テオペック

テオペックは、PDE 要素の活動を遅くするプリン誘導体です。

適応症 テオペカ

さまざまな原因による気管支閉塞に使用されます。

• 睡眠時無呼吸症;
• 肺気腫;
• 慢性閉塞性気管支炎または気管支炎;
• 肺高血圧症または肺心疾患。

テオペック 0.3 g は、腎臓由来の浮腫症候群の治療に使用できます（他の薬剤との併用）。

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リリースフォーム

この薬は錠剤で、10錠ずつブリスターパックに包装されています。箱の中には5つのブリスターパックが入っています。

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薬力学

薬効は、特定のプリン末端を阻害し、組織貯蔵庫内のcAMP蓄積プロセスを刺激することで発現します。また、平滑筋組織の収縮活動が弱まり、細胞壁を通過するカルシウムイオンの量が減少します。

この薬剤は血管拡張作用を有し、末梢血管に作用します。有効成分は腎臓の血液循環を増強すると同時に、血管と気管支の平滑筋を弛緩させます。

テオペックは中等度の利尿作用を特徴としています。アレルギー反応の媒介物質の放出と排泄を抑制し、毛細血管細胞の細胞壁機能を正常化します。低カリウム血症の場合、本剤の有効成分は肺換気を増強します。

この薬は呼吸器系の機能を安定させ、血液中の酸素飽和度を高め、二酸化炭素濃度を低下させます。さらに、呼吸中枢の刺激と横隔膜の収縮活動（および横隔膜の強化）が認められています。この薬はMCC値を高め、呼吸筋と肋間筋の働きを改善します。

有効成分は微小循環プロセスを安定化させ、血栓形成を抑制します。さらに、特定の因子を阻害することで血小板凝集を抑制し、血液レオロジー特性を改善し、赤血球の変形因子に対する抵抗性を高めます。

この薬は肺循環内の全体的な圧力を低下させるほか、肺系内の血管の抵抗や脳、表皮、腎臓の血管の緊張も低下させます。

テオペックは心臓活動を刺激し、冠状動脈の循環プロセスを強化し、さらに脈拍、心臓の収縮力、心筋細胞の酸素摂取の必要性を高めます。

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薬物動態

経口摂取すると、有効成分は消化管腔から完全に吸収されます。食物摂取はテオフィリンのクリアランス速度と吸収速度を変化させる可能性がありますが、その発現レベルには影響を与えません。タンパク質との合成率は40%です。代謝プロセスは肝臓で、シトクロムP450アイソザイムの助けを借りて行われます。

活性代謝産物は腎臓から排泄され、その物質の10%は変化せずに排泄されます。

代謝率は、患者の年齢、喫煙、食事、併発疾患、並行する薬物治療など、いくつかの特定の要因によって影響を受けます。

肺水腫、COPD、肝疾患、慢性アルコール依存症、または心不全の場合、クリアランス値の低下が観察されます。

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投薬および投与

治療計画は患者ごとに個別に選択されます。初期の1日投与量の平均は0.4gです。薬剤が副作用なく忍容性がある場合、2～3日間隔で25%ずつ増量することができます（計算は初回投与量から開始します）。

1日あたり最大0.9 gのテオフィリンを投与することができます（この範囲の投与量では、物質の血中濃度の強制的なモニタリングは必要ありません）。

中毒症状が現れた場合は、血液中の有効成分値をモニタリングする必要があります。最適な摂取量は10～20mcg/mlです。

上記の用量を増量しても、薬効の顕著な増強は認められませんが、同時に、薬物の副作用の重症度の増強が認められます。用量を減らすと、薬効は減弱します。

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妊娠中に使用する テオペカ

テオペックの有効成分は胎盤を透過できるため、妊婦には緊急の適応がある場合にのみ処方できます。

薬の有効成分は母乳中に排泄されるため、治療中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• てんかん;
• 出血性脳卒中。
• 胃腸管の潰瘍;
• 重度の頻脈性不整脈;
• 消化器系の出血の既往歴;
• 医薬品の成分に対する不耐性の存在。
• 血圧値の上昇または低下;
• 過酸性胃炎。

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副作用 テオペカ

薬剤の使用により、いくつかの副作用が発生する可能性があります。

• 神経系の病変：手足の震え、イライラ感または不安感の増加、不眠症、めまい、頭痛、神経質な過剰興奮。
• 心血管系の機能障害：血圧の低下、不整脈、心臓痛、心拍数の増加、心臓活動の重大な中断の感覚、狭心症発作の回数の増加。
• 消化器疾患：胃痛、吐き気、食欲不振、胃食道逆流症、胸やけ、下痢症候群、胃腸管内の潰瘍の悪化、嘔吐。
• その他の症状：胸骨内部の痛み、頻呼吸、痒み、低血糖、顔面皮膚への血流感、発熱、アレルギー症状、多汗症、アルブミン尿、血尿、利尿作用の増強。

薬の投与量を減らすと、陰性症状の重症度を軽減するのに役立ちます。

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過剰摂取

中毒の兆候：下痢、不眠、心室性不整脈、頻呼吸、食欲不振、震え、消化管出血、血性嘔吐、頻脈、過剰興奮または不安感、表皮の充血、けいれん、および羞明。

重度の過剰摂取は、混乱、代謝性アシドーシス、血圧低下、高血糖、ミオグロビン尿、低カリウム血症、腎不全、てんかん発作を引き起こす可能性があります。

これらの障害を解消するには、胃洗浄を行い、腸管吸着剤を含む下剤を処方する必要があります。さらに、血液透析、血液吸着、強制利尿、血漿吸着などの処置も行われます。

けいれんが起こった場合は、発作を止めるために酸素療法とジアゼパムの静脈内投与が必要です。嘔吐を伴う重度の吐き気の場合は、メトクロプラミドとオンダンセトロンを静脈内投与します。

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他の薬との相互作用

シメチジン、マクロライドとリンコマイシン、アロプリノールとイソプレナリンおよび経口避妊薬の併用は、テオフィリン成分のクリアランス値を低下させる可能性があります。

β遮断薬の治療効果の減弱（併用した場合）に加え、気管支拡張作用の発現の減弱および気管支内腔の狭小化が認められます。上記のすべての特徴は、選択的β遮断薬よりも非選択的β遮断薬でより顕著に発現します。

テオフィリンの有効性は、カフェイン、フロセミド、およびβ2アドレナリン受容体の活動を刺激する薬剤の使用によって高まります。

アミノグルテチミドを投与すると、テオフィリン排泄の増強が見られ、またその薬効は失われます。

アシクロビルと併用すると、アシクロビルによってテオフィリンの血中濃度が上昇するため、テオペックの陰性症状の重症度が増強されます。

ジルチアゼムとフェロジピン、およびニフェジピンとベラパミルの併用は、薬剤の気管支拡張作用の発現度合いを変化させませんが、血漿中濃度に影響を及ぼす可能性があります。本剤をベラパミルまたはニフェジピンと併用した場合、陰性徴候の増強および有効成分の血中指標の上昇が報告されています。

ジスルフィラムは血中テオフィリン濃度を毒性の危険なレベルまで上昇させる可能性があります。

プロプラノロールは薬物のクリアランス率を低下させます。

リチウム塩は、テオペックと併用すると薬効が失われます。

エノキサシンまたはフルオロキノロンとの併用により、薬剤の有効成分レベルが増加します。

スルフィンピラゾン、リファンピシン、またイソニアジド、カルバマゼピン、フェノバルビタールとの併用により、薬物のクリアランス値の増加と治療効果の強度の低下が観察されます。

テオフィリンとフェニトインの組み合わせでは、活性成分の指標の相互減少が記録されます。

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保管条件

テオペックは湿気を避けて保管してください。温度は25℃以内です。

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賞味期限

テオペックは医薬品の製造日から24ヶ月以内に使用できます。

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お子様向けアプリケーション

テオペックは、長時間作用型のテオフィリン系薬剤です。小児科では12歳以上の青年に処方できます。

類似品

この薬の類似体としては、ユーフィリン配合のテオタードやテオフェドリンNなどがあります。

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レビュー

テオペックはテオフィリン成分の持続型であるため、呼吸器疾患の寛解期に発作の発症を予防する目的でよく使用されます。急性発作時には使用しないでください。

一般的に、医師と患者の両方がこの薬について肯定的なレビューを残しています。