テナクサム

テナクサムは選択的イミダゾール末端作動薬であり、降圧薬のグループに属します。

適応症 テナクスマ

原発性高血圧症の治療に使用されます。

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リリースフォーム

錠剤の形で放出され、ブリスタープレートに15個入っています。1パックにはブリスタープレートが2枚入っています。

薬力学

テナクサムはオキサゾリン系の降圧薬です。中枢および末梢（主に腎臓）の血管運動神経中枢内で、I1-イミダゾール末端を有する選択的に合成されます。イミダゾール末端を有する物質リルメニジンの合成は、末梢および皮質型の神経中枢における交感神経刺激作用を抑制し、血圧を低下させます。

この薬は、拡張期血圧と収縮期血圧を低下させ（指標の低下の程度は薬剤の量によって異なります）、患者の水平姿勢と垂直姿勢の両方で治療効果を発揮します。

薬用量で投与した場合、作用時間は 24 時間です。

薬物動態

吸引。

血漿中Cmax（3.5 ng/ml）は、本剤1mgを単回投与後1.5～2時間で観察されます。バイオアベイラビリティ指標は100%です。本剤は初回肝通過の影響を受けません。

薬剤濃度は安定しており、個人差はありません。食事と一緒に服用してもバイオアベイラビリティ指標には影響しません。薬用量で服用した場合の吸収率は変わりません。

組織内の分布プロセス。

血漿タンパク質との合成率は10%未満です。分布容積指標は5 l/kgです。

代謝プロセス。

この薬剤は極めて代謝されにくい。尿中には、オキサゾリン環の酸化または加水分解によって生じる分解生成物のごく一部のみが認められる。これらの代謝生成物はα2末端には影響を与えない。

排泄。

薬剤は主に腎臓から排泄されます。摂取量の65%は尿中に未変化体として排泄されます。腎クリアランス率は全クリアランス率の2/3です。

薬剤の半減期は8時間です。この指標は摂取量や反復摂取とは関係ありません。薬効はより長く持続し、高血圧の患者が1日1mgを服用した場合、服用開始から24時間にわたり有意な降圧効果が持続します。

血漿内の安定した平衡パラメータの段階は 3 日後に観察され、10 日間同じレベルに維持されます。

投薬および投与

1日1mgの薬剤を経口投与する必要があります。1ヶ月服用しても期待する効果が得られない場合は、1日2mgまで増量し、2回に分けて服用することができます。治療は長いサイクルで行われます。

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妊娠中に使用する テナクスマ

妊娠中にTenaxumを使用することは禁止されています。

授乳期間中に薬を服用する必要がある場合は、リルメニジンが母乳中に排泄される可能性があるため、授乳を中止する必要があります。

実験的試験中に、リルメニジン成分には胎児毒性または催奇形性がないことが明らかになりました。

禁忌

主な禁忌：

• 重度のうつ状態。
• 慢性腎不全（CC値が15 ml/分未満）
• リルメニジンに対する過敏症の存在。

副作用 テナクスマ

薬を服用すると、特定の副作用が発生する可能性があります。

• 心血管系の機能障害：動悸の出現。同時に、起立性虚脱、四肢の冷え、またはほてりが時折観察される。
• 中枢神経系の障害：運動による脱力感、眠気または不眠。さらに、痙攣、不安感、または抑うつ感が時折現れることがあります。
• 消化活動に影響を及ぼす問題：口渇、上腹部の痛み、下痢。便秘や吐き気も散発的に観察される。
• 皮膚症状：腫れや発疹。時々かゆみが生じる。
• その他：性機能障害が散発的に観察される。

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過剰摂取

この薬物による中毒の場合には、注意欠陥障害や血圧の著しい低下などの症状が観察されます。

これらの障害を解消するには、患者の胃洗浄と、必要に応じて交感神経刺激薬の処方が必要です。透析による物質の排泄はごくわずかです。

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他の薬との相互作用

利尿薬、血管拡張薬、抗ヒスタミン薬と併用すると、リルメニジンの降圧効果が増強されます。

テナクサムと三環系抗うつ薬を併用すると、リルメニジン成分の降圧作用が弱まります。

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保管条件

テナクサムは標準的な薬剤条件下で、子供の手の届かない場所に保管されます。

賞味期限

Tenaxum は治療薬の発売日から 24 か月以内の使用が承認されます。

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お子様向けアプリケーション

小児に処方した場合の薬効および安全性に関するデータは存在しないため、この年齢層には使用できません。

類似品

この薬の類似品はアルバレルという薬です。

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