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バルトレックス
記事の医療専門家
最後に見直したもの： 03.07.2025
バルトレックスは効果的な抗ウイルス薬です。
ATC分類
有効成分
薬理学グループ
薬理学的効果
適応症 バルトレックス
この薬は、以下の状況に適応されます。
- 帯状疱疹型のヘルペス（水痘ウイルスによって引き起こされる）を排除します。痛みを軽減し、痛みの期間を短縮するのに役立ちます。さらに、そのような痛み（急性期または帯状疱疹後期の神経痛など）を持つ患者の割合を減らします。
- 一般的なヘルペス 1 型および 2 型（初めて感染した性器ヘルペスや再発性ヘルペスを含む）によって引き起こされる皮膚とともに粘膜上の感染プロセスを排除します。
- 唇に限局したヘルペスの除去;
- 皮膚病変の形成の予防（単純ヘルペスの再発の初期兆候が現れた直後に薬を服用した場合）
- 性器型を含む一般的なヘルペス（タイプ 1 および 2）によって引き起こされる粘膜および皮膚の病気の再発を予防します。
- 健康なパートナーの性器ヘルペス感染リスクを軽減する（予防措置として服用し、避妊法と併用した場合）。
- 臓器移植の結果として発症するサイトメガロウイルス感染症の発症の予防（腎臓移植を受けた人の移植臓器に対する重度の拒絶反応の発現を軽減し、さらに水痘やヘルペスによって引き起こされる日和見感染症やその他のタイプのウイルス感染症の発生リスクを軽減します）。
薬力学
体内では、バラシクロビル成分はバラシクロビル加水分解酵素の作用により、完全にかつ極めて速やかにアシクロビルへと変換されます。試験管内試験では、この物質は一般的なヘルペスウイルス（1型および2型）、水痘ウイルス、そしてヘルペスVI型エプスタイン・バーウイルス、そしてサイトメガロウイルスに対して特異的な抑制活性を示します。
アシクロビルは、リン酸化反応直後のウイルスDNAへの結合を阻害し、活性元素であるアシクロビル三リン酸に変換します。リン酸化プロセスの第一段階では、ウイルス特異的酵素が作用します。上記のウイルス（ヘルペスVI型サイトメガロウイルスを除く）の場合、そのような酵素はウイルスチミジンキナーゼであり、ウイルスに感染した細胞内にその存在が観察されます。サイトメガロウイルスではリン酸化の選択性が部分的に残っており、UL97キナーゼ遺伝子によって生成される産物の関与によって間接的に行われます。アシクロビルは特定のウイルス酵素の助けを借りて活性化されるため、これが主にその選択性を説明します。
活性成分のリン酸化（一リン酸から三リン酸への変換）の最終段階では、細胞キナーゼが存在します。新たに形成された物質は、ウイルス内部のDNAポリメラーゼを競合的に抑制し、ヌクレオシド類似体であるためDNAに浸透してDNA鎖の完全な切断を促進し、DNA結合プロセスを停止させます。その結果、ウイルスの複製は阻害されます。
免疫力が保たれている人では、水痘や一般的なヘルペスウイルス、そしてバラシクロビルに対する低感受性は、非常にまれにしか観察されません（発生率は0.1%未満）。まれに、免疫系に重篤な障害のある患者（例えば、骨髄移植、化学療法を受けている人、HIVウイルスに感染している人）に発生することがあります。
耐性はウイルスのチミジンキナーゼの欠損によるもので、これによりウイルスは体内に広く拡散します。場合によっては、アシクロビルに対する感受性の低下は、ウイルスのDNAポリメラーゼまたはチミジンキナーゼの構造を破壊するウイルス株の出現が原因です。これらのウイルスの病原性は、この病原体の野生株と類似しています。
薬物動態
経口投与後、バラシクロビルとアシクロビルは同一の薬物動態特性を獲得します。
体内に取り込まれると、バラシクロビルは消化管から効率的に吸収され、アシクロビルによってほぼ完全に、そして非常に速やかにバリンに変換されます。この過程の触媒となるのは、肝臓で産生されるバラシクロビル加水分解酵素です。
バラシクロビル0.25～2gを1回投与した場合、この薬を服用した健康な被験者（腎機能が正常）におけるアシクロビルの最高濃度は（平均）10～37μmol（または2.2～8.3μg/ml）であり、この濃度に達するのに要した時間は1～2時間でした。
1 g 以上のバラシクロビルを投与した後、アシクロビルのバイオアベイラビリティは 54% でした (食物摂取に関係なく)。
バラシクロビルの最高血漿濃度はアシクロビルのわずか4%です。この薬は服用後平均30～100分でこの濃度に達します。3時間後には、この濃度は一定か低下します。
アシクロビルは血漿タンパク質と弱く合成されます（わずか 15%）。
正常な腎機能の場合、アシクロビルの半減期は約3時間です。バラシクロビルは尿中に排泄されますが、そのほとんどはアシクロビル（総投与量の80%以上）として、またその分解産物である9-カルボキシメトキシメチルグアニンとして排泄されます。未変化体として排泄されるのは1%未満です。
投薬および投与
帯状疱疹型のヘルペスを除去するには、成人は1週間にわたり1日3回、1gの薬を服用する必要があります。
単純ヘルペスウイルスによる病態を治療する場合、1日2回500mgを服用する必要があります。再発した場合は、3日間または5日間の治療コースを継続する必要があります。原発性疾患がより重篤な場合は、できるだけ早く治療を開始し、10日間まで治療期間を延長する必要があります。再発した場合は、前駆期、または最初の症状が現れた直後に服用を開始するのが最適です。
口唇ヘルペスを治すための代替療法として、バルトレックスを1日2回2g服用します。最初の服用後、次の服用は約12時間後（ただし、6時間より早く服用する場合もあるため注意が必要です）に行います。この方法での治療は、追加の治療効果がないため、1日以上続けないでください。唇の灼熱感、かゆみ、チクチク感などの最初の症状が現れたら、すぐに治療を開始してください。
単純ヘルペスウイルスによる感染症の再発予防として、正常な免疫力を持つ成人は、1日1回500mgを服用してください。再発が非常に頻繁な場合（年間10回以上）は、1日用量を2回（1回250mg）に分けて服用することが適切とされています。免疫不全の方は、1日2回500mgを服用してください。この服用期間は4～12ヶ月です。
健康なパートナー（免疫が保持され、年間の増悪回数が9回以下の成人）への性器ヘルペスの感染を予防する場合、本剤は1日1回500mgを1年以上服用する必要があります。性行為が定期的にある場合は、必ず毎日服用してください。性行為が不規則な場合は、性行為の3日前から服用を開始してください。
サイトメガロウイルス感染症の予防のため、12歳以上の小児および成人は、1回2gを1日4回服用してください。移植後できるだけ早く服用を開始してください。CC指標に応じて用量を減量してください。投与期間は90日間ですが、感染症の素因がある患者では期間を延長することができます。
腎不全の場合、クレアチニンクリアランス率と適応症に応じて投与量が計算されます。
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妊娠中に使用する バルトレックス
妊婦におけるバルトレックスの使用に関する情報は限られています。バルトレックスは、妊婦への潜在的な有益性が胎児への有害作用のリスクを上回る場合にのみ使用が承認されます。
禁忌
禁忌には、アシクロビル、バラシクロビル、および薬剤に含まれる他の物質に対する患者の不耐性が含まれます。
臨床的にHIVが発現している患者に処方する場合には注意が必要です。
副作用 バルトレックス
薬剤の使用により、次のような副作用が現れる場合があります。
- 中枢神経系：最も頻繁にみられる症状は頭痛です。まれに、めまい、幻覚、混乱感、精神機能の低下が現れることがあります。また、振戦、興奮感、構音障害、運動失調が単独で現れる場合もあり、さらに痙攣、精神病症状、昏睡、脳症といった症状が現れることもあります。
（これらの影響は可逆的であり、腎臓の問題や、影響が出やすい他の健康状態にある患者によく見られます。臓器移植を受けた患者がサイトメガロウイルスの予防薬としてバルトレックスを服用している場合（高用量、1日8g）、神経反応は低用量の場合よりも頻繁に発生します）
- 呼吸器系：息切れが時々現れる。
- 消化器系臓器：まれに下痢、嘔吐、腹部不快感が生じることがあります。まれに、肝機能検査で可逆的な程度の異常がみられることがあります（肝炎の兆候と間違われることがあります）。
- 皮膚反応: 発疹や光線過敏症の症状が現れる場合があります。また、かゆみが生じることもあります。
- アレルギー：まれな症例 - クインケ浮腫または蕁麻疹。
- 泌尿器系臓器：まれに腎機能障害、まれに急性腎不全。
- その他：重度の免疫疾患（特にエイズ後期）を有する患者がバラシクロビルを高用量（1日8g）で長期間服用した場合、腎不全、血小板減少症、および機械的溶血性貧血（場合によってはこれらの併発）が観察されています。同様の病態を有するがバラシクロビルを服用していない患者においても、同様の副作用が確認されています。
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過剰摂取
薬物の過剰摂取に関する情報が不十分です。
アシクロビルを大量に（20g）単回経口摂取した場合、毒性作用を引き起こすことなく、一部は消化管から吸収されます。アシクロビルを数日間にわたって大量に継続して使用すると、消化器系障害（吐き気や嘔吐）や神経症状（錯乱感、頭痛）を引き起こします。静脈内に高用量を投与すると、血清クレアチニン値が上昇し、腎不全を発症する可能性があります。神経症状には、幻覚、興奮または錯乱感、発作、昏睡状態などがあります。
中毒症状の有無を確認するため、患者は常に医師の監督下に置かれなければなりません。血液透析はアシクロビルの血中からの排泄を促進するため、この薬剤の過剰摂取患者の治療には適切な選択肢と考えられます。
他の薬との相互作用
バルトレックスと他の薬剤との重大な臨床的相互作用は確認されていません。
アシクロビルは尿細管分泌の活発な過程により、変化せずに尿中に排泄されます。本剤（1g）をプロベネシドおよびシメチジン（尿細管分泌阻害薬）と併用すると、アシクロビルのAUCが増加し、腎臓におけるクリアランスが低下します。しかし、アシクロビルは治療係数が広いため、用量を調整する必要はありません。
バルトレックスは、アシクロビルと排泄経路で競合する薬剤と併用する場合、1日用量を増量（4g）して慎重に使用する必要があります。これらの薬剤のいずれか（またはその分解産物）または両方の血漿中濃度が上昇するリスクがあるためです。ミコフェノール酸モフェチル（臓器移植に使用される免疫抑制剤）の不活性分解産物と併用した場合、本剤とアシクロビルのAUC（薬物動態学的活性）の上昇が認められます。
この薬剤（1 日 4 g 以上の用量）を、腎機能を低下させる薬剤（シクロスポリン、タクロリムスなど）と慎重に併用する必要があります。
保管条件
医薬品は標準的な保管条件で保管されており、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は30℃以下です。
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賞味期限
バルトレックスは薬剤の発売日から 3 年間使用できます。
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人気メーカー
注意！
情報の認識を簡素化するため、この薬物の使用説明書は、薬物の医療使用に関する公式の指示に基づいて特殊な形で翻訳され提示されています。バルトレックス
説明は情報提供の目的で提供され、自己治癒の手引きではありません。 この薬物の必要性、治療レジメンの目的、薬物の投与方法および投与量は主治医によってのみ決定される。 自己投薬はあなたの健康にとって危険です。