リバビン

リバビンは全身投与用の抗ウイルス薬です。RNAウイルスとDNAウイルスに対して幅広い抗ウイルス効果を持つ人工ヌクレオシド類似体です。

この薬は、DNAに含まれるウイルス、すなわち一般的なヘルペス（第1および第2サブタイプ）、サイトメガロウイルス、水痘、アデノウイルス、B型肝炎ウイルスに有効です。RNAウイルスの中では、インフルエンザウイルスのサブタイプA、HIV、麻疹、A型およびC型肝炎、おたふく風邪、ライノウイルスを含むロタウイルス、コクサッキー熱、デング熱、ラッサ熱でこの薬に対する感受性が実証されています。[ 1 ]

適応症 リバビン

これは、組み換えインターフェロン α-2β と組み合わせて、C 型肝炎（慢性）のウイルス性肝炎に使用されます。

リリースフォーム

薬はカプセルで放出されます。

薬力学

リバビンは、様々な作用機序を通じてウイルスの反応を阻害します。その広範な作用範囲を決定づける最も重要な作用は、ウイルスマトリックスのRNA被覆を遅くし、遺伝子情報の伝達を阻害することです。同様の効果は、ほとんどのウイルスの反応にも見られます。

その薬効は、天然ヌクレオシドであるグアノシンとの構造類似性にも起因しています。リバビンはリン酸化されて3-リン酸（生理活性型）になると、ウイルスのタンパク質合成に関わる酵素（RNAポリメラーゼなど）に作用する能力を獲得します。これにより、RNAウイルス、DNAウイルス、そしてレトロウイルスに対して、広範なウイルス静止効果を発揮します。[ 2 ]

リバビンは、ヘルペスウイルスのDNAポリメラーゼ、レトロウイルスのレトロトランスクリプターゼ、インフルエンザウイルスおよびモルビリウイルスのRNAポリメラーゼを阻害します。また、細胞機能を損なうことなくウイルスの複製を遅らせ、RSウイルスにも顕著な効果を示します。[ 3 ]

臨床試験では、単独療法で薬剤を投与した場合、治療開始から0.5～1年後およびその後の6か月の観察期間中、HCV RNAの除去プロセスや肝臓組織学的改善には影響がないことが示されています。

この薬剤とインターフェロンαの併用は、C型肝炎サブタイプ（慢性型）の患者に対する治療の安全性と有効性を実証しており、この併用により薬剤の相乗効果が観察されています。

薬物動態

• 吸収。

薬物は経口投与後、速やかに吸収されますが、完全には吸収されません。単回経口投与後、投与後1時間から2時間の間にCmax値に達します。

バイオアベイラビリティは約45～65%です。食物を摂取すると、この値は70%まで上昇します。脂肪分の多い食品を摂取すると、Cmaxの平均血漿濃度も上昇します。

• 配布プロセス。

この薬は体内に広く分布し、その大部分は骨格筋の赤血球に蓄積されますが、さらに脾臓、腎臓の副腎、そして脳脊髄液にも蓄積されます。リバビンはタンパク質合成過程には関与しません。

分配容積は約5000リットルです。

血清内濃度は薬剤感受性ウイルスの最小阻害値を超えています。

• 交換プロセス。

薬物投与量の60%は、2つの経路を経て肝臓内代謝プロセスを受けます。1つ目は逆リン酸化プロセスであり、1,2,4-トリアゾール-3-カルボキサミド（活性代謝プロセス）の形成を可能にします。2つ目は分解プロセスであり、アミド加水分解を伴う脱リボシル化によって1,2,4-トリアゾール-3-カルボン酸が生成します。肝臓内代謝プロセスは、重要な排泄経路の一つでもあります。

• 排泄。

初期段階における薬物の平均半減期は2時間、最大半減期は20～50時間です。1回目の投与では、Tmaxは1.5時間です。

排泄は 3 つの方法で起こります: 53% は尿 (リバビリンとその代謝成分)、15% は便、残りの 2% は肺から排出されます。

投薬および投与

リバビンは、1 日 2 回 (朝と夕方)、食事と一緒に経口摂取する必要があります。

インターフェロンα-2βとの併用における薬剤の1回量は、体重を考慮して1日1～1.2gと決定されます。遺伝子型1の患者の場合、1回量は2回に分けて服用します。

• 体重75kg未満：朝に0.4g（カプセル2個相当）、夕方に0.6g（カプセル3個相当）。
• 体重75kg以上の場合：朝に0.6g、夕方に0.6g。

遺伝子型 2 または 3 の人は、1 日あたり 0.8 g の物質を投与する必要があります (2 回投与)。

治療は24～48週間続きます。

• お子様向けアプリケーション

小児科領域における薬効および安全性に関する情報が十分でないため、18歳未満の方には処方されません。

妊娠中に使用する リバビン

妊娠中にリバビンを使用することは禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の成分に関連する重度の不耐性。
• 授乳期間;
• 異常ヘモグロビン症（鎌状赤血球貧血およびサラセミアを含む）
• CRF（CC値が1分あたり50ml未満）
• 自殺企図を含む重度のうつ病。
• 重度の肝機能障害、自己免疫性肝炎、非代償性肝硬変;
• 甲状腺疾患の既往歴。

副作用 リバビン

この薬の使用による重篤な副作用は溶血性貧血です。

次のような違反が発生する場合があります。

• 疲労、頭痛、睡眠障害（眠気または不眠）、無力症、全身の倦怠感。
• 視力の低下と胸骨部の痛み
• 腹痛、嘔吐、体重減少、下痢、食欲不振、吐き気;
• 血小板減少症、好中球減少症、白血球減少症、顆粒球減少症、および貧血。
• 溶血により間接ビリルビン値と尿酸値がわずかに上昇した。

他の薬との相互作用

制酸剤の使用はリバビンの治療効果を弱めます。

この薬剤は、ジドブジンによるスタブジンのリン酸化を阻害します。この情報の臨床的意義はまだ明確に解明されていません。

この薬剤とHIV阻害物質としてのジデオキシナジンとの相乗効果が認められています。

さらに、プロテアーゼまたは逆転写酵素を阻害する非ヌクレオシド物質と薬剤との間の相互作用は観察されません。

保管条件

リバビンは、幼児の手の届かない暗い場所に保管してください。温度表示は最高30℃です。

賞味期限

リバビンは治療用物質の販売日から 24 か月間使用できます。

類似品

この薬の類似薬には、リバビリン、リベル、リバペグとビラゾール、そしてリバとコペガスとモデリバがあります。また、ビロリブ、リバリンとヘパビリン、トリボリンとレベトール、マックスビリン、リバミジルとリバスフィアもリストに含まれています。