ヴィルプラフェン

ビルプラフェンは全身用抗菌薬です。

本剤の有効成分であるジョサマイシンは、マクロライド系の抗生物質です。幅広い治療効果を有し、偏性嫌気性菌を含むグラム陰性細菌およびグラム陽性細菌に強力な効果を示します。さらに、クラミジアおよびマイコプラズマに対しても顕著な薬効を示します。[ 1 ]

適応症 ヴィルプラフェン

ジョサマイシンに感受性のある細菌の活動に関連する感染症（呼吸器および耳鼻咽喉科の感染症、歯の病変、皮下層および表皮の感染症、ならびに泌尿生殖器系の感染症）に使用されます。

ビルプラフェンはペニシリンアレルギーのある人に処方されることがあります。

リリースフォーム

治療物質は錠剤の形で放出されます - セルプレート内に 10 個、パック内にはそのようなプレートが 1 つ入っています。

薬物動態

経口投与すると、薬剤は消化管で急速に吸収されます。血漿中Cmax値は投与後1時間で測定されます。薬剤1gを摂取してから45分後、ジョサマイシンの平均血漿濃度は2.4mg/lです。[ 2 ]

活性成分は生体膜を容易に通過し、様々な組織（リンパ系、肺系）、泌尿器系、扁桃腺、軟部組織、表皮に蓄積されます。タンパク質合成率は15%以下です。[ 3 ]

ジョサマイシンの代謝は肝臓内で行われ、胆汁中に少量排泄されます。尿中に排泄されるのは15%未満です。

投薬および投与

成人の場合、1回3～4錠（1～2g）を2～3回に分けて服用してください。重篤な症状の場合は、1回3g以上に増やすことができます。

5歳以上の子供は1日あたり40〜50 mg/kgを服用してください（投与量は数回に分けて）。

錠剤は噛まずに丸ごと飲み込み、水で流し込んでください。ビルプラフェンは食間に服用してください。

治療期間は医師によって決定されることが多いですが、WHO は連鎖球菌感染症の治療には少なくとも 10 日間抗生物質を使用することを推奨しています。

• お子様向けアプリケーション

ジョサマイシン錠の最適な投与量を若年者に対して選択することは不可能であるため、この薬は 5 歳以上の子供に処方されます。

妊娠中に使用する ヴィルプラフェン

妊娠中のジョサマイシンの使用に関する情報は限られています。動物実験では、治療用量で使用した場合、催奇形性や発達遅延は示されていません。ビルプラフェンは、妊娠中または妊娠が疑われる場合、胎児への合併症のリスクよりも女性への有益性の方が高いと予想される場合にのみ処方されます。

ジョサマイシンは母乳中に排泄されるため、授乳中に使用する場合は事前に医師に相談してください。ジョサマイシンを含む多くのマクロライド系抗生物質は母乳中に排泄されるという情報がありますが、乳児が摂取する量は非常に少ないです。主なリスクは乳児の腸内細菌叢の乱れです。治療中の授乳は問題ありません。ただし、乳児に消化管関連症状（下痢、腸カンジダ症）が現れた場合は、薬剤の使用または授乳を中止してください。

禁忌

主な禁忌：

• 薬剤の有効成分および他の物質に対する重度の不耐性。
• 胆道および肝臓の重度の機能障害;
• ピモジド、エルゴタミン、コルヒチン、ジヒドロエルゴタミン、シサプリドおよびイバブラジンとの併用;
• シサプリドを使用する母親の授乳中の使用。

副作用 ヴィルプラフェン

副作用は次のとおりです:

• 胃腸管に関連する障害：口内炎、嘔吐、胃痛、鼓腸のほか、吐き気、下痢、腹痛、便秘、腹部不快感が生じる可能性があります。
• 栄養プロセスおよび代謝の障害：食欲不振および拒食症が起こる可能性があります。
• 全身症状：顔面の腫れが起こることがあります。
• 侵入および感染：偽膜性大腸炎が発生する可能性があります。
• 免疫障害：クインケ浮腫およびショック、アナフィラキシー症状、血清病、呼吸困難、掻痒感、蕁麻疹などの不耐性の症状が現れることがあります。
• 皮下層および表皮の問題：多形紅斑、SJS、紫斑、皮膚血管炎、水疱性皮膚炎、蕁麻疹およびその他の表皮症状（斑状丘疹および紅斑性発疹）のほか、TENおよびクインケ浮腫が現れることがあります。
• 肝胆道機能に関連する症状：肝障害および黄疸が現れる可能性があり、中等度の肝障害を伴う胆汁うっ滞症状として現れることがあります。また、胆汁うっ滞型または細胞溶解型の肝炎を発症し、アルカリホスファターゼおよび肝トランスアミナーゼの活性が上昇することもあります。

過剰摂取

中毒の場合、腹痛、下痢、吐き気などの胃腸機能障害が観察されることがあります。

症状に応じた処置が実行されます。

他の薬との相互作用

静菌性抗生物質はセファロスポリン系およびペニシリン系の殺菌活性を弱める可能性があるため、ジョサマイシンとこれらの抗生物質の併用は避ける必要があります。また、ジョサマイシンはリンコマイシンと併用すると、互いの治療効果を弱めるため、併用しないでください。

一部のマクロライド系抗生物質はキサンチンの排泄速度を低下させる可能性があり（例：テオフィリン）、中毒を引き起こす可能性があります。試験の結果、ジョサマイシンは他のマクロライド系抗生物質よりもテオフィリンの排泄への影響が少ないことが示されています。

ビルプラフェンをアステミゾールまたはテルフェナジンを含む抗ヒスタミン薬と併用すると、これらの成分の排泄率が低下し、生命を脅かす不整脈を引き起こす可能性があります。

マクロライド系薬剤と麦角アルカロイド系薬剤を併用した場合、血管収縮作用が増強するという報告が散発的に存在します。また、ジョサマイシンを併用した際にエルゴタミンに対する耐性が消失した症例の情報もあります。この点から、これらの薬剤は継続的な監視下でのみ服用する必要があります。

本剤をシクロスポリンと併用すると、シクロスポリンの血漿中濃度が上昇し、血中にシクロスポリンの腎毒性指標が形成される可能性があります。シクロスポリンの血漿中濃度を常にモニタリングする必要があります。

この薬剤をジゴキシンと併用すると、ジゴキシン血漿濃度が上昇する可能性があります。

まれに、マクロライド系薬剤の使用によりホルモン避妊薬の避妊効果が低下することがあります。そのような場合は、非ホルモン避妊薬を使用してください。

保管条件

ビルプラフェンは、幼児の手の届かない暗い場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

ビルプラフェンは、治療薬の販売日から 4 年以内であれば使用できます。