オクトレイド

オクトライドは、全身投与用の視床下部ホルモン薬理療法シリーズの代表的な医薬品です。オクトレオチド誘導体を指します。

オクトライドは医師の処方箋を提示した場合にのみ入手可能です。

適応症 オクトレイド

先端巨大症（成長ホルモンの産生増加）の治療 - 外科的治療の効果が不十分であった場合、また治療コース間の身体のサポートのため、または患者に対して手術を行うことが不可能な場合。

• 内分泌系（消化管）の腫瘍学的病理、すなわち癌、インスリン、VIP、ガストリン、グルカゴンの治療用。
• ソマトリベリン（視床下部成長ホルモンの過剰産生を伴う腫瘍）の治療薬。
• 膵臓手術後の副作用を防ぐため;
• 静脈瘤の影響を受ける食道血管からの出血を止め、出血の再発を予防します（硬化療法と組み合わせて）。

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リリースフォーム

この薬は 1 ml のアンプルで製造され、段ボールのパッケージに入っており、医薬品の使用説明書が同封されています。

各アンプルの内容:

• オクトレオチド酢酸塩（オクトレオチドの類似体）100mcg;
• 追加成分：酢酸2mg、酢酸ナトリウム三水和物2mg、塩化ナトリウム7mg、注射用水1mlまで。

オクトライドは無色透明の液体です。アンプルには開封マークとして青い点があり、破る部分にはオレンジ色の縁があります。

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薬力学

この薬剤の有効成分は放出因子の類似体であり、下垂体ホルモンの生成を阻害し、同様の薬物治療特性を持ちますが、効果が長時間にわたります（時間が延長されます）。

オクトライドは、成長ホルモンの過剰産生、および消化管内分泌系で生成される物質の産生を抑制します。

正常な状態において、活性物質はアルギニン、運動、または低血糖によって引き起こされる成長ホルモンの合成を阻害する能力があります。この薬剤の注射は、ネガティブフィードバックによるホルモンの過剰分泌を伴いません。

先端巨大症患者は、薬剤投与により、成長ホルモン量の安定的な減少とIGF-1（ソマトメジンC）含有量の安定化を達成します。

オクトライドは、多くの患者において、頭痛、多汗症、四肢のしびれ、関節痛、神経障害、無気力といった症状の重症度を軽減します。また、この薬剤の注射により腫瘍の縮小が認められた症例もあります。

癌患者において、この薬剤の使用は消化不良やほてりなどの症状を緩和する可能性があります。多くの患者において、この緩和効果は血中セロトニン濃度の低下と腎臓からの5-ヒドロキシインドール酢酸の排泄と相まって現れます。

VIP産生過剰を伴う腫瘍において、オクトライド治療は腸管分泌過多の症状を軽減し、患者の生活の質を大幅に向上させます。同時に、血中カリウム濃度の低下など、電解質代謝異常の減少も達成されます。これにより、水分および電解質混合物の追加投与を回避することが可能になります。断層撮影データによると、多くの患者において腫瘍の成長抑制、さらには退縮が認められ、特に肝臓転移巣において顕著です。臨床症状の緩和は、血中VIP濃度の安定化を伴う場合があります。

グルカゴン療法にオクトライドを使用すると発疹が消失しますが、糖尿病の経過自体には影響しません。インスリンや血糖降下薬の調整は必要ありません。下痢症状の消失に伴い、体重が増加することがあります。症状の改善は通常、長期にわたり安定しています。

ガストリノの治療において、オクトライドは胃液の分泌を減少させる可能性があり、その結果、腸機能に影響を及ぼす可能性があります。血中ガストリン濃度の低下が観察される場合もあります。

インスリン療法では、オクトライドは血中IRI濃度を低下させます。手術の準備段階では、血糖値の回復と安定化を促進します。

オクトライドは、成長ホルモン、ペプチド、セロトニンの産生を抑制することで先端巨大症の症状を緩和します。同時に、IGF-1のレベルを正常化します。

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薬物動態

1. 皮下注射では有効成分が容易に吸収され、血中濃度は30分後に最大となります。

2. 血漿タンパク質との結合は約 65% で、血液細胞との結合は少量です。

3. 総クリアランス速度は1分あたり160ml以内です。半減期は100分です。薬物の大部分は便中に排泄され、約32%は尿中に未変化体として排泄されます。静脈内投与した場合、薬物は10分後と90分後の2段階で排泄されます。

4. 高齢になるとクリアランスが低下し、半減期が延長することがあります。慢性の重度の腎障害では、クリアランスが半減する可能性があります。

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投薬および投与

オクトライドは皮下注射または静脈注射で投与されます。

初期投与量は1日50マイクログラム（皮下注射1～2回）です。その後、薬剤の忍容性、臨床効果、および治療の良好な経過に基づいて、注射頻度と投与量を増やすことができます。

ほとんどの場合、注射は 1 日に 3 回まで処方されます。

先端巨大症の治療には、50～100マイクログラムを8～12時間ごとに皮下注射します。その後、ホルモン検査の結果、臨床症状の変化、患者の状態に応じて投与量を決定します。1日あたりの投与量は、ほとんどの場合200～300マイクログラムです。最大投与量は1日1500マイクログラムです。3ヶ月経過しても期待される効果が得られない場合は、治療を中止します。

消化管内分泌腫瘍の治療には、オクトライドを皮下投与します。投与開始時は50マイクログラムを1日2回まで投与します。その後、用量を増量し、100マイクログラムまたは200マイクログラムを1日3回まで投与することができます。

術後合併症を予防するため、本剤は皮下投与されます。開腹手術の60分前に100マイクログラムを投与し、術後は100マイクログラムを1日3回（1週間）投与します。状況によっては、投与量は個別に調整されます。

最大許容投与量を投与しても 1 週間以内に望ましい効果が得られない場合は、治療は中止されます。

静脈瘤の影響を受けた食道血管からの出血を止めるために、オクトライドを点滴で5日間静脈内に投与します。投与速度は1時間あたり25マイクログラムです。

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妊娠中に使用する オクトレイド

現時点では、オクトライドを妊婦が使用した実用的経験は不十分です。胎児への潜在的な危険性に関して、この薬剤はカテゴリーBに属します。したがって、オクトライドは、妊婦への期待される効果が胎児への潜在的なリスクを上回ると推定される場合にのみ、妊娠中に処方することが推奨されます。

薬剤の有効成分が母乳に移行するかどうかについては、信頼できる情報がありません。そのため、オクトライドを授乳中の女性に使用する場合は注意が必要です。

禁忌

患者が薬剤の有効成分に対してアレルギー反応を起こしやすい場合は、その薬剤の使用を避ける必要があります。

オクトライドは、妊娠中、授乳中、および糖尿病や胆石症の患者には、細心の注意を払って、医師の監督の下で使用する必要があります。

副作用 オクトレイド

この薬にはいくつかの副作用がある可能性があります。

• 体重減少、嘔吐と吐き気の発作、上腹部の痛みを伴うけいれん、ガス発生の増加、下痢、胆管結石の形成。
• 急性膵臓炎、胆石症、肝疾患（胆汁うっ滞を伴わない肝実質の炎症）、高ビリルビン血症。
• 心拍数の低下;
• 潜在性糖尿病、ときに持続性高血糖、頻度は低いが低血糖、糖代謝障害。
• アレルギー反応（発疹、皮膚の赤み、腫れ）
• 局所的 – 薬剤投与部位の痛み、腫れ、灼熱感、充血。
• まれに、一時的な脱毛が起こる。

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過剰摂取

2000 mcg の薬剤を 2 ～ 3 か月かけて 3 回皮下投与する試験では、患者は問題なく耐えられました。

高用量で使用すると、以下の症状が現れる場合があります。

• 心拍数の低下、顔面紅潮、腹腔内の痛みやけいれん、下痢、吐き気、空腹感。

上記の症状は、薬剤を1回高用量投与した後、24時間以内に完全に消失しました。

過剰量の投与は、患者の生存に脅威を与えるような反応を伴いませんでした。

誤って大量の薬剤を投与した場合は、対症療法が処方されることがあります。

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他の薬との相互作用

オクトライドはシクロスポリンおよびシメチジンの吸収率を低下させます。

薬剤の併用により、ブロモクリプチンのバイオアベイラビリティが向上します。

利尿薬、β遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬、また血糖降下薬、インスリン、グルカゴンと同時に服用する場合は、用量の調整が必要です。

シトクロムP150アイソザイムの関与により代謝される薬剤との併用は、極めて慎重に行う必要があります。これにはキニジンやテルフェナジンなどの薬剤も含まれます。

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保管条件

薬は暗くて乾燥した場所に保管してください。できれば専用の冷蔵庫に入れて、+2℃～+8℃の温度で保管してください。子供を薬の保管場所に近づけないでください。

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賞味期限

有効期限は最長 3 年です。有効期限が過ぎた場合は薬を廃棄してください。

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