ペフロキサシン

ペフロキサシンは、フルオロキノロン系の抗生物質で、幅広い細菌感染症の治療に用いられます。他のフルオロキノロン系抗生物質と同様に、ペフロキサシンは細菌におけるDNA複製、転写、修復、および組換えに必要な酵素であるDNAジャイレースおよびトポイソメラーゼIVを阻害することで作用します。これらの酵素の阻害により、DNAの分裂プロセスが阻害され、細菌細胞の死滅につながります。

ペフロキサシンは、さまざまなグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して効果があり、以下の症状の治療に使用できます。

• 膀胱炎や腎盂腎炎などの尿路感染症（UTI）。
• 慢性気管支炎や肺炎などの呼吸器感染症。
• 皮膚および軟部組織の感染症。
• 腹部の感染症。

しかし、他の抗生物質と同様に、ペフロキサシンにも細菌耐性のリスクがあるため、病原体の感受性と医師の指示に基づいて使用する必要があります。ペフロキサシンは医師の指示を厳守し、治療を中断したり、専門医に相談せずに用量を変更したりしないことが重要です。

ペフロキサシンは、他のフルオロキノロン系薬剤と同様に、胃腸障害、頭痛、めまい、アレルギー反応、そしてまれに腱への影響など、特定の副作用を伴う場合があります。したがって、ペフロキサシンによる治療を開始する前に、使用説明書をよく読み、起こりうるリスクと副作用について医師に相談してください。

適応症 ペフロキサシン

1. 尿路感染症: 細菌感染によって引き起こされる膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前立腺炎などの尿路の炎症プロセス。
2. 呼吸器感染症：細菌叢によって引き起こされる気管支炎、肺炎、その他の呼吸器感染症が含まれます。
3. 皮膚および軟部組織の感染症: たとえば、細菌感染によって引き起こされる腫れ物、膿瘍、膿皮症、その他の皮膚感染症。
4. 胃腸感染症：急性胃腸炎、憩室炎、サルモネラ症、その他の胃腸管の細菌感染症など。
5. 骨と関節の感染症：骨髄炎、関節炎、その他の骨と関節の細菌感染症。
6. 免疫不全患者の感染症予防: 臓器移植後や免疫不全状態にある免疫不全患者における細菌感染症の発生を予防します。

リリースフォーム

1. 経口錠：ペフロキサシンの全身性感染症治療薬として最も一般的に使用される剤形です。錠剤は服用が簡便で、外来治療に適しています。通常、様々な用量が用意されているため、患者の個々のニーズに合わせて治療コースを調整できます。
2. 静脈内投与用溶液：重症または合併症を伴う感染症の治療において、血液中の抗生物質濃度を速やかに治療濃度に到達させる必要がある場合、病院において使用されます。ペフロキサシンの静脈内投与は、有効成分を感染部位に直接送達します。
3. 点眼薬: 場合によっては、ペフロキサシンは細菌性結膜炎などの前眼部感染症の局所治療用の点眼薬として使用できることがあります。

薬力学

1. DNAジャイレース阻害：ペフロキサシンは、DNA複製時にDNAを解く酵素であるDNAジャイレースを阻害することで作用します。これによりDNA合成が阻害され、細菌の増殖と繁殖が阻害されます。
2. トポイソメラーゼIVの阻害：ペフロキサシンはDNAジャイレースを阻害するだけでなく、DNAの分離と修復に関与する酵素トポイソメラーゼIVも阻害します。これは細菌細胞のDNA分解にさらに寄与します。
3. 殺菌効果：ペフロキサシンには殺菌効果があり、細菌の増殖を抑制するだけでなく、殺菌効果も発揮します。これは、病原体の完全な除去が必要な重症感染症の治療において特に重要です。
4. 広範囲の作用: ペフロキサシンは、ブドウ球菌、連鎖球菌、肺炎球菌、大腸菌、大腸菌、サルモネラ菌、淋菌などの病原菌を含む、さまざまなグラム陽性菌およびグラム陰性菌に対して活性があります。

ペフロキサシンは、フルオロキノロン系の広域スペクトル抗生物質で、様々な細菌性病原体に有効です。ペフロキサシンが有効な最も一般的な細菌には、以下のようなものがあります。

1. グラム陽性細菌:

   • 黄色ブドウ球菌（メチシリン耐性MRSA株を含む）
   • 肺炎球菌
   • 化膿レンサ球菌
   • エンテロコッカス・フェカリス

2. グラム陰性細菌:

   • 大腸菌
   • クレブシエラ・ニューモニエ
   • プロテウス・ミラビリス
   • インフルエンザ菌
   • 緑膿菌
   • 淋菌
   • モラクセラ・カタラーリス

3. 非定型細菌:

   • マイコプラズマ肺炎
   • レジオネラ・ニューモフィラ
   • クラミジア肺炎

4. その他:

   • エンテロバクター属
   • セラチア属
   • アシネトバクター属

1. 組織内での高濃度：ペフロキサシンを摂取すると、体内の組織内で高濃度が達成され、抗生物質が感染部位に効果的に浸透します。
2. シトクロム P450 には影響しません: ペフロキサシンはシトクロム P450 システムに対して臨床的に重大な影響を及ぼさないため、他の薬剤との相互作用を引き起こす可能性は低くなります。

薬物動態

1. 吸収：ペフロキサシンは経口投与後、消化管からよく吸収され、約1～2時間で最高血中濃度に達します。
2. 分布：ペフロキサシンは吸収後、肺、腎臓、皮膚、軟部組織、その他の臓器を含む体内の組織や臓器に速やかに分布します。また、粘膜にも浸透するため、感染症の治療に効果を発揮します。
3. 代謝：ペフロキサシンは主に肝臓で代謝されます。主な代謝物はデスエチルペフロキサシンです。
4. 排泄：ペフロキサシンは主に未変化体および代謝物として尿中に排泄されます。腎機能障害のある患者では排泄が遅れることがあります。
5. 半減期: ペフロキサシンの体内からの排出半減期は約 8 時間であるため、通常は 1 日 2 回服用できます。
6. 栄養効果: 食物はペフロキサシンの消化管からの吸収速度と吸収の完全性を遅らせる可能性がありますが、通常は臨床効果には影響しません。

投薬および投与

以下はペフロキサシンの使用に関する一般的な推奨事項ですが、医師の指示と薬剤に付属の使用説明書に従うことが重要です。

経口錠：

• 成人の場合：通常の開始用量は400mgを1日2回です。感染の重症度と治療に対する体の反応に応じて用量が調整される場合があります。治療期間は通常7～14日間ですが、臨床反応に応じて延長される場合もあります。
• 錠剤は、十分な水を飲みながら、そのまま服用してください。食事は抗生物質の吸収に影響を与える可能性があるため、食前または食後1～2時間後に服用するのが最適です。

静脈注射用溶液：

• 成人の場合：静脈内投与の投与量と投与期間は、感染症の重症度と患者の状態に基づいて医師が決定します。静脈内投与は通常、経口投与と同じ用量から開始し、必要に応じて増減します。

目薬：

• 点眼薬の投与量と投与方法は製品によって異なるため、製造元の指示または眼科医の推奨に従う必要があります。

重要な注意事項:

• ペフロキサシンによる治療中は、十分な水分を摂取する必要があります。
• ペフロキサシンによる治療中は、光過敏症のリスクが高まるため、長時間の日光曝露や日焼けベッドの使用は避ける必要があります。
• アレルギー反応、重度の炎症、または腱の痛みなどの副作用の最初の兆候が現れた場合は、直ちにペフロキサシンの服用を中止し、医師に連絡してください。

妊娠中に使用する ペフロキサシン

妊娠中のペフロキサシンは、胎児の発育に潜在的なリスクがあるため、一般的に推奨されません。ペフロキサシンを含むフルオロキノロン系薬剤は、胎盤を通過し、特に妊娠初期に胎児に毒性作用を及ぼす可能性があります。妊娠中のフルオロキノロン系薬剤の使用は、出生児の関節疾患および軟骨疾患のリスクと関連する可能性があります。

禁忌

1. ペフロキサシンまたは他のキノロン系抗生物質に対する過敏症: ペフロキサシンまたは他のキノロン系抗生物質に対する既知のアレルギーまたは過敏症のある患者は、この薬を使用しないでください。
2. 小児: この年齢層におけるこの薬の有効性と安全性は十分に研究されていない可能性があるため、小児および青少年におけるペフロキサシンの使用は制限される可能性があります。
3. 妊娠と授乳: ペフロキサシンは胎児の発育に悪影響を及ぼす可能性があります。そのため、胎児や子供への潜在的なリスクよりも利点が勝る場合を除き、妊娠中および授乳中の使用は推奨されません。
4. 心臓の日々のリズム（QT 間隔）の問題: QT 間隔の延長や不整脈などの心臓リズムの異常がある患者は、ペフロキサシンの使用を避ける必要があります。ペフロキサシンはこれらの異常を悪化させる可能性があります。
5. 心臓の日々のリズム（QT 間隔）の問題: QT 間隔の延長や不整脈などの心臓リズムの異常がある患者は、ペフロキサシンの使用を避ける必要があります。ペフロキサシンはこれらの異常を悪化させる可能性があります。
6. 腱炎および腱断裂のリスク: ペフロキサシンの使用は、特に高齢患者およびこれらの症状にすでにかかりやすい患者において、腱炎 (腱の炎症) および腱断裂のリスクを高める可能性があります。
7. てんかんおよび中枢神経系障害：てんかんやその他の中枢神経系障害のある患者では、発作のリスクが高まる可能性があるため、この薬は慎重に使用する必要があります。

副作用 ペフロキサシン

1. 胃腸障害：下痢、吐き気、嘔吐、腹痛、消化不良（消化障害）、食欲不振、細菌異常など。
2. 神経系: めまい、頭痛、眠気、不眠、不安、神経過敏、精神障害(うつ病や不安を含む)、末梢神経障害(しびれやチクチクする感じに似た症状)、神経痛の症状増加、まれに痙攣や精神病が起こることがあります。
3. 心臓血管系: 血圧の上昇または低下、心拍数の変化、頻脈や心房細動などの不整脈。
4. 造血系：貧血、白血球増多、白血球減少症、血小板減少症。
5. 皮膚反応: 呼吸困難、皮膚発疹、掻痒、蕁麻疹、アレルギー反応、光線皮膚炎、光感作、まれに中毒性表皮壊死融解症(重篤な皮膚合併症)。
6. 感覚: 耳鳴り（耳の中で鳴る）を含む聴力の低下、味覚の変化、目の充血、結膜の炎症。
7. 筋関節症状：筋肉痛、関節痛、腱炎（腱の炎症）。
8. その他の副作用：耐性微生物による感染症を発症したり、肝臓や腎臓の機能に影響が出る可能性があります。

過剰摂取

1. 対症療法：ペフロキサシンの過剰摂取に対する特効薬はないため、治療は過剰摂取による症状の緩和に重点を置きます。医師は鎮痛剤や抗ヒスタミン剤などの症状緩和薬を処方することがあります。
2. 胃洗浄：ペフロキサシンを新規に経口投与する場合、吸収されなかった薬剤を除去するために胃洗浄を行うことがあります。
3. 臓器および器官系の機能維持: 重度の過剰摂取の場合、心臓血管、呼吸器、腎臓などの重要な臓器や器官系の機能を維持するための措置が必要になることがあります。
4. 医学的監視: ペフロキサシンを過剰摂取した患者は、状態を評価し、起こりうる合併症を適時に検出するために、綿密な医学的監視が必要になる場合があります。

他の薬との相互作用

1. アルミニウム、鉄、亜鉛、マグネシウムを含む製剤：これらの金属はペフロキサシンの吸収を低下させる可能性があります。したがって、抗生物質の投与とこれらの金属を含む薬剤の投与は、時間的に間隔をあけて行う必要があります。
2. 制酸剤: 制酸剤をペフロキサシンと同時に使用するとバイオアベイラビリティが低下する可能性があるため、抗生物質とは間隔をあけて服用する必要があります。
3. 胃液の酸性度を下げる薬剤（例：プロトンポンプ阻害剤）：ペフロキサシンの吸収を低下させる可能性があるため、時間的に離して投与することも推奨されます。
4. 心臓のリズム異常（QT 間隔）のリスクを高める薬剤：ペフロキサシンは、QT 間隔にも影響を及ぼす他の薬剤（例：抗真菌剤、一部の抗不整脈薬）と併用すると、心臓のリズム異常のリスクを高める可能性があります。
5. 光毒性を引き起こす薬剤: ペフロキサシンは、特定の薬剤 (テトラサイクリン、スルホンアミドなど) と併用すると、光毒性反応のリスクが高まる可能性があります。
6. 神経毒性を引き起こす薬剤: 神経毒性を高める薬剤(一部の抗てんかん薬など)とペフロキサシンを併用すると、神経系の副作用のリスクが高まる可能性があります。
7. 血糖値降下薬：ペフロキサシンは血糖値降下薬の低血糖作用を増強する可能性があります。