ランタス

ランタスは抗糖尿病インスリン薬です。

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適応症 ランタス

6歳以上の小児および成人のインスリン依存型糖尿病の治療に適応します。

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リリースフォーム

3mlカートリッジ入りの注射液です。1ブリスターパックにはカートリッジが5個入っています。別包装にはブリスタープレートが1枚入っています。

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薬力学

本剤の有効成分はインスリングラルギン（ヒトインスリンの人工類似体）であり、中性環境では溶解性が低い。薬液中では酸性環境下では完全に溶解するが、皮下投与後、酸が中和されて微小沈殿物が形成され、そこからインスリングラルギン成分が徐々に（少量ずつ）放出される。これにより、血漿中の本剤のAUC値は平滑になり（急激なピークや低下は観察されない）、薬物の持続性も向上する。

薬剤の有効成分とインスリン受容体との親和性は、ヒトインスリンアナログの類似特性と同様です。インスリングラルギンのIGF-1受容体との合成はヒトインスリンの指標を5～8倍上回りますが、同時にその分解産物の指標はヒトインスリンアナログよりもわずかに低くなります。

1 型糖尿病患者で観察される薬用インスリン濃度（活性物質と分解産物）の全体的なレベルは、IGF-1 伝導体による半最大合成に適した値よりもはるかに低く、同時にこの受容体の影響下で起こる細胞増殖効果プロセスのさらなる活性化にも適しています。

正常な状態では、内部の IGF-1 は細胞分裂増殖作用を引き起こす能力がありますが、インスリン療法中に使用されるインスリンの薬用量は、このプロセスを引き起こすのに必要な値（間接的に IGF-1 を介して）よりもはるかに低くなります。

インスリン（インスリングラルギンとも呼ばれる）の主な作用は、炭水化物代謝（グルコース代謝）の正常化です。同時に、血漿中のグルコース濃度を低下させ（末梢組織（筋肉や脂肪組織）におけるグルコースの必要量を増加させます）、肝臓におけるグルコースの生成プロセスを抑制します。さらに、インスリンは脂肪細胞におけるタンパク質分解と脂肪分解を抑制し、同時にタンパク質への結合プロセスを開始します。

臨床薬理試験では、インスリン グラルギンとそのヒト類似体を同じ用量で静脈注射すると同等の効果が得られることが判明しました。

他のインスリンと同様に、インスリン グラルギンの特性と効果の持続期間は、身体活動のレベルやその他の要因によって影響を受けます。

皮下投与の場合、溶液の吸収が遅いため、1日1回の治療が可能です。ただし、インスリンの効果には、投与間隔に関して大きな個人差があることに留意してください。

試験中、NPHインスリンとインスリングラルギンを使用した場合の増殖性網膜症の発症の動態に有意な差は見られませんでした。

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薬物動態

有効成分の吸収は非常に遅いため、皮下投与後、薬物はピーク濃度に達しません（NPHインスリンと比較）。1日1回注射した場合、治療コースの2～4日目に平衡値が観察されます。静脈内投与の場合、インスリングラルギンの半減期はヒトインスリンアナログの半減期と同等でした。

活性成分の代謝は、2つの活性誘導体（M1およびM2）の形成を伴って起こります。皮下投与の効果は主にM1成分の曝露と関連していますが、多くの被験者においてM2を含むインスリングラルギンは検出されませんでした。

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投薬および投与

薬液は皮下投与されますが、静脈内投与は、通常の用量であっても重度の低血糖を引き起こす可能性があるため、禁忌です。薬剤の持続効果は、皮下脂肪層への注射によって得られます。

治療中は、特定の治療法を遵守し、薬剤を投与する手順を正しく実行する必要があります。

三角筋、腹部、または大腿部に薬剤を注射した場合、臨床的に有意な差はありません。ただし、注射に最適な部位に留まりつつ、新しい処置ごとに注射部位を変更する必要があります。

この薬は薄めたり、他の薬と混ぜたりしてはいけません。

投与量:

ランタスには持続性インスリンが含まれています。1日1回投与し、必ず同じ時間に処置を実施する必要があります。投与量、処置時間など、個々の患者に合わせてレジメンを選択します。この薬剤は、2型糖尿病の併用治療（低血糖薬との併用）に使用できます。

ランタスの ED 値は他のインスリン製品の ED 値とは異なることに留意する必要があります。

高齢者では、進行性の腎機能障害により、インスリンの必要量が常に減少する可能性があります。そのため、腎機能障害のある人は、（腎機能が健康な人と比較して）インスリンの必要量が低下する可能性があります。

肝機能に障害がある場合、インスリンの必要性も減少する可能性があります（この物質の代謝が遅くなり、糖新生の減少も観察されるため）。

他の種類のインスリン薬からランタスに切り替える場合:

長時間作用型または中等度の作用持続型インスリンを使用している場合、移行後に基礎インスリン投与量を調整し、同時に併用療法を変更する必要がある場合があります。夜間および朝方の低血糖のリスクを低減するために、基礎インスリン療法を変更する人（2回注射（NPHインスリンの使用）から1回注射（ランタス投与）への移行）は、治療開始後数週間は投与量を20～30%減らす必要があります。同時に、食事と一緒に摂取するインスリンの投与量をわずかに増やす必要があります。2～3週間後、患者の特性を考慮して投与量を調整します。

ヒトインスリンに対する抗体を持つ人は、この薬の使用時にインスリンに対する反応が変化する可能性があります。その場合、投与量の調整が必要になる場合があります。

ライフスタイル、体重、インスリンの特性に影響を及ぼす可能性のあるその他の要因に変化があった場合も、投与量を変更する必要があります。

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妊娠中に使用する ランタス

ランタスの妊婦への使用に関する臨床試験は実施されていません。市販後調査（報告症例数約300～1000件）で得られた情報によると、有効成分は胎児の発育および妊娠に悪影響を与えないことが示されています。動物実験でも胎児への毒性作用は認められませんでした。このことから、本剤は生殖器系に悪影響を与えないと結論付けることができます。

必要に応じて、医師は妊婦の治療薬を処方することがあります。しかし、血漿血糖値と妊婦の全身状態を注意深くモニタリングする必要があります。妊娠初期にはインスリンの必要量が減少する可能性がありますが、中期と後期には逆に増加する可能性があります。そして、出産直後にはインスリンの必要量が急激に減少し、さらなる低血糖のリスクが高まります。

授乳中もこの薬の使用は認められていますが、投与量を注意深く監視する必要があります。有効成分は消化管を通過した後、アミノ酸に分解されるため、授乳中の乳児に害を及ぼすことはありません。インスリングラルギンが母乳に移行するという情報はありません。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬剤の成分中に存在する有効成分または追加成分に対する不耐性の存在。
• 患者は低血糖症である。
• 6歳未満の子供への処方は禁止されています。
• 糖尿病性ケトアシドーシスの治療薬として選択すべきではありません。

低血糖発作時に健康上の合併症のリスクが高い方は、使用にご注意ください。これには、糖尿病網膜症、脳血管収縮症、冠動脈収縮症の患者が含まれます。

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副作用 ランタス

薬剤の使用により、低血糖症が最も多く発生します（インスリンが必要量を超えて投与された場合）。さらに、インスリングラルギンは以下のような副作用を引き起こす可能性があります。

• 神経系器官：視力の低下、網膜症または味覚障害の発症。
• 皮下組織と皮膚：脂肪異栄養症または脂肪過形成症の発症。
• 代謝障害：低血糖の発症;
• アレルギー症状：注射部位の腫れや充血の出現、蕁麻疹、血管性浮腫、アナフィラキシーまたは気管支けいれんの発生。
• その他：体内のナトリウム蓄積、筋肉痛の発症。

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過剰摂取

溶液を大量に投与すると、重度かつ長期の低血糖を発症する可能性があり、その進行により生命を脅かす可能性があります。

過剰摂取が軽度であれば、炭水化物の摂取が効果的です。低血糖が頻繁に起こる場合は、薬の量を調整するとともに、生活習慣の調整も必要です。

重度の低血糖（様々な神経障害、発作、昏睡状態を伴うエピソードを含む）の場合は、グルカゴンの筋肉内または皮下投与、あるいはブドウ糖（濃縮液）の静脈内投与が必要です。ランタスは効果が持続するため、患者の状態が改善した場合でも、長期間にわたり炭水化物の投与を継続し、患者の状態を観察する必要があります。

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他の薬との相互作用

グルコース代謝プロセスに影響を及ぼす薬剤と併用する場合は、ランタスの投与量を調整する必要があるかもしれません。

フルオキセチン、プロポキシフェン、サリチル酸塩、フィブラート、ペントキシフィリン、スルホンアミド、ジソピラミドとの併用により、本剤の血糖降下作用が増強されることが観察されています。また、MAO阻害薬、ACE阻害薬、経口血糖降下薬も同様の効果を示します。

薬剤の血糖降下作用は、コルチコステロイド、グルカゴン、イソニアジドとダナゾール、ソマトロピンの併用によって弱められます。さらに、プロゲスチンとエストロゲン、クロザピン、ジアゾキシド、オランザピンの併用によっても弱められます。さらに、利尿薬、フェノチアジン誘導体、交感神経刺激薬、プロテアーゼ阻害剤、甲状腺ホルモンも併用されます。

リチウム薬、クロニジン、およびエタノールを含むβ遮断薬は、薬の効果を強めることも弱めることもできます。

ペンタミジンとの併用は低血糖を引き起こし、その後高血糖に変化する可能性があります。

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保管条件

^{ランタスは2～8 ℃}で保管してください。溶液は凍結させないでください。カートリッジを開封後は、15～25℃で保管して^ください。

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賞味期限

ランタスは、溶液の発売日から3年間使用できます。ただし、薬剤が入ったカートリッジを開封後は、1ヶ月を超えて使用することはできません。