シントマイシン

シントマイシンはクロラムフェニコール系抗生物質です。皮膚感染症、結膜炎、その他感受性微生物による様々な細菌感染症の治療に用いられます。シントマイシンはグラム陽性菌およびグラム陰性菌の幅広い範囲に効果を示します。しかし、骨髄造血抑制や再生不良性貧血などの重篤な副作用が生じる可能性があるため、使用には注意が必要です。

適応症 シントマイシン

シントマイシンは、様々な細菌感染症、特に他の抗生物質に耐性のある感染症の治療に使用されます。適応症は以下のとおりです。

1. 皮膚感染症：腫れ物、膿疱、傷、火傷、栄養性潰瘍、感染性皮膚炎などの感染性および炎症性の皮膚疾患の治療。
2. 眼感染症：結膜炎、眼瞼炎、その他の細菌性眼感染症。
3. 婦人科感染症：クロラムフェニコール感受性微生物による子宮内膜炎、子宮頸管炎、膣炎。
4. 上気道および耳鼻咽喉科感染症：感受性微生物によって引き起こされる急性および慢性中耳炎、副鼻腔炎、その他の感染症。
5. 尿路感染症：シントマイシン感受性細菌による感染症の場合。

リリースフォーム

シントマイシンは複数の剤型で入手可能であり、特定の感染症の治療に最適な選択肢を選択できます。シントマイシンの主な放出形態は以下のとおりです。

1. リニメント（軟膏）：皮膚感染症、火傷、潰瘍、その他の皮膚病変の外用としてよく使用されます。リニメントには抗菌作用があり、病変の治癒を早めます。
2. カプセル: 抗生物質の経口投与を必要とする感染症の全身治療に使用されます。
3. 注射液: 重度の感染症を治療するために、血液中の抗生物質の濃度を迅速に高める必要がある場合に使用します。
4. 点眼薬：結膜炎などの感染症の治療に使用されます。

シントマイシンの放出形態の選択は、感染プロセスの種類と重症度、および患者の年齢と状態によって異なります。

薬力学

シントマイシンの薬理作用は、細菌細胞におけるタンパク質合成を阻害する作用に基づいており、感受性微生物の増殖と増殖を阻害します。シントマイシンは、クロラムフェニコール系抗生物質と同様に、細菌リボソームの50Sサブユニットに結合し、翻訳過程におけるアミノ酸間のペプチド結合の形成を阻害することで作用します。これにより、細菌の増殖と増殖に不可欠なタンパク質合成プロセスが阻害されます。

シントマイシンは、グラム陽性菌、グラム陰性菌、一部の嫌気性菌、細胞内病原菌など、広範囲の抗菌活性を持っています。

シントマイシンは、以下を含む幅広い微生物に対して活性があります。

• グラム陽性細菌: 連鎖球菌（一部のペニシリン耐性株を含む）、ブドウ球菌（メチシリン耐性株を含む）、腸球菌。
• グラム陰性細菌: 赤痢菌、サルモネラ菌、大腸菌、クレブシエラ菌、桿菌、ナイセリア菌の一部の菌株。
• 嫌気性菌：バクテロイデス、クロストリジウム。
• 細胞内病原体：リケッチア、クラミジア、マイコプラズマ。

しかし、髄質造血の抑制や肝臓への毒性作用など、重篤な副作用の潜在的なリスクがあるため、その使用は制限されています。

シントマイシンは、皮膚、眼、呼吸器、尿路の感染症を引き起こすさまざまな病原体に対して効果があります。

シントマイシンに対する細菌の耐性の可能性を考慮する必要があり、これにより治療の有効性が低下する可能性があります。

薬物動態

シントマイシン（クロラムフェニコール）の薬物動態には、吸収、分布、代謝、排泄など、投与の有効性と安全性に影響するいくつかの重要な側面が含まれます。

吸収

シントマイシンは経口投与後、消化管から良好に吸収されます。通常、投与後1～2時間以内に高血中濃度に達します。食事と一緒に服用すると吸収が部分的に低下する可能性がありますが、この影響は臨床的に大きな問題にはなりません。

分布

シントマイシンは、脳や脳脊髄液を含むあらゆる組織や体液に広く分布するため、中枢神経系感染症の治療に効果的です。また、胎盤を通過し、母乳中にも含まれています。

代謝

シントマイシンの代謝は肝臓で起こります。主な代謝経路はグルクロン酸抱合であり、不活性代謝物の形成につながります。

撤退

本剤およびその代謝物は、主に尿中に、一部は胆汁中に排泄されます。成人におけるクロラムフェニコールの血漿中半減期（T1/2）は約1.5～4時間ですが、新生児および肝機能障害のある患者では延長することがあります。

特徴

• シントマイシンは脳と脳脊髄液に浸透する能力があるため、髄膜炎やその他の中枢神経系感染症の治療に有効です。
• 代謝の個人差や、肝機能や腎機能に障害のある患者では薬物が蓄積する可能性を考慮する必要があり、投与量の調整が必要となる。

投薬および投与

シントマイシンの使用方法と投与量は、薬剤の形態、感染症の種類と重症度、患者の年齢、体重、全身状態によって異なります。シントマイシンを使用する際は、医師の指示を厳守し、副作用のリスクを最小限に抑えるために指定された用量を超えないようにすることが重要です。

外用リニメント（軟膏）：

• リニメント剤は通常、患部に1日2～3回、薄く塗布します。治療期間は症状の重症度と進行状況によって異なりますが、通常は5～7日以内です。

経口カプセル：

• 成人および12歳以上の小児の場合、通常用量は6時間ごとに250～500mgです。1日の最大用量は4gを超えないようにしてください。
• 12 歳未満のお子様の場合、投与量を減らし、お子様の体重と年齢に応じて個別に計算する必要があります。

注射液：

• 投与量と投与経路（筋肉内または静脈内）は、感染症の重症度と患者の状態に応じて医師が決定します。通常の成人用量は、6～8時間ごとに500mgです。

目薬：

• 通常は、5～7日間、1日3～4回、患部に1～2滴点眼するように処方されます。

妊娠中に使用する シントマイシン

妊娠中のシントマイシン（クロラムフェニコール）の使用は、胎児の発育に潜在的なリスクをもたらすため、使用量を制限する必要があります。クロラムフェニコールは胎盤を通過するため、妊娠中、特に妊娠後期および分娩中に使用すると、新生児にいわゆる「グレイ症候群」を発症する可能性があります。「グレイ症候群」は、皮膚の灰色化、哺乳拒否、筋力低下、急激な体温低下、呼吸困難を特徴とする重篤な合併症で、致命的となる可能性があります。

胎児や新生児に対する潜在的な毒性および悪影響の可能性のため、妊娠中のシントマイシンの使用は、母親への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを上回り、より安全な代替手段がない場合にのみ許容されます。

さらに、シントマイシンは母乳に移行するため、乳児に灰白質症候群やその他の副作用を引き起こすリスクがあるため、授乳中の使用も推奨されません。

シントマイシンによる治療を開始する前に、妊娠中の女性や授乳中の母親は医師に相談して、起こりうるすべてのリスクを評価し、安全な治療戦略を立てる必要があります。

禁忌

シントマイシン（クロラムフェニコール）の使用禁忌には、使用が安全でない、または望ましくない可能性のあるいくつかの状態と要因が含まれます。

1. クロラムフェニコールまたは薬剤の他の成分に対する過敏症。アレルギー反応を引き起こす可能性があります。
2. 再生不良性貧血やその他の造血機能障害を含む髄質造血抑制の既往歴。クロラムフェニコールはこれらの症状を悪化させる可能性があります。
3. ポルフィリン症 - クロラムフェニコールはこの病気の発作を引き起こす可能性があります。
4. シントマイシンの代謝は肝臓で起こるため、体内に薬剤が蓄積し毒性作用を発現するリスクがあり、重度の肝機能障害を引き起こす可能性があります。
5. 重度の腎機能障害により、薬物代謝物の体内からの排出が阻害される可能性があります。
6. 妊娠・授乳期。クロラムフェニコールは胎盤を通過し、新生児に「グレイ症候群」を引き起こす可能性があり、母乳中にも排出されます。
7. 幼児期（特に新生児および生後 2 か月未満の乳児）は、肝機能および腎機能不全によりクロラムフェニコールの代謝および排泄が困難となり、「グレイ症候群」を発症するリスクが高くなります。

副作用 シントマイシン

すべての人に副作用が現れるわけではなく、副作用の重症度も人によって異なることを覚えておくことが重要です。最も一般的な副作用には以下が含まれます。

1. 胃腸障害：吐き気、嘔吐、下痢、腹痛。これらの症状は、一般的に抗生物質の服用に伴って起こります。
2. 造血障害：クロラムフェニコールは骨髄抑制を引き起こし、貧血、白血球減少症（白血球数の減少）、血小板減少症（血小板数の減少）を引き起こす可能性があります。まれに、再生不良性貧血を発症し、致死的となる場合があります。
3. アレルギー反応：皮膚の発疹、かゆみ、蕁麻疹。ごくまれにアナフィラキシーショックが起こることがあります。
4. 神経障害：頭痛、うつ病、混乱、視神経炎。
5. 新生児および乳児への影響: 新生児は、低血圧、呼吸困難、腹部の不快感を特徴とする「グレイ症候群」と呼ばれる症状を発症する場合があります。

過剰摂取

シントマイシンの過剰摂取は、重篤な副作用を引き起こす可能性があり、直ちに医師の診察を受ける必要があります。シントマイシンは広範囲に作用する強力な抗生物質であるため、医師の指示に従って服用してください。

シントマイシン過剰摂取の症状には、以下のものが含まれますが、これらに限定されるものではありません。

• 骨髄に対する毒性作用：骨髄抑制がより顕著になり、貧血、白血球減少症、血小板減少症を引き起こす可能性があります。
• 胃腸障害：吐き気、嘔吐、下痢の増加。
• 神経症状：めまい、混乱、まれに昏睡が起こる場合があります。
• 新生児の「グレイ症候群」：過剰摂取すると、新生児の皮膚が灰色になり、呼吸や心拍に問題が生じる深刻な症状を発症する可能性があります。

過剰摂取した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。治療には、胃洗浄、消化管からの抗生物質の吸収を防ぐための活性炭の投与、対症療法などがあります。

他の薬との相互作用

シントマイシンは他の多くの薬剤と相互作用し、その効果を変化させたり、副作用のリスクを高めたりする可能性があります。シントマイシンによる治療を開始する前に、現在服用している薬剤について医師に必ずお伝えください。潜在的な相互作用の例を以下に示します。

1. 骨髄造血に影響を及ぼす薬剤：シントマイシンは、細胞増殖抑制剤や癌治療薬などの他の薬剤の骨髄に対する抑制効果を増強する可能性があり、貧血、白血球減少症、血小板減少症のリスクが高まります。
2. 制酸剤および胃酸を減らす薬: 経口摂取するとクロラムフェニコールの吸収が低下し、その効力が低下する可能性があります。
3. フェノバルビタールおよび他の肝ミクロソーム酵素誘導剤：シントマイシンの代謝を促進し、血中濃度および効能を低下させる可能性があります。
4. 経口血糖降下剤：シントマイシンは薬の効果を増強し、低血糖のリスクを高める可能性があります。
5. 抗凝固剤（例：ワルファリン）：クロラムフェニコールは抗凝固作用を増強し、出血のリスクを高める可能性があります。
6. シクロスポリン: シントマイシンはシクロスポリンの血中濃度を高め、腎不全などの毒性作用のリスクを高める可能性があります。
7. てんかん薬（例：フェニトイン）：クロラムフェニコールはこれらの薬の血中濃度を上昇させ、副作用のリスクを高める可能性があります。

これはシントマイシンと他の薬剤との相互作用の完全なリストではありません。

保管条件

シントマイシン（クロラムフェニコール）の保管条件は薬剤の形態によって異なりますが、一般的には次のような点が推奨されます。

1. 保管温度：本剤は室温で、光を避け、乾燥した場所に保管してください。シントマイシンのほとんどの形態は、+15℃～+25℃の温度範囲で保管できます。
2. 光からの保護: クロラムフェニコールは光に敏感な場合があるので、光から保護するために元の包装で保管する必要があります。
3. 湿度: 薬剤の劣化を防ぐため、湿度の高い場所での保管は避けてください。
4. 子供への投与: 誤って摂取することを避けるため、子供の手の届かないところに保管してください。
5. 使用期限: パッケージに記載されている使用期限を過ぎた薬剤は使用しないでください。