ソリクサ・ザンティス

ソリキサ・ザンティス（ソリフェナシン）は、過活動膀胱（OAB）の症状治療薬です。OABは、頻尿、突然の強い尿意（尿意切迫感）、尿意切迫感による尿失禁などの症状が特徴です。

ソリフェナシンは、膀胱内のムスカリン受容体を遮断することで作用する抗ムスカリン（抗コリン）薬です。その結果、膀胱の排尿筋が弛緩し、膀胱収縮の頻度と力が減少するため、排尿コントロール能力が向上します。

適応症 ソリクサ・ザンティス

1. 頻尿：日中および夜間の排尿回数の増加（頻尿）。
2. 尿意切迫感: 制御することが難しい、突然の強い尿意。
3. 切迫性尿失禁: 急に排尿したいという欲求により、意図せず尿が漏れること。

リリースフォーム

錠剤: Solixa-Xantis は経口用の錠剤として入手可能で、通常 5 mg および 10 mg のソリフェナシンコハク酸塩が含まれています。

薬力学

1. ムスカリン受容体拮抗作用：ソリフェナシンは、膀胱などのさまざまな臓器や組織のムスカリンアセチルコリン受容体を遮断し、コリン作動系の活動を低下させます。
2. 膀胱収縮の減少：ソリフェナシンで膀胱のムスカリン受容体をブロックすると、自発的な膀胱収縮が減少し、膀胱容量が増加し、排尿頻度と排尿力の減少に役立つ可能性があります。
3. 尿失禁症状の改善: ソリフェナシンを使用すると、頻繁な尿失禁、不本意な尿失禁、または頻繁にトイレに行く必要性を感じることなどの尿失禁症状を軽減するのに役立ちます。
4. 膀胱機能の改善: ムスカリン受容体を遮断すると、過活動膀胱の患者の膀胱機能も改善され、排尿機能のコントロールが改善される可能性があります。
5. 平滑筋のけいれん軽減：ソリフェナシンは膀胱の平滑筋に鎮痙作用を及ぼし、平滑筋を弛緩させてけいれんを軽減する効果もあります。

薬物動態

1. 吸収：

   • ソリフェナシンは経口投与後、消化管からよく吸収されます。
   • 投与後約3～8時間で血漿中の最高濃度に達します。
   • バイオアベイラビリティは約90%です。

2. 分布：

   • ソリフェナシンの分布容積は約600リットルです。
   • この薬は血漿タンパク質、主にアルブミンと酸性アルファ 1 糖タンパク質に 98% 結合します。

3. 代謝：

   • ソリフェナシンは、CYP3A4 酵素の関与により肝臓で広範囲に代謝されます。
   • 主な代謝物には、4R-ヒドロキシ化化合物とN-グルクロン酸抱合化合物が含まれます。

4. 排泄：

   • ソリフェナシンの半減期は約45〜68時間です。
   • 投与量の約 70% が尿中に排泄され、そのうち約 11% は未変化薬物として、18% は N-グルクロン酸抱合体代謝物として排泄されます。
   • 投与量の約23%が糞便中に排泄されます。

5. 特別な集団:

   • 高齢患者、および肝機能や腎機能に障害のある患者では、ソリフェナシンの薬物動態が変化する可能性があり、投与量の調整が必要になる場合があります。

投薬および投与

推奨用量：

1. 初期投与量:

   • 一般的には、1日1回5mgの投与量から始めることが推奨されます。

2. 維持用量:

   • 必要であり、薬剤の忍容性が良好であれば、用量を 1 日 1 回 10 mg まで増やすことができます。

使用方法：

• 錠剤は十分な量の水と一緒に経口摂取します。
• 服用時間：食事の有無にかかわらず服用できます。
• 服用頻度: 体内の薬の濃度を安定させるために、薬は1日1回、できれば毎日同じ時間に服用します。

特別な指示:

• 服用忘れ：服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。次の服用時間が近い場合は、忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。通常通り服用を続けてください。
• 過剰摂取: 過剰摂取した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。

妊娠中に使用する ソリクサ・ザンティス

ソリックスザニスの妊娠中の使用は推奨されません。胎児への安全性に関する説得力のあるデータがないためです。入手可能な研究の主なポイントは以下のとおりです。

1. ソリフェナシンと経口避妊薬の薬物動態相互作用試験では、ソリフェナシンがエチニルエストラジオールおよびレボノルゲストレルの薬物動態に影響を与えないことが示され、これは生殖年齢におけるソリフェナシンの使用に関連する可能性がある。しかし、この試験では妊娠中のソリフェナシン使用の安全性については検討されていない（Taekema-Roelvink et al., 2005）。
2. 女性における排尿後滴下療法の有効性と安全性に関する研究では、ソリフェナシンとプラセボの間に有意差は認められませんでした。この研究には特定の妊婦集団が含まれていなかったため、妊娠中のソリフェナシンの安全性に関するデータは依然として限られています（Ablove et al., 2018）。

妊娠中のソリフェナシン使用の安全性に関するデータが不十分なため、使用前に医師に相談し、胎児の発育に対するすべての潜在的リスクを評価することが重要です。

禁忌

1. 過敏症: ソリフェナシンまたは本剤の他の成分に対して過敏症またはアレルギー反応を起こしたことのある人は、本剤の使用を避けてください。
2. 重度の腎機能障害：重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス < 30 ml/分）の患者、特に強力な CYP3A4 阻害剤（ケトコナゾールなど）を服用している患者には、この薬の使用は推奨されません。
3. 重度の肝機能障害：ソリフェナシンは、重度の肝機能障害（Child-Pugh クラス C）の患者には禁忌です。
4. 閉塞隅角緑内障: 眼圧上昇のリスクがあるため、コントロール不良の閉塞隅角緑内障の患者にはこの薬剤の使用は推奨されません。
5. 重症筋無力症：ソリフェナシンは重症筋無力症の症状を悪化させる可能性があるため、この症状には禁忌です。
6. 急性尿閉：症状を悪化させる可能性があるため、急性尿閉の患者にはこの薬は禁忌です。
7. 胃腸閉塞：本剤は中毒性巨大結腸症および麻痺性イレウスを含む胃腸閉塞の患者には禁忌です。
8. 重度の胃不全麻痺：重度の胃不全麻痺（胃内容排出遅延）の患者には本剤を使用しないでください。

副作用 ソリクサ・ザンティス

1. 非常に一般的な副作用（10%以上）:

   • 口が乾く。

2. 一般的な副作用（1～10％）：

   • 便秘。
   • 吐き気。
   • 消化不良。
   • 腹痛。
   • ドライアイ。
   • 視界がぼやける。
   • 心拍数が速くなる（頻脈）。
   • 倦怠感。

3. まれな副作用（0.1～1％）：

   • 尿路感染症。
   • 排尿困難（例：尿閉）。
   • 尿閉。
   • 乾燥肌。
   • 喉が渇いた。
   • 視界のぼやけを含む視覚障害。
   • 眠気。
   • めまい。
   • 副鼻腔炎。

4. まれな副作用（0.01～0.1％）：

   • アナフィラキシー反応。
   • 皮膚の発疹やかゆみなどのアレルギー反応。
   • 血管性浮腫。
   • 意識の混乱。
   • 幻覚。
   • 心拍リズムの乱れ（例：QT間隔の延長、不整脈）。

5. 非常にまれな副作用（0.01%未満）：

   • 精神障害（例：不安、うつ病）。
   • 痙攣。
   • 緑内障の症状の悪化。

過剰摂取

1. 抗コリン作用：口渇、便秘、尿閉、散瞳（瞳孔の拡張）、皮膚の乾燥と発赤、頻脈、心拍数の増加など。
2. 中枢作用: 頭痛、めまい、興奮、混乱、幻覚、眠気。
3. 重篤な合併症: 重度の過剰摂取は、発作、昏睡、呼吸抑制、心血管系の合併症を引き起こす可能性があります。

過剰摂取の治療

ソリフェナシンの過剰摂取の治療は、通常、症状の緩和と重要な機能のサポートを目的としています。

1. 活性炭: 投与後短期間が経過している場合は、活性炭を摂取すると、消化管からの薬剤の吸収を減らすのに役立つ場合があります。
2. 胃洗浄: 最近大量の薬を服用した場合、胃洗浄が有効な場合があります。
3. 対症療法：呼吸器系および心血管系機能のサポート。これには、静脈内輸液、血圧維持、心臓モニタリングなどが含まれます。
4. 解毒剤: 抗コリン症状が重度の場合、医師の監督下でフィゾスチグミンが処方されることがあります。
5. 入院: 重症の場合は、集中的な監視と治療のために入院が必要になることがあります。

他の薬との相互作用

1. CYP3A4 阻害剤: CYP3A4 酵素を阻害する薬剤 (ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、クラリスロマイシンなど) は、ソリフェナシンの血中濃度を上昇させ、副作用を増強させる可能性があります。
2. CYP3A4 誘導剤: CYP3A4 酵素を誘導する薬剤 (リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピンなど) はソリフェナシンの血中濃度を低下させ、その効果を減弱させる可能性があります。
3. 抗コリン薬：他の抗コリン薬（アトロピン、スコポラミン、一部の抗うつ薬、抗精神病薬など）と併用すると、口渇、便秘、かすみ目、排尿困難などの抗コリン薬の副作用が増強されることがあります。
4. QT 間隔を延長する薬剤: QT 間隔を延長する薬剤 (例: クラス IA および III 抗不整脈薬、一部の抗うつ薬および抗精神病薬) との併用は、不整脈のリスクを高める可能性があります。
5. 胃腸運動を変化させる薬剤：胃腸運動を変化させる薬剤（例：メトクロプラミド）は、ソリフェナシンの吸収に影響を及ぼす可能性があります。
6. 抗ヒスタミン薬：一部の抗ヒスタミン薬はソリフェナシンの抗コリン作用を増強する可能性があります。
7. 胃の pH 値を変化させる医薬品: 制酸剤や胃の pH 値を変化させるその他の薬剤は、ソリフェナシンの吸収を妨げる可能性があります。