メザヴァン

メザヴァントは、体内の消化・代謝プロセスに直接作用する効果的なスルファニルアミド系薬剤です。メザヴァントの有効成分はメサラジンで、炎症性腸疾患の治療に積極的に用いられています。

抗炎症薬メザヴァントは処方箋がないと薬局で入手できません。

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適応症 メザバンタ

薬剤の形態に応じて、メザヴァントはさまざまな腸の病状に処方されます。

• この錠剤は、非特異性潰瘍性大腸炎およびクローン病（消化器系における非特異性肉芽腫性炎症プロセス）の治療に処方されます。
• メザヴァント直腸坐剤は、直腸に影響を及ぼす非特異性潰瘍性大腸炎（炎症の潰瘍性変異型）に処方されます。
• 直腸投与用のメザヴァント懸濁液は、結腸および直腸の遠位部に影響を及ぼす非特異的潰瘍性大腸炎の治療に使用されます。

リリースフォーム

腸溶錠（ブリスターパックに10錠入り）は、メサラジン400mgまたは800mgを主成分とし、薬剤殻を形成する複数の補助物質（デンプン、マルトデキストリン、マクロゴール、タルクなど）を含有しています。錠剤殻は赤褐色を呈し、場合によっては追加の含有物が含まれています。錠剤内部は灰色です。

直腸坐剤（1パック5個入り）は、固形脂肪と有効成分メサラジン500mgを含有しています。坐剤は円錐形で、色はパステルカラーです。

直腸内投与用懸濁液は、メサラジン4g（薬剤100gあたり）、トラガント、酢酸ナトリウム、キサンタンガム、およびその他の添加成分を含有しています。懸濁液はクリーム色の均質な塊です。容量50gまたは100gのプラスチック容器型カプセルに封入されています。パッケージにはアプリケーターと薬剤の使用に関する説明書が含まれています。

メザヴァントという薬の類似体の名称

• アサコール – 坐薬、錠剤。
• メサコールは腸内で溶解する錠剤です。
• ペンタサ – 顆粒、坐剤、懸濁液、錠剤。
• サロファルク – 顆粒、坐剤、錠剤。

同様の効果を持つ薬剤：

• スルファサラジン - 錠剤;
• サラゾピリン - 錠剤。

薬力学

医薬品メザヴァントには、好中球リポキシゲナーゼの機能の抑制とプロスタグランジンおよび高活性脂質物質ロイコトリエンの生成の減少により説明される局所抗炎症効果があります。

メザヴァントという薬剤は、好中球の移動、貪食、脱顆粒特性を阻害し、リンパ球からの免疫グロブリンの放出を阻害します。

メザヴァントは、球菌叢および大腸菌に対する抗菌作用を有します。その抗菌作用は大腸において最も顕著に現れます。

この薬は結合を形成して遊離酸素ラジカルを破壊する能力があるため、抗酸化剤として作用する可能性があります。

有効成分は小腸末端部および大腸で放出されます。坐剤や懸濁液などの薬剤は、大腸末端部および直腸内で最大の効果を発揮します。

薬物動態

経口摂取されたメザヴァントのほぼ半分は、主に小腸で吸収されます。有効成分メサラジンのアセチル化（水素原子の置換）は、腸粘膜と肝臓で起こり、N-アセチル-5-アミノサリチル酸が生成されます。

血漿タンパク質結合は40%以上です。

Mezavant の有効成分とその代謝産物は BBB を通過できませんが、授乳中の母親の母乳中に存在する可能性があります。

有効成分と代謝産物は尿路を通じて、また一部は糞便を通じて排出されます。

投薬および投与

錠剤製剤メザヴァントの使用方法：

• 錠剤は、噛んだり砕いたりせずに、食間に水と一緒に服用します。
• 病気の急性期には、成人患者には1日3回800mgの薬が処方され、最大投与量は1日4gです。
• 病気の急性期には、体重40kg以上の子供には1日あたり最大50mg/kgの薬剤が処方されます。
• 維持療法として、成人には1日4回400 mg、または1日2回800 mgの薬剤が処方され、体重40 kgを超える小児には最大30 mg/kg/日の投与量が処方されます。

メザヴァント直腸坐剤500mgの使用方法：

• 急性期には、成人および体重40kg以上の小児には1回1錠を1日3回服用する。
• 成人および体重40kg以上の小児の維持療法として、1日1回1錠を服用してください。

坐薬を直腸に挿入する前に、腸を空にしておく必要があります。坐薬は深く挿入し、少なくとも60分間保持します。挿入を容易にするために、挿入前に5分間冷水に浸しておくことをお勧めします。

メザヴァント直腸懸濁液の投与方法：

• 急性期には、朝と夜に50～100mlの薬剤を服用します。
• 維持療法として – 就寝前に製剤 50 ml を服用します。

小児の場合、懸濁液の投与量と使用頻度は医師が個別に選択します。小児におけるメザヴァントの最大投与量は、急性期では50mg/kg、維持療法では30mg/kgです。

懸濁液は腸内洗浄後に投与します。カプセルを薬剤とともに振ってから保護キャップを外し、アプリケーターの先端を肛門の奥深くまで挿入します。患者は左側を下にして横になり、右足を曲げ、左足を伸ばした姿勢で投与すると、より楽に投与できます。

薬は急がず徐々に投与します。投与後、患者は少なくとも30分間横になり続ける必要があります。

通常、メザヴァント懸濁液による治療コースは、安定した寛解期間が達成されるまで最長 3 か月間続きます。

妊娠中に使用する メザバンタ

メザヴァントの有効成分が胎盤を通過することは専門家によって証明されていますが、胎児への損傷リスクの程度は、そのような研究が行われていないため不明です。情報不足のため、本剤の使用が不可欠な場合を除き、妊婦への使用は推奨されません。

有効成分とその代謝産物は、授乳中の母親の母乳中に十分な量含まれています。授乳期間中のメザヴァントの使用については、医師の判断が必要です。

特に妊娠中および授乳中の女性の場合、この薬を自己治療することは受け入れられません。

禁忌

Mezavant の使用が非常に望ましくない、または受け入れられない状況があります。

• 薬剤の成分に対して身体がアレルギー反応を起こす可能性が高い場合;
• 血液疾患および造血障害の場合
• 胃潰瘍および十二指腸潰瘍の急性期において;
• グルコース-6-リン酸脱水素酵素の欠損を伴う;
• 出血の増加、出血性素因を伴う;
• 重度の肝臓および腎臓の損傷の場合;
• 妊娠中（特に妊娠後期）
• 授乳中
• 幼児期（2歳まで）。

患者が慢性または急性の感染症を患っている場合、Mezavant を使用するかどうかは医師が個別に決定します。

副作用 メザバンタ

Mezavant による治療中の副作用は、患者のさまざまなシステムや臓器に影響を及ぼす可能性があります。

• 吐き気や嘔吐、腸障害、食欲不振、喉の渇き、口腔粘膜の炎症、膵臓や肝臓の炎症。
• 心拍数の増加、血圧の変化、心臓周辺の不快感、呼吸困難、心筋または心膜の炎症。
• 頭痛、耳鳴り、手足の震え、うつ状態の発症、めまい。
• 尿中にタンパク質や結晶が現れる、尿閉;
• アレルギー症状（皮膚の発疹、肛門のかゆみ、皮膚の赤み）
• 貧血、白血球および血小板数の減少、低プロトロンビン血症;
• 疲労、紫外線に対する皮膚の敏感性の増加、脱毛、精子減少症。

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過剰摂取

Mezavant の過剰摂取のケースは非常にまれですが、次のような症状が現れる場合があります。

• 吐き気、嘔吐の発作;
• 胃の投影領域の痛み;
• 疲労感、無関心の増加;
• 眠い状態。

過剰摂取の場合は、胃洗浄と下剤の服用により治療します。症状に応じて対症療法が処方されることもあります。

副作用の発現が悪化する場合もあります。その場合、メザヴァントの服用を中止するかどうかは主治医の判断によります。

他の薬との相互作用

メザヴァントは、スルホニル尿素系薬剤の効果を高め、グルココルチコステロイドの潰瘍形成特性およびメトトレキサートの毒性効果を増強する能力を有します。

この薬は、フロセミド、スルホンアミド、リファンピシン、スピロノラクトンの効果を悪化させるほか、血液凝固を防ぐ薬の効果を高め、尿酸排泄促進薬の働きを強め、ビタミン B12 の吸収を阻害します。

Mezavant とその有効成分メサラジンとの間に、他の薬剤との併用は知られていません。

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保管条件

Mezavant はリスト B の薬物に分類されます。

錠剤タイプの薬剤は、+30°C 以下の常温条件下で保管できます。

直腸坐剤および懸濁液は、+25°C 以下の温度で保管されます。

Mezavant は子供の手の届かない暗い場所に保管してください。

賞味期限

医薬品の有効期間と最終使用期限は、医薬品のパッケージに記載する必要があります。

Mezavant の錠剤および坐剤の有効期限は製造日から 3 年以内です。

懸濁液は、密封された工場梱包で最大 2 年間保管されます。

開封後は、直ちに薬を使用するか、廃棄してください。