アクティファイド

アクティフェドは全身作用を持つ鼻づまり改善薬です。鼻腔疾患の治療に使用されます。

適応症 アクティフェダ

血管運動性鼻炎やアレルギー性鼻炎、インフルエンザや風邪などの疾患に伴って起こる上気道の病的な症状を解消するために使用されます。

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リリースフォーム

薬剤は0.1リットルのバイアルに入った経口溶液の形で放出されます。

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薬力学

トリプロリジンは、ヒスタミン放出過程に部分的または完全に依存して作用する場合に、疾患の症状を緩和するのに役立ちます。この物質は、アルキルアミン基のヒスタミンH1末端に対する競合的拮抗薬であり、強力な治療効果を有します。同時に、抗コリン作用は最小限です。

プソイドエフェドリンは、間接的および直接的な作用を持つ交感神経刺激薬であるため、上気道粘膜浮腫の除去に非常に効果的です。エフェドリンと比較して、プソイドエフェドリンは血圧上昇や頻脈を引き起こす可能性がはるかに低く、さらに中枢神経系への刺激もそれほど強くありません。

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薬物動態

トリプロリジンとプソイドエフェドリンは経口摂取すると腸管から良好に吸収されます。1錠服用後、トリプロリジンの血漿中Cmaxは約5.5～6.0 ng/mlで、この値に達するまで2時間かかります。トリプロリジンの半減期は約3.2時間です。トリプロリジンの約1%のみが未変化体として排泄されます。

プソイドエフェドリンのCmaxは約180 ng/mLで、到達までに120分かかります。プソイドエフェドリンの半減期は5.5時間です。

プソイドエフェドリンの一部は、肝臓の代謝過程に関与し、不活性な代謝産物を形成します。プソイドエフェドリンとその代謝産物は、その55～75%が未変化体として腎臓から排泄されます。尿の酸性化により、プソイドエフェドリンの排泄率は増加します（尿pH値の上昇に伴い、排泄率は減少します）。

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投薬および投与

7日経過しても症状が消えない場合は、必ず医師の診察を受けてください。服用方法と用量については、医師の指示を厳守してください。抗ヒスタミン剤を含む他の薬剤（咳止め薬や風邪薬を含む）との併用は禁止されています。

12歳以上のティーンエイジャーおよび成人の場合、1回10mlを1日3～4回経口摂取してください。1日の最大摂取量は40mlです。

6～11歳のお子様は、1日3～4回、5mlを服用してください。アクティフェッドは1日20mlを超えて服用しないでください。

2～6歳のお子様には、1日3～4回、2.5mlを服用してください。1日の最大服用量は10mlです。

腎臓疾患の薬の服用量。

プソイドエフェドリンは腎臓から排泄されます。腎不全では血漿中のプソイドエフェドリン濃度が上昇するため、重度の腎不全患者には使用しないでください。中等度の腎機能障害患者への処方には注意が必要です。

肝機能障害に対する投与計画。

トリプロリジンは主に肝臓代謝によって排泄されるため、重度の肝疾患のある人は投与量を減らす必要があるかどうかを検討する必要があります。

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妊娠中に使用する アクティフェダ

この薬は授乳中の母親や妊娠中の女性には処方しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• 塩酸プソイドエフェドリンおよび塩酸トリプロリジン、ならびにアクリバスチンまたは本剤の他の補助成分に対する不耐性の存在。
• 高血圧（重篤度）
• 重度の冠状動脈疾患;
• 褐色細胞腫;
• 重度の腎不全;
• 重度の腎臓病または肝臓病;
• 過剰な分泌が観察される気管支炎、気管支喘息または気管支拡張症;
• 他の交感神経刺激薬（食欲抑制薬、充血除去薬、アンフェタミン様精神刺激薬）との併用;
• MAOI（抗菌薬フラゾリドンを含む）を現在服用中または過去 14 日間に服用した人への使用。

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副作用 アクティフェダ

プソイドエフェドリンの副作用。

副作用は次のとおりです:

• 精神障害：不眠症や神経過敏がよく見られます。落ち着きのなさ、興奮、震えが見られる場合もあります。幻覚が時々見られることもあります（主に小児）。
• 神経系の問題：めまいが頻繁に起こります。頭痛が起こることもあります。
• 心血管系の病変：不整脈や頻脈が時折発生し、血圧が上昇し、心拍が激しくなります。収縮期血圧の上昇も記録されています。
• 胃腸障害：吐き気や嘔吐、口渇がよく見られます。食欲不振が見られる場合もあります。
• 皮下層および表皮の病変：多汗症、アレルギー性皮膚炎、発疹がまれに認められます。プソイドエフェドリンの使用は、表皮からの様々なアレルギー症状の出現につながる可能性があります（全身症状（クインケ浮腫および気管支痙攣）を伴う場合と伴わない場合があります）。
• 尿路および腎臓の障害：尿閉や排尿困難がみられることがあります。排尿障害は主に尿道閉塞（例えば前立腺肥大症）のある人に発生します。

トリプロリジンの副作用。

発展途上の影響としては、次のようなものが挙げられます。

• 精神障害：逆説的覚醒（高齢者と子供に最も敏感）、落ち着きのなさや神経過敏、エネルギーの増加、混乱感（高齢者に最も多い）、睡眠中のせん妄、幻覚（通常は子供に多い）が起こることがあります。
• 神経系に影響を及ぼす病変：眠気や鎮静作用がよく現れます。めまい、不注意、協調運動障害もよく報告されています。頭痛が起こることもあります。
• 心血管系の機能障害：頻脈、起立性虚脱、脱力感が生じることがあります。
• 視覚器官からの症状：視界がぼやける可能性があります。
• 耳鼻咽喉器および胸骨器の病変：鼻づまりや気管支分泌物の肥厚が起こる可能性があります。
• 胃腸障害：喉、口腔、鼻粘膜の乾燥がよく見られます。消化管の不快感（吐き気を伴う嘔吐を含む）に加え、便秘、食欲不振、胸やけ、下痢、食欲増進、体重増加が起こることもあります。
• 表皮および皮下層に関連する障害：光線過敏症、蕁麻疹、または発疹が発生することがあります。
• 泌尿器および腎臓の機能の問題：多尿または排尿困難、また尿閉が起こる可能性があります。

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過剰摂取

プソイドエフェドリン中毒の場合、心血管系および中枢神経系の刺激により、不安感や興奮感、不整脈、幻覚、嘔吐、血圧上昇、心拍数増加、吐き気、排尿障害、渇きなどの症状が現れることがあります。重度の過剰摂取の場合、痙攣、高血圧性危機を伴う精神病、昏睡状態が現れることがあります。

血清中のカリウム濃度の低下は、細胞外から細胞内へのカリウムの輸送により起こる可能性があります。

トリプロリジン中毒は、この物質の副作用と同様の症状を引き起こす可能性があります。さらに、脱力感、震え、運動失調、粘膜および表皮の乾燥、呼吸抑制、精神病、不整脈、高熱、頻脈、痙攣などの症状が現れる場合があります。

対応する特異的な徴候を排除するためには、必要な支持療法が必要です。中枢神経刺激および発作の症状は、ジアゼパムの非経口投与によって治療されます。β遮断薬の使用は、低カリウム血症および心血管系に影響を与える合併症を排除します。

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他の薬との相互作用

塩酸プソイドエフェドリンとMAO阻害薬（MAO阻害薬）の併用（またはMAO阻害薬の投与終了後14日間の服用）は、高血圧クリーゼを引き起こす可能性があります。また、MAO阻害薬はトリプロリジンのコリン分解作用を増強します。

交感神経刺激薬（食欲抑制薬、充血除去薬、アンフェタミン系精神刺激薬など）と併用すると、交感神経刺激アミンの異化プロセスに影響を及ぼすため、血圧が上昇する可能性があります。

鎮静剤、睡眠薬、精神安定剤と併用すると、眠気が増強されます。服用中にアルコール飲料を摂取した場合も同様の効果が認められます。

プソイドエフェドリンは、特定の降圧薬（メチルドパ、グアネチジンとレセルピン、β遮断薬、デブリコスビンなど）と併用すると拮抗作用を示すことがあります。

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保管条件

アクティフェッドは、小さなお子様の手の届かない、暗くて乾燥した場所に保管してください。温度は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

アクティフェドは治療薬の製造日から4年以内に使用できます。

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お子様向けアプリケーション

アクティフェッドは2歳未満の子供には使用禁止です。

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類似品

この薬の類似品はトリフェッドです。

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