パルコパン

パルコパンには筋弛緩作用とm-抗コリン作用があります。

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適応症 パルコパナ

以下の症状の複合治療に使用されます。

• 振戦麻痺および痙性麻痺;
• ジストニア;
• 二次性パーキンソン病;
• 運動障害または錐体外路障害;
• 多動症。

リリースフォーム

この物質は 2 mg または 5 mg の錠剤の形で放出され、1 パックに 100 錠入っています。

薬力学

この薬は抗パーキンソン病作用、筋弛緩作用、およびm-コリン作動性遮断作用を有します。m-コリン作動性受容体の拮抗薬であり、伝導体であるアセチルコリンを介したシナプスの活動を遮断することで、ドーパミンとアセチルコリンの結合に作用します。これにより、ドーパミンの不足に伴う中枢神経系におけるコリン作動性作用が低下します。

中枢性抗コリン作用が優勢であるため、錐体外路障害に伴う運動障害の重症度を軽減、または完全に消失させます。さらに、安静時の振戦を軽減し、筋硬直にも弱い効果があります。

末梢抗コリン作用は唾液分泌を抑制し、皮脂腺の活動を抑制して発汗量をわずかに減少させます。さらに、筋向性作用による鎮痙作用も有します。

単剤治療成分として、振戦麻痺、二次性パーキンソン症候群、錐体外路障害の治療に用いられます。錐体路性麻痺の場合は、筋緊張を弱めます。薬効は60分後に発現し、最大効果は2～3時間持続し、その後徐々に減少します。薬効持続時間は合計で6～12時間です。

薬物動態

経口投与後、本剤は消化管から高速で吸収されます。脂肪親和性が高く、母乳中に排泄されます。エステラーゼの作用により加水分解され、有機酸とアルコールに変換されます。

半減期は5～10時間です。物質の一部は腎臓から変化せずに排泄され、残りは代謝産物として排泄されます。

投薬および投与

この薬は経口投与で、初回投与量は1日1mgです。錠剤は食後に服用してください（その後口腔粘膜の乾燥が現れる場合は、食前に服用してください）。

期待する効果が得られない場合は、5日間隔で1日1mgずつ増量してください。1日3～5回服用してください。高齢者の場合は、1回分の量を半分に減らしてください（この用量で薬効が得られます）。

振戦麻痺の場合、1日5～10mgを服用してください（1回の最大許容用量は10mgです）。1日20mgを超えて服用しないでください。レボドパと併用する場合は、用量を減らしてください。

錐体外路障害を改善するには、1日5mg（最大15mg）を服用してください。5～17歳のお子様は、1日8～80mg（3～4回に分けて）を服用できます。

薬の投与は7～14日間かけて徐々に中止します。急に中止すると症状が急速に悪化する可能性があるためです。また、薬物依存症のリスクがあることも覚えておくことが重要です。治療中は、眼圧の指標をモニタリングする必要があります。

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妊娠中に使用する パルコパナ

妊娠中にパルコパンを使用することは禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の成分に対する不耐性の存在。
• 緑内障;
• 心房細動;
• 前立腺腺腫;
• 機械的な原因による消化管狭窄。

腎臓病や肝臓病、重度の動脈硬化症、高血圧、高齢者などの方は使用に注意してください。

副作用 パルコパナ

この薬の使用により、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 神経過敏、重度の疲労または眠気、眼圧の上昇、せん妄、めまい、幻覚または精神病;
• 嘔吐、便秘、口渇、吐き気;
• 表皮の発疹、薬物依存;
• 調節性麻痺、頻脈、尿閉、化膿性耳下腺炎。

過剰摂取

中毒の初期症状には、顔面充血、粘膜および表皮の乾燥、嚥下困難、瞳孔散大、発熱などがあります。重度の過剰摂取は、不安、筋力低下、けいれん、排尿障害、心拍リズム、意識障害、蠕動運動の弱化、呼吸停止を引き起こします。

血液透析は中毒後最初の数時間のみ実施可能です。重炭酸ナトリウムとフィゾスチグミン（点滴静注、2～8mg）を点滴します。さらに、心電図の常時モニタリングが必要です。

他の薬との相互作用

MAOI と併用すると抗コリン作用が増強されます。

レボドパを使用すると薬の作用が増大するため、投与量を減らす必要がある場合があります。

三環系抗うつ薬、フェノチアジン誘導体、および H1 ヒスタミン遮断薬は、陰性症状（特に末梢抗コリン作用）の可能性を高めます。

レセルピンとの併用はパルコパンの有効成分の効力を弱めます。

クロルプロマジンと併用すると、薬物の血漿濃度が低下します。

トリヘキシフェニジルは、舌下に使用される硝酸塩の治療効果を低下させます。

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保管条件

パルコパンは25℃以内の温度で保管する必要があります。

賞味期限

パルコパンは治療剤の製造日から5年以内に使用してください。

類似品

以下の薬剤はこの薬剤の類似体です：アンチスパス、ピパノール、シクロドール、アパルカンとロムパーキン、トレミン、アルタン、パーカン、トリキシルとアンチトレム、トリフェニジルとペラギット、パシタン。

レビュー

パルコパンは、振戦麻痺の治療にはあまり効果的ではないと考えられています。この疾患では抗コリン薬が積極的に使用され、コリン作動系の機能が低下します（振戦麻痺の患者では、コリン作動系がドパミン作動系よりも優位に働いています）。パルコパンは、これらの系の間の必要なバランスを回復させ、その結果、特徴的な病理学的徴候が消失するはずです。しかし、医療フォーラムのコメントから判断すると、パルコパンが必ずしもこの症状に効果があるわけではありません。

近年、高齢者における抗コリン薬の使用は制限される傾向にあります。これは、抗コリン薬が記憶障害や精神障害を発症するリスクを高めるためです。この薬の使用は、若年者において、顕著な改善が見られる場合にのみ適切とされています。このカテゴリーの薬剤は、患者のわずか20%にしか効果がないことが判明しています。

神経遮断薬（ハロペリドールとズクロペンチキソール、オランザピンとトリフルオペラジンなど）を単独で使用すると、錐体外路障害を引き起こすことが多く、そのため、補正作用のある抗パーキンソン病薬の使用が必要になります。少量のパルコパンとアキネトンを併用すると、最も高い効果が得られることが分かっています。これはコメント欄でよく言及されています。

非常に多くの患者様が、この薬の使用中に副作用を経験します。副作用としては、イライラ感や眠気、粘膜の乾燥、便秘などが挙げられます。しかし、長期使用を続けることで、副作用の程度は軽減されます。