。動物実験では、本剤が妊娠経過、胎児の子宮内発育、分娩過程、および出生後の発育に及ぼす可能性のある影響について十分な情報は得られていません。

この薬剤は胎盤を通過します。他の局所麻酔薬と比較して、妊娠初期にメピバカインを投与すると、胎児の発育に異常が生じる可能性があります。そのため、妊娠初期には、他の局所麻酔薬が使用できない場合にのみメピバカインが処方されます。

薬剤が母乳中に移行するかどうかについては情報がありません。授乳中の女性がメピバカインを使用する必要がある場合は、薬剤投与後24時間経過後も授乳を継続できます。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物成分の作用によって引き起こされる重度の不耐性、または局所アミド麻酔薬に対するアレルギー。
• 悪性形態を有する高体温;
• 心臓伝導障害（徐脈または2～3段階のABブロックと診断された）またはペースメーカーを使用しないAV伝導。
• 血圧または心拍数の著しい低下。
• 薬でコントロールできないてんかん。
• ポルフィリン症。

副作用 メピバステジン

神経系に関連する副作用としては、吐き気、頭痛、中枢神経系の抑制または刺激、耳鳴り、神経過敏、金属味、めまいなどが挙げられます。さらに、不安、眠気、落ち着きのなさ、嘔吐、多弁、眼振も認められます。多幸感、振戦、しびれ、熱感または冷感、あくび、筋痙攣、意識障害なども起こる可能性があります。さらに、複視、霧視、意識消失、呼吸停止、麻痺または呼吸機能の抑制、強直間代発作、昏睡なども認められます。

このような症状が現れた場合は、患者を横臥位にし、酸素換気を行う必要があります。さらに、痙攣や中枢神経機能のさらなる抑制といった症状の悪化を防ぐために、患者の状態を常に監視する必要があります。興奮の兆候は短期間であるか、全く現れない場合もあります。この場合、最初の症状は眠気であり、呼吸停止を伴う意識喪失に陥ることがあります。メピバカイン使用時の眠気の出現は、多くの場合、薬剤の血中濃度上昇の初期症状であり、急速な吸収によって発生します。

心血管系に影響を及ぼす問題：頻脈、不整脈、心血管機能の抑制、低血圧、心室性不整脈（細動および期外収縮）、徐脈および心臓伝導障害、ならびに心停止を引き起こす可能性のある心血管不全。このような心血管抑制の兆候は、特に患者が立っているときに血管迷走神経反射の影響と関連することがよくあります。時には、薬物の影響によって直接発生することもあります。めまい、脈拍の変化、発汗、脱力などの前駆症状が認められない場合、脳性低酸素症（進行性）、発作、または重度の心血管機能障害が発生する可能性があります。患者は水平に寝かせ、酸素換気を行い、必要に応じて静脈内注入を行う必要があります。禁忌がない場合は、血管収縮薬（エフェドリン）を使用します。

縦隔と胸骨の臓器、および呼吸器の機能障害：頻呼吸または徐呼吸、無呼吸を引き起こす可能性があります。

免疫障害: 蕁麻疹、アナフィラキシー、発疹、アナフィラクトイド反応、発熱、クインケ浮腫などの不耐性の症状。

陰性症状が現れた場合は、局所麻酔薬の使用を中止する必要があります。

過剰摂取

メピバカインの影響による症状には、耳鳴り、頻呼吸、金属味、嘔吐、めまい、不安、吐き気などがあります。さらに、振戦、徐脈、けいれん、眠気、呼吸麻痺、けいれん、意識障害または心伝導障害、血圧低下、強直間代性けいれん、昏睡、心停止などが現れることもあります。

血液中の局所麻酔薬濃度の上昇を示す陰性症状は、血管内への誤っての注射の場合は直ちに、炎症部位や血管の多い部位への注射の場合は吸収障害により現れます。

否定的な兆候が現れた場合は、メピビスチンの投与を中止する必要があります。

治療。

血圧と脈拍の指標に加え、意識状態と呼吸数もモニタリングします。さらに、呼吸活動と血流機能、静脈内および酸素供給の維持・回復も必要です。

血圧が上昇した場合は、上半身を高く保ちます。必要に応じて、ニフェジピンを舌下投与します。

発作が起こった場合には、患者が傷害を受けないように監視する必要があり、必要に応じてジアゼパムを投与する必要があります。

血圧が低下した場合は、患者を横臥位にしてください。必要に応じて、生理食塩水と血管収縮薬（エピネフリンや静脈内コルチゾンなど）を血管内に投与します。

徐脈の場合はアトロピンを投与します。

アナフィラキシーが発生した場合は、救急車を呼ぶとともに、患者を水平に寝かせ、足を軽く上げます。さらに、生理食塩水とコルチゾンまたはエピネフリンの静脈注射を行います。

心臓ショックの場合は、上半身を高く保ち、医師の診察を受ける必要があります。

心臓血管系の機能が停止した場合は、人工呼吸や間接心臓マッサージなどの蘇生処置が行われます。

他の薬との相互作用

Caチャネルの作用を阻害する物質やアドレナリン遮断薬は、心筋の収縮および伝導の抑制を増強します。患者に鎮静剤を投与する必要がある場合（恐怖感を軽減するため）、麻酔薬は中枢神経系にも抑制作用を持つため、麻酔薬の投与量を減らします。

抗凝固剤と併用すると出血のリスクが高まります。

抗不整脈薬を使用している人では、メピビスチンの使用後に副作用の増強が観察されることがあります。

クロロホルム、チオペンタール、中枢鎮痛剤、鎮静剤と併用すると、毒性の相乗作用が起こる可能性があります。

保管条件

メピバステジンは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

メピバステシンは、医薬品原薬の製造日から5年以内に使用することができます。

類似品

この薬の類似品には、ブカインハイパーバーを含むメピフリン、ベルサティス、アルチカイン、ブリロカインアドレナリンを含むオムニカインとエムラ、塩酸リドカインを含むウルトラカインがあります。