シンバコア

シムバコールは、単成分型高脂血症治療薬のサブグループに属し、還元酵素のサブタイプの1つであるシムバスタチンの活性を低下させます。主な有効成分はシムバスタチンです。

シンバスタチンの投与により、コレステロール、アポリポタンパク質、HDLのレベルが低下し、LDL-Cの分解と産生も抑制されます。同時に、この薬剤は血中の上記元素のレベルに影響を与え、密度の異なるリポタンパク質の割合を変化させます。[ 1 ]

適応症 シンバコア

脂質異常症や高コレステロール血症（非薬物療法の補助として）の場合、また家族性ホモ接合性高コレステロール血症の場合にも使用されます。

さらに、心血管疾患の発症を予防するために処方されることもあります。薬剤の使用により、心血管疾患、糖尿病、動脈硬化症を患う人々の致命的な転帰の可能性が減少します。

リリースフォーム

治療物質は10mgの錠剤の形で放出されます。

薬力学

シムバスタチンは、肝臓内で加水分解される不活性ラクトン、すなわちヒドロキシ酸エステルです。その結果、HMG-CoA還元酵素の阻害作用を持つ誘導体が形成されます。この酵素は、コレステロール形成プロセスの初期段階、そして最も重要な段階に関与するメバロン酸結晶の形成を触媒します。

これらの特性により、シンバスタチンは低密度リポタンパク質コレステロールの上昇値だけでなく正常値も低下させることができます。[ 2 ]

このタイプのコレステロールは低密度コレステロールから形成され、その後異化され、そのほとんどはLDLと顕著な類似性を持つ末端を持つ。[ 3 ]

薬物動態

シンバスタチンは吸収率が高い。本剤を服用すると、有効成分は1.3～2.4時間後に血漿中濃度Cmaxに達し、その後、初回服用から12時間後に90%減少する。循環器系における活性型は、経口投与量の5%に相当する。タンパク質合成率は95%である。

Simvacor の代謝プロセスは、最初の肝内通過（大部分は活性型である β-ヒドロキシ酸の形成とともに加水分解されます。さらに、治療活性の有無にかかわらず、他の代謝成分が観察されます）の影響と、胆汁中への薬物のさらなる排泄によって肝臓内で実現されます。

活性代謝成分の半減期は約3時間です。薬物の大部分（60%）は代謝産物として便中に排泄されます。不活性物質の約10～15%は腎臓から排泄されます。

投薬および投与

この薬は1日1回、就寝前に経口服用します。1回あたりの服用量は主治医が決定します（5～80mg）。

量は月に1回調整できます。

最大許容用量（80 mg）は、血中コレステロール値の上昇を伴う、または重篤な合併症のリスクがある、また心血管疾患が併発している重度の疾患の場合にのみ投与されます。

薬を使用するときは、身体活動を減らしたり、食事を中止したりしないでください。

肝不全／腎不全の患者は、薬の用量を変更する必要はありません。重度の腎不全が認められる場合は、10～20mgの薬を使用します。

• お子様向けアプリケーション

この薬は小児科では使用できません。

妊娠中に使用する シンバコア

シムバコールは妊娠中には禁忌です。

授乳中に薬を服用する必要がある場合は、治療期間中は授乳を中止することをお勧めします。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の有効成分または補助成分に対する重度の不耐性。
• 肝臓病変;
• CYP3A4に対する強力な阻害作用を有する薬剤（ケトコナゾールとイトラコナゾール、HIVプロテアーゼを阻害する薬剤、ポサコナゾールなど）との併用投与。
• シクロスポリン、ゲムフィブロジル、またはダナゾールとの併用。

副作用 シンバコア

多くの場合、この薬は合併症なく服用できますが、まれに不耐性が生じることがあります。

• うつ病、神経障害、貧血、知覚異常、記憶障害、不眠症。
• 膨満感、嘔吐、消化不良、膵炎、吐き気;
• 肝不全、黄疸;
• 脱毛、発疹、かゆみ;
• 無力症、筋肉痛、インポテンス;
• 関節炎、血管炎、ほてり、クインケ浮腫、好酸球増多、蕁麻疹、関節痛などのアレルギー症状。
• 空腹時に摂取すると血糖値が上昇する可能性があります。
• 認知障害。

過剰摂取

シムバコールによる中毒は1例のみ報告されています。3.6gの薬剤を使用した場合、副作用は認められませんでした。理論的には、長期間にわたり、より顕著な過剰摂取は副作用の増強を引き起こす可能性があります。

何らかの異常が発生した場合は、胃洗浄と腸管吸着剤の投与を実施する必要があります。

他の薬との相互作用

コレスチポールとコレスチラミンを併用すると、薬剤のバイオアベイラビリティが低下します（前回の治療終了から 4 年後から使用できますが、この場合、依存性が生じます）。

シムバコールはクマリン系抗凝固剤の薬効を増強します。

免疫抑制剤およびフィブリン酸誘導体との併用投与は、ミオパチーの発生可能性を高めます。

この薬は間接抗凝固剤の効果を増強し、出血のリスクを高めます。

抗真菌剤（イトラコナゾールとケトコナゾール）、細胞増殖抑制剤、高用量のナイアシン、フィブラート、エリスロマイシンと免疫抑制剤、プロテアーゼ阻害剤、クラリスロマイシンを本剤と併用すると、横紋筋融解症の可能性が高まります。

この薬は血清中のジゴキシン濃度を上昇させます。

保管条件

Simvacor は 25°C 以下の温度で保管してください。

賞味期限

Simvacor は治療薬の製造日から 18 か月以内に使用することが許可されています。

類似品

この薬の類似薬としては、バシリップ、シンバスタチンとアレスタ、ゾコール、バソスタットがあります。