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サロファルク
記事の医療専門家
最後に見直したもの： 03.07.2025
サロファルクは、抗炎症作用および抗菌作用を有する薬剤群に属する医薬品です。主に非特異的潰瘍性大腸炎およびクローン病の治療に使用されます。
サロファルクの人体への作用は、腸管における炎症プロセスの強度を局所的に低下させることです。このような有益な治療効果は、本剤が好中球リポキシゲナーゼの阻害剤として作用し、ロイコトリエンおよびプロスタグランジンの合成活性を低下させることによって達成されます。さらに、サロファルクは好中球の脱顆粒、遊走、貪食、そしてリンパ球による免疫グロブリンの分泌を抑制します。
さらに、サロファルクは顕著な抗酸化作用を有します。これは、本剤がフリーラジカルと結合し、それらを破壊することによって生じます。本剤の主成分であるメサラジンは、経口摂取すると腸粘膜でその効果を発揮するだけでなく、粘膜下層にも作用し、腸管腔からも効果を発揮します。そのため、炎症が局所的に起こっている部位におけるメサラジンの利用可能性は非常に重要です。
サロファルク顆粒は胃液の作用に対する抵抗性が高いため、主成分が体の必要な部位に正確に作用し始めます。また、顆粒はマトリックス構造を有しており、メサラジンを必要な時間だけ遅延放出します。
ATC分類
有効成分
薬理学グループ
薬理学的効果
適応症 サロファルク
Salofalk の使用適応症は、特定の臨床的疾患や身体機能障害に応じて、さまざまな投与形態を使用することを意味します。
したがって、この薬は非特異性潰瘍性大腸炎の末期症状の診察リストに含まれています。同時に、治療だけでなく、悪化を防ぐための予防目的でも、直腸坐剤の使用が推奨されます。
サロファルク直腸懸濁液は、非特異的潰瘍性大腸炎が悪化し、左結腸と直腸が病理学的プロセスに関与している場合に適応されます。
非特異性潰瘍性大腸炎の治療において、錠剤は最も適切な剤形です。サロファルクをこの剤形で使用することが推奨されるもう一つの症例として、クローン病が挙げられます。この薬は、症状の予防と増悪の治療の両方を目的としています。
軽度から中等度の潰瘍性大腸炎の急性期には顆粒剤の使用が必要です。顆粒剤は潰瘍性大腸炎の長期治療にも使用され、さらに、この疾患の寛解維持にも使用されます。
軽度および中等度の遠位型潰瘍性大腸炎の増悪時には、サロファルクのフォーム剤を使用してください。さらに、この剤形は長期治療を通じて遠位型潰瘍性大腸炎の寛解維持に役立ちます。
したがって、サロファルクの使用適応は、いくつかの要因によって決定されますが、その中で最も重要なのは、腸管における病変部位の局在と大きさです。医師はこれに基づいて、個々の症例における病変の臨床像に最も適した薬剤形態を処方します。
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リリースフォーム
サロファルクの放出形態は、経口投与用の錠剤から、直腸内投与用の坐剤や懸濁液まで、実に多岐にわたります。また、泡状の薬剤もあります。
非特異的潰瘍性大腸炎の治療には、一般的に全錠と小全錠の2種類の錠剤が用いられます。錠剤は両面が凸状の丸い形状で、色は淡黄色から淡褐色まで様々です。主成分であるメサラジン5-ASAは、250mgまたは500mgの含有量で配合されます。メサラジン500mgの錠剤は楕円形であることにご注意ください。
どちらの場合も、組成物には、ブチルメタクリレート、グリシン、ヒプロメロース、二酸化チタン、炭酸ナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素、ステアリン酸カルシウム、タルク、微結晶セルロース、黄色酸化鉄染料などのいくつかの補助物質が含まれています。
錠剤は10個入りのブリスターパックに包装されています。段ボール箱には5個または10個のブリスターパックが入っており、使用説明書と一緒に梱包されています。
顆粒状のサロファルクは、pH依存性の可溶性シェルであるオイドラギットLを有しており、これにより、主な有効成分がゆっくりと放出され、必要な場所に正確に放出されます。白灰色の顆粒は、丸みを帯びた球形または円筒形です。顆粒中のメサラジン5-ASAの含有量は500mgです。内殻は、ヒプロメロース、メタクリル酸とメチルメタクリレートの共重合体、オイラジット、クエン酸トリエチル、タルク、ステアリン酸マグネシウム、二酸化チタンで構成されています。外殻には、カラメロースナトリウム、二酸化チタン、アスパルテーム、無水クエン酸、ポビドンK25-5、タルク、バニラ香料が含まれています。アルミホイルでラミネートされた、それぞれ930mgまたは1860mgのポリエチレン包装が段ボール箱に入っています。
サロファルク直腸坐剤は白色からクリーム色で、片側が尖った細長い形状をしており、均一な粘稠度を有します。
坐剤1錠にはメサラジン5-ASA 500mgが含まれています。添加物として、固形脂肪、セチルアルコール、二酸化チタン酸ナトリウムが使用されています。坐剤は5個入りのブリスターパックに包装され、段ボール箱に入っています。
最後に、薬剤は直腸投与用に泡状で放出されます。白灰色または赤紫色の色合いで、安定したクリーム状の粘稠度を有します。メサラジン5-ASAは1回分あたり1gです。添加物には、プロピレングリコール、亜硫酸ナトリウム、ポリソルベート、エデト酸二ナトリウム、セトステアリルアルコール、噴射剤が含まれています。7回分（14回分）の投与量で、内側にラッカー塗装されたアルミニウムシリンダー1本に投与装置が付いています。このために、保護キャップ付きの特別な14個入りPVCアプリケーターが使用されます。使用済みのアプリケーターには、14個入りの段ボールパックがポリエチレンバッグに入っています。
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薬力学
薬理作用 サロファルクは、主に抗炎症作用を特徴としています。体内に取り込まれると、アラキドン酸の代謝産物であるプロスタグランジンの合成過程が阻害されます。また、好中球リポキシゲナーゼの活性レベル、ならびにリンパ球による免疫球分泌を阻害する作用もあります。さらに、好中球の遊走、脱顆粒、貪食を抑制します。
サロファルクは、遊離酸素ラジカルに結合して破壊する作用があります。本剤の主成分であるメサラジンは、活性酸素化合物から発生するラジカルを捕捉する作用を有しています。in vitro試験では、リポキシゲナーゼ阻害に重要な役割を果たす可能性が示唆されています。また、腸粘膜におけるプロスタグランジンの存在量にも影響を与えることが確認されています。
全身的バイオアベイラビリティが血漿中のメサラジン濃度とどのように関係するかについて言及する必要があるのは、この要因が治療効果に関連する重要な値を表すものではなく、主に安全性のレベルを決定する要因の 1 つであるということです。
サロファルクの薬理作用は、経口投与により腸管粘膜におけるメサラジンの局所作用の発現が促進され、腸管腔からその作用が発現するというものです。このことから、炎症過程の局所領域におけるメサラジンの利用可能性は重要です。
薬物動態
サロファルクの薬物動態、すなわち薬物の吸収と体内分布の過程は以下のとおりです。主成分であるメサラジンは、大腸と小腸の末端部で放出されます。
サロファルク錠は、経口摂取後110～170分で小腸で溶解し始めます。服用後、完全に溶解するまでには165～225分かかります。溶解速度は、食物摂取や他の薬剤による酸塩基平衡pHの変化に直接左右される可能性があります。
顆粒剤の投与形態は、メサラジンの放出開始までに120～180分の遅延時間があることを特徴としています。血漿中でCmaxに達するまでには4～5時間かかります。経口摂取後、メサラジンの全身バイオアベイラビリティは約15～25%です。食後に服用した場合、吸収開始は60～120分遅れますが、吸収速度と吸収量は変わりません。
約1mmという小さな顆粒サイズは、胃から小腸への迅速な移行を容易にします。大腸での移動は約20時間かけて行われます。この場合、経口摂取した用量の約80%がS状結腸という大きな直腸に入ります。
メサラジンは腸粘膜で代謝され（前全身代謝）、さらに肝臓で全身代謝が起こり、その結果、薬理学的に不活性なN-アセチル-5-アミノサリチル酸が生成されます。アセチル化は患者のアセチル化表現型とは無関係な性質であり、結腸内の細菌叢による作用と関連している可能性があります。
飽和濃度の条件下でメサラジンを1日3回500mgの用量で体内に摂取すると、その約25%がN-アセチル-5-アミノサリチル酸と共に腎臓から排泄されます。代謝されないメサラジンは、経口摂取した用量の1%以下しか排泄されません。この場合、研究結果によると、T1/2は4.4時間です。
サロファルクを6歳から16歳程度の小児に20mg/kgの用量で単回投与した場合、その薬物動態は成人の場合と同様でした。高齢患者における本剤の薬物動態特性は研究されていません。
投薬および投与
薬剤の投与方法と投与量、および最も適切な剤形は、病変によって特徴付けられる腸の局在と被覆範囲に基づいて選択されます。
広範囲に及ぶ疾患の場合、サロファルク錠が処方されることが多いです。遠位型（直腸S状結腸炎、直腸炎）の場合、この薬は直腸治療薬としての使用が正当化されます。
成人患者向けの錠剤処方では、1回500mgを1日3回服用します。重症の場合は、8～12週間かけて1日3～4gまで増量する必要がある場合があります。
体重40kg未満の小児の場合、1日量は成人の半分、つまり1回250mgを1日3回服用してください。体重40kgを超える小児の場合、1回500mgを服用してください。
再発を防ぐための予防措置として、1日3回250mgの薬を服用してください。この予防コースは、必要に応じて数年間継続できます。
サロファルク顆粒は通常、メサラジン500～100mgを含む1袋を1日3回服用します。または、1回3袋（1.5～3.0グラム）を1日1回服用します。体重40kgまでの小児は半量のサロファルクを服用してください。体重が40kgを超える小児の場合は、成人と同じ用量でサロファルクを服用してください。
錠剤や顆粒は、食後に噛まずに多量の水とともに経口摂取します。
成人用サロファルク直腸坐剤は、1日3回、500mgを1回1錠、または25mgを2回2錠服用してください。重症の場合は、用量を2倍に増やす必要がある場合があります。
維持療法の一環として、1回250mgの坐剤を1日3回服用します。体重40kg未満の小児には成人用量の半量を、体重40kgを超える小児には成人用量を処方します。
直腸懸濁液は、1日1回就寝前に1瓶を服用してください。服用前に腸内洗浄を行うことをお勧めします。投与量は、体重1kgあたり30～50mgです。1日の最大許容量は3グラムです。
直腸フォーム剤サロファルクは、就寝前に1日1回投与します。アプリケーターを2回押すと1回分の投与量となります。この量のフォーム剤を直腸内に保持することが困難な場合は、就寝前に1回、夜間または早朝の排便後に2回というように、複数回に分けて投与することができます。フォーム剤を用いて軽度の潰瘍性大腸炎の増悪を緩和するには、この剤形を4～6週間使用すれば十分です。
フォーム状の Salofalk を使用する際のルールをいくつか紹介します。
導入時には、フォームの温度は室温に相当する 20 ～ 25 ℃ にする必要があります。
アプリケーターは缶の頭に固定されており、その後約 20 秒間振って内容物を混ぜる必要があります。
初めて使用する場合は、投与ヘッドの底にある保護タブを取り外します。
キャップを回して、ノズルが安全リングの半円形の切り欠きに揃うようにします。
人差し指をキャップに当てたまま、缶を逆さまにします。
アプリケーターを直腸のできるだけ奥深くまで挿入します。挿入する際は、スツールや椅子など、高い場所に足を乗せて立ってください。
最初の投与量（塗布量）は、キャップを押すことで注入します。止まる位置まで達したら、ゆっくりと放出します。2回目の投与は、この動作をもう一度繰り返します。10～15秒待ってから、アプリケーターを直腸から抜きます。
フォームを塗布した後、ビニール袋に入れてあった使用済みのアプリケーターは廃棄されます。
サロファルクフォームを次回使用する場合は、新しいアプリケーターを使用する必要があります。
処置後は必ず手洗いを徹底してください。患者は翌朝まで排便を控えてください。
適用方法と投与量は、多くの要因に依存します。中でも重要な要因の一つは、個々の臨床症例に最も適した薬剤の投与形態です。それぞれの投与形態には独自の特徴があり、それらを用いて治療効果を達成するための具体的な方法があります。
妊娠中に使用する サロファルク
妊娠中のサロファルクの使用は、女性が出産という困難な時期に他の多くの薬剤を使用することと同様に、非常に慎重に検討し、あらゆる長所と短所を評価する必要があります。薬剤使用の妥当性を判断する主な基準は、まず第一に、胎児の正常な子宮内発育および発達過程に関連するあらゆるリスクを考慮し、妊婦に期待されるプラス効果の程度を包括的かつ客観的に評価することです。
妊娠が予想される前の、子供を計画している段階であっても、可能であれば、医療専門家はサロファルクの使用を完全に中止するか、使用する用量を最小限に抑えることを推奨しています。
妊娠初期に薬による治療を継続することは可能ですが、その場合、サロファルクは厳格な適応に基づいてのみ処方する必要があります。
妊娠最後の2～4週間は薬の服用を中止してください。
授乳期および授乳期間中は、母乳の成分に服用量の約0.1%が含まれる可能性があることを考慮する必要があります。この点を考慮すると、授乳中の母親がこの薬を使用する正当な理由がある場合、授乳を中止する必要があるかどうかという問題が重要になります。特に、授乳を拒否する根拠の一つとして、乳児に下痢が見られることが挙げられます。
ご覧のとおり、サロファルクを妊娠中、授乳中、そして授乳中に使用することは、主に、この薬が子宮内発育期間中および出産後に子供に悪影響を及ぼす可能性よりも、母親に対してより顕著な好影響を与えることが期待される場合に可能と思われます。
禁忌
患者の体内のさまざまな臓器やシステムの状態に関連して、サロファルクの使用に対する禁忌は次のとおりです。
まず第一に、この薬は重度の腎機能障害がある場合には使用に適さないことに留意してください。
サロファルクの使用を同様に阻害する要因として、顕著な肝機能障害の存在が挙げられます。この点に関して、肝疾患のある患者様は、サロファルクの服用と食事療法の併用は推奨されないことにも留意する必要があります。
さらに、胃腸系の禁忌としては、逆流性食道炎、腸内細菌異常症、急性期の胃潰瘍および十二指腸潰瘍などがあります。
サロファルクは、出血傾向のある、出血性素因を持つ患者に処方することが承認されている薬剤のリストから除外されています。
さらに、サロファルクの使用が認められない理由は、サリチル酸およびその誘導体に対する患者の感受性が高まっていることです。
腎排泄機能障害、呼吸器疾患（特に気管支喘息）のある患者にサロファルクを処方する場合には、慎重かつ綿密な検討が必要です。また、スルファサラジンに対する感受性の上昇とグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ欠損症もサロファルクの使用に支障をきたす要因となります。
2 歳未満の乳幼児に対するサロファルクの使用には絶対的な禁忌があります。
副作用 サロファルク
サロファルクの副作用は、人体のさまざまなシステムや器官に発生する可能性のあるあらゆる種類の悪影響の発現に反映されます。
そのため、薬剤の作用に対する消化器系の反応として、腹痛、下痢、鼓腸、食欲不振、吐き気、嘔吐などが現れることがあります。また、血中の肝酵素の上昇が観察され、場合によっては肝炎を発症することもあります。
サロファルクが体内に入ると、中枢神経系に頭痛、めまい、耳鳴りなどの反応が現れることがあります。全身倦怠感、睡眠障害、震え、けいれん、知覚異常などの症状が現れることもあります。
心血管系は薬剤の摂取に反応し、頻脈、動脈性低血圧、または高血圧といった症状が個別に現れます。さらに、息切れや胸痛が生じることもあります。
サロファルクの悪影響により筋骨格系に関節痛や筋肉痛がまれに発生することがあります。
造血系の機能障害が起こる可能性があり、稀に貧血、無顆粒球症、白血球減少症、血小板減少症などの症状が現れることがあります。
この薬の使用は血液凝固過程に悪影響を及ぼし、低プロトロンビン血症を引き起こす可能性があります。
泌尿生殖器系では、サロファルクの使用に関連して、無尿、乏尿、血尿、結晶尿、およびタンパク尿が発生する可能性があります。
場合によっては、涙液分泌量の減少や脱毛が観察されます。
過敏症により、皮膚の発疹、かゆみ、気管支痙攣、発熱、紅斑が生じることがあります。心筋炎、心膜炎、間質性腎炎、ネフローゼ症候群、急性膵炎の可能性も否定できません。
特定の状況下では、メサラジンは全身性エリテマトーデスに似た症候群を引き起こす可能性があります。
サロファルクの副作用が不耐性の急性兆候として現れた場合は、直ちに使用を中止する必要があります。
過剰摂取
直腸坐剤および直腸懸濁液の形で提供されるサロファルクの過剰摂取は、いかなる薬物使用のケースでも記録されていません。
この薬によって引き起こされる副作用の可能性は、主に、多くの腸の病気の医療処方箋で使用される最も一般的な形態である錠剤の形での経口投与に関連しています。
サロファルクの投与量が極端に超過した場合の身体への悪影響の結果として現れる症状は、以下のとおりです。
吐き気、嘔吐、胃痛（胃部の痛みを伴う収縮を特徴とする）がみられます。全身の緊張が低下し、筋力が低下し、眠気も生じます。
サロファルクの過剰摂取の治療には対症療法が含まれます。下剤が処方され、胃洗浄が必要になる場合もあります。さらに、この薬剤の過剰摂取が発生した場合、電解質溶液の注入による強制利尿が適切な処置となる場合があります。
他の薬との相互作用
サロファルクと他の薬剤との相互作用としては、フロセミド、リファンピシン、スピロノラクトン、スルホンアミドなどの薬剤と併用すると、それらの利尿作用および有効性が低下することが挙げられます。
サロファルクはクマリン系抗凝固剤の抗凝固作用を高めます。
この薬剤によってもたらされる次の効果は、その作用の結果として、尿細管分泌の尿酸排泄阻害剤の有効性が高まり、シアノコバラミンの吸収プロセスの速度が低下することです。
サロファルクとメトトレキサートを同時に使用すると、後者の効果が強くなり、毒性が増します。
スルホニル尿素誘導体であり抗糖尿病作用を有する薬剤に関しては、この薬剤はそれらの薬剤がもたらす低血糖効果を高めるのに役立ちます。
同じ治療過程でサロファルクをグルココルチコステロイドと一緒に使用すると、胃粘膜に現れる否定的な反応の程度が増加する可能性があります。
まとめると、サロファルクと他の薬剤との相互作用により、体内でそれらの薬剤が及ぼす効果が増強される場合もあれば、逆に好ましくない作用を及ぼす場合もあります。一方、薬剤自体も様々な相互作用を起こすことで、その効果が強まったり弱まったりする可能性があります。したがって、処方される薬剤の組み合わせは、それぞれの長所と短所をすべて考慮した上で、医学分野の有能な専門家によって選択されるべきです。
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注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。サロファルク
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。