レクウィップ

レキップはパーキンソン病の治療に使用される薬です。

適応症 レキパ

振戦麻痺の治療に用いられます。いくつかの異なる治療計画で使用することができます。

• ドパミン作動薬による治療を必要とする病気の初期段階における単剤療法（レボドパ薬の使用を遅らせるため）。
• レボドパ薬を服用している人に対する複合的な治療法 - 薬の効果を高め、レボドパの服用を中止したときに現れる症状を軽減し、またレボドパの投与量を調整します。

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リリースフォーム

この薬は2mg、4mg、または8mgの錠剤で、ブリスターパックに14錠入っています。箱には2錠または6錠入っています。

薬力学

レキップは振戦麻痺の治療において中枢作用および末梢作用を有します。

ロピニロールという物質は、シナプス前性を持つ黒色要素の劣化したドーパミン神経に作用し、人工神経伝達物質としての役割を果たします。この成分は、筋力低下の指標を軽減すると同時に、この疾患の主な兆候である振戦を伴う硬直を弱めます。

さらに、LS の活性要素は、線条体内のドーパミン終末を刺激することにより、この身体および黒色要素のシステム内のドーパミン不足を補います。

ロピニロールはレボドパに刺激作用を有し、特に「オンオフ効果」の頻度やレボドパ薬の長期使用に伴う離脱症状を抑制し、投与量の減量を可能にします。同時に、有効成分の作用は下垂体と視床下部で発現し、その作用を背景にプロラクチン産生プロセスが抑制されます。

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薬物動態

ロピニロールは経口投与後、吸収速度が遅く、血漿中Cmaxは6時間後に測定されます。バイオアベイラビリティは非常に低く、平均で約50%です。本剤を脂肪分の多い食品と併用した場合、薬剤の全身曝露量が増加し、CmaxとAUCはそれぞれ44%と20%増加することが記録されています。同時に、Tmaxの持続時間は3時間延長します。

薬の全体的な効果の強さは、服用量によって異なります。つまり、服用量が増えると、薬の効力も高まります。

ロピニロールは血中タンパク質との合成率が低い（約10～40%）ものの、強い親油性のためVd値は高い（約7 L/kg）。代謝は主にCYP1A2アイソザイムの関与によって起こる。

この物質の半減期は約 6 時間です (腎臓の関与あり)。

ロピニロールのクリアランス値は高齢者ではわずかに低下し、約15%低下します。ただし、これによって薬剤の投与量を変更する必要はありません。

血液透析を受けている慢性または急性腎不全患者では、薬物クリアランスのレベルが 30% 低下します。

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投薬および投与

投与量は、患者の個々の特性（耐性、薬の効果の重篤度など）を考慮して選択されます。

錠剤は食事に関係なく、1日1回経口摂取してください。噛んだり砕いたりしないでください。

薬を処方するときは、1 回以上服用を忘れた場合に用量を調整する必要が生じる可能性があることを考慮する必要があります。

投与量を減らすのは、患者が眠気やその他の副作用を経験した場合にのみ可能です。将来的には、投与量を再び増やす必要があります。

単独療法中の使用方法。

最適な初期用量は、治療開始後7日間に1回2mgを服用することです。その後は、服用間隔を1週間未満に短縮し、1ヶ月間、毎週2mgずつ増量していきます。4週目は、1日最大8mgまで服用できます。効果が見られない場合は、1～2週間間隔でさらに4mgずつ増量します。1日最大24mgまで服用可能です。

併用薬使用療法。

レキップを単剤療法で使用される用量でレボドパ系薬剤と併用する場合、薬効に応じてレボドパ系薬剤の用量を徐々に減らすことができます。臨床試験では、レボドパの用量を30%に減らしても、薬効への悪影響は認められませんでした。

ロピニロールの用量調節段階における複合治療における薬剤の使用は、ジスキネジアの発現につながる可能性があります。レボドパの用量を減らすことで、これらの症状の重症度を軽減できる可能性があります。

薬剤を中止する場合は、少なくとも7日間かけて1日用量を徐々に減らしていく手順に従う必要があります。1日以上薬剤を中止し、その後サイクルを繰り返す場合は、用量の漸増（ティトゥレーション）の必要性を考慮する必要があります。

重度の腎機能障害のある方は、1日2mgの単回投与から治療を開始してください。忍容性に応じて用量を増量してください。血液透析を受けている方の場合、1日の最大投与量は18mgです。維持用量は必要ありません。

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妊娠中に使用する レキパ

妊婦にレキップを処方することは禁止されています。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 精神病の急性型。
• 重度の腎機能障害（定期的な血液透析を受けていない）
• 肝機能の問題;
• 遺伝性疾患（低乳酸症、グルコース・ガラクトース吸収不良症候群、乳糖欠乏症など）
• 授乳期間;
• 薬物の成分に対する不耐性の存在。

重度の心血管機能障害のある人に使用する場合は注意が必要です。

精神疾患の病歴を持つ人への薬の処方は、潜在的な利益が合併症の可能性を上回る場合にのみ許可されます。

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副作用 レキパ

進行性パーキンソン病の患者は、治療中に運動協調運動障害を呈することがあります。これらの症状の重症度を軽減するために、レボドパ薬の使用を中止する必要があるかもしれません。その他の副作用としては、以下のようなものがあります。

• 中枢神経系および末梢神経系の障害：視覚障害（幻覚を除く）、性欲亢進、精神病状態（妄想を伴うせん妄を含む）、性欲亢進、衝動性の亢進、突発的な眠気を伴う強い眠気、そしてギャンブル依存症。これらの症状は、薬物摂取を中止することで消失することが多い。鎮静剤を用いた治療も行われる。
• 心血管系の問題：起立性虚脱または血圧低下。
• アレルギー症状：じんましんや発疹の出現、さらにクインケ浮腫の発症。

過剰摂取

この薬物による中毒は、嘔吐、めまい、眠気、吐き気などの症状を引き起こす可能性があります。

これらの障害を取り除くには、典型的な神経遮断薬やメトクロプラミドなどのドーパミン拮抗薬を使用する必要があります。

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他の薬との相互作用

ドピラミン拮抗薬を含む典型的な神経遮断薬はロピニロールの薬効を弱めます。

この薬はドンペリドンやレボドパと相互作用しないため、これらの薬剤を併用する際に用量を調整する必要がありません。一般的に、この薬はパーキンソン病の治療に使用されるほとんどの薬剤と相互作用しません。

CYP1A2因子の活性を阻害する薬剤（エノキサシンとシプロフロキサシン、フルボキサミンなど）は、有効成分のAUCおよびCmaxをそれぞれ84%および60%増加させます。そのため、これらの薬剤を併用する場合は、ロピニロールの投与量を調整する必要があります。

大量のエストロゲンと併用するとロピニロール濃度が上昇する可能性があるため、Requip を使用した治療中にホルモン療法を開始する場合は、投与量を見直す必要があります。

ニコチンはアイソザイム CYP1A2 に刺激を与える作用があるため、喫煙者または禁煙者は薬の投与量を調整する必要があります。

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保管条件

レキップは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は最高25℃です。

賞味期限

2mg錠のレキップは、発売日から24ヶ月間使用できます。4mg錠および8mg錠の有効期間は36ヶ月です。

お子様向けアプリケーション

この薬は18歳未満の子供には使用させないでください。

類似品

シンドラノールという薬はこの薬の類似体です。