ジオマイシン

ジオマイシンは、リンコサミド、マクロライドおよびストレプトグラミンのカテゴリーの全身抗菌薬である。アジスロマイシンの成分を含む。

適応症 ジオミーナ

これは、アジスロマイシン成分に感受性である細菌によって引き起こされた感染症の治療に使用される：

• ENT器官 - 副鼻腔炎または中耳炎、さらには扁桃炎または細菌性咽頭炎;
• 呼吸器系 - 非病院の肺炎、それと細菌型の気管支炎;
• 軟部組織：ダニ媒介性ボレリア症の発症の初期段階、丹毒を伴う膿痂疹、さらには副次的なタイプの皮膚病である。
• STD：Chlamydia trachomatisへの曝露によって引き起こされる子宮頸管炎、さらには尿道炎（合併症の有無にかかわらず）。

リリースフォーム

ブリスターパック内の6または21個の錠剤の形態で放出する。パックには、そのようなブリスターが1つあります。

薬力学

エレメントアジスロマイシンは、アザライドのカテゴリーのマクロライドである。この分子は、エリスロマイシンA型窒素原子のラクトン環に導入された後に形成される。

この物質は、リボソーム50Sサブユニットとの合成の結果としての細菌のタンパク質結合プロセスを阻害することによって、さらにペプチド転位を抑制することによって作用する。

完全エリスロマイシンとアジスロマイシン物質に対する安定クロスタイプ、および黄色ブドウ球菌（ここでとりわけ成分メチシリンに対する耐性を有するブドウ球菌を含む）を有する肺炎球菌、糞便腸球菌の間に形成された他のリンコサミドマクロライドに加えて、これに伴って、β溶血性所謂カテゴリAの連鎖球菌要素

獲得された抵抗性は、指定されたカテゴリーの場所および時間を考慮に入れて、様々な方法で広がることができ、なぜなら、重度の発達段階における感染症の治療の際には、

抗菌薬活性の範囲は非常に多様である。

感受性微生物の中でも、

• グラム陽性の好気性菌 - メチシリン、黄色ブドウ球菌、ペニシリン感受性肺炎球菌に感受性であり、それらと共に化膿性連鎖球菌もある。
• グラム陰性型のインフルエンザ - インフルエンザロッドを有するHaemophilus parainfluenzae、レジオネラ・ニューモフィールを有するMoraxella cataralis、さらには、pasturella multocid。
• Fusobacterium spp。、perfringens、prevotella、およびPorphyriomonas spp。
• 他の細菌 - Chlamydia trachomatisを伴うChlamydophile肺炎、それとMycoplasma Pneumoniaである。

薬剤に対する耐性を獲得できる微生物の中には、グラム陽性菌でペニシリン耐性であるか、または肺炎球菌に対する中間感受性を有するものがある。

先天性抵抗性を有する細菌：

• グラム陽性嫌気性菌 - 糞便腸球菌およびメチシリン感受性ブドウ球菌は黄金色である;
• 嫌気性菌は、バクテロイド様フラジリスのカテゴリーに属するいくつかの病原性微生物である。

薬物動態

錠剤を内部に入れた結果、薬剤のバイオアベイラビリティレベルは約37％である。薬剤のピーク血清値は、薬剤の適用後2〜3時間後に表示される。

物質の分布は体全体に起こります。薬物動態試験は、組織内の成分のレベルがその血漿値をはるかに超える（50倍）ことを決定した。これは、組織との重要なつながりを示しています。

血漿中のタンパク質合成レベルは、既存の血漿値によって変化し、血清中に少なくとも12％（0.5μg/ ml）および最大52％（0.05μg/ ml）である。この場合、分布容積の平衡値は31.1 l / kgである。

血漿半減期の最終時間は、組織からのジオマイシンの半減期に類似している（2-4日の間隔で）。

薬剤の使用量の約12％が、尿と同時に変化しない形態で、次の3日間に排泄される。修飾されていない成分の非常に高いレベルはまた、ヒドロキシルアグリコン、そのデソサミンで添加し、10 N-プロセス中に形成された医薬品の崩壊、および共役クラジノース切断要素のO-脱メチル化を示した胆汁、内部観察し、そしてリング。

投薬および投与

薬は食生活を考慮せずに1日1回服用されます。錠剤を噛むことなく飲み込む必要があります。何らかの理由で線量を逃した場合は、できるだけ早く服用しなければならず、以下の用量はすべて24時間間隔で摂取する必要があります。

体重45kg以上のお子様、大人の方。

、呼吸器系に関連する感染症の治療中耳鼻科、および（慢性自然紅斑の形態の移行に加えて）皮膚と軟組織に加えコースあたりのサイズアジスロマイシンの総投与量1500 mgです。この場合、薬物の1日分は500mg（単回投与2錠）である。コースは3日間続きます。

3グラムの薬物を服用している間、紅斑の回りのタイプを排除する。レシピのスキームは、最初の日にジオマイシンの1回目の投与（1回の消費で4回の錠剤）、2回目から5回目に500mg（2回分の錠剤へ）です。治療の全期間は5日間である。

STDの治療：薬物の全部分のサイズは1gであり、1回は4錠の薬物を消費する必要があります。

高齢者の患者。

高齢者は、心臓伝導障害の電気のリスクのグループで提供することができるので、彼の技術はポワントまたは心臓不整脈デtorsadesの機会を増加させるので、注意して、薬を使用する必要があります。

腎臓に問題がある人。

アジスロマイシンは、重度の機能腎障害を有する個体（糸球体濾過速度<10ml /分）で、非常に注意して使用すべきである。

肝臓で摂食障害のある人。

アジスロマイシンの代謝は肝臓で行われ、その排泄は胆汁で起こるため、肝臓の重度の障害の存在下で薬物を使用することは禁じられている。そのような個体のアジスロマイシンによる処置に関して試験は行われていない。

[1]

妊娠中に使用する ジオミーナ

妊娠中の女性の体に適度な毒性を示す投与量を用いて、動物の生殖器系に対する薬物の影響の試験を行った。これらの試験は、アジスロマイシンが胎児に対して毒性効果を有することを示さなかった。妊婦の参加による十分に管理された適切な検査は行われていないことを考慮する必要がある。したがって、動物の生殖活動への影響の検査は、常に人体上の薬物と同様の結果を示すわけではないため、重大な生活兆候がある場合にのみジオマイシンを処方することが推奨される。

母乳中のアジスロマイシンの発生率についての情報があるが、この効果に関する関連研究は行われていない。従って、授乳中に治療薬を服用することの利点が幼児の合併症の可能性を上回る状況においてのみ、薬剤を使用することが可能である。

妊娠可能性試験はラットで行った - 有効成分の投与後の受胎頻度は減少した。しかし、そのような効果物質が人間に与えることができるという証拠はない。

禁忌

禁忌の中でも、

• エリスロマイシンに対するアジスロマイシンの不耐性、さらにはケトライドまたはマクロライド、および同時に医薬の他の成分;
• 理論的には、薬を麦角誘導体と組み合わせると、麦角系を発症する可能性があるので、これらの薬物を組み合わせることは禁じられている。
• 体重45kg未満の子供。

副作用 ジオミーナ

錠剤の使用は、いくつかの副作用を引き起こす可能性があります：

• 感染症または侵襲性：カンジダ（これは、その経口形態を含む）、膣の感染は、感染症は、真菌または細菌の種類、肺肺炎、咽頭炎と鼻炎であり、また、胃腸炎および大腸炎、偽膜形で;
• 一般的な血流およびリンパからの問題：好酸球増加症、血小板減少症、白血病および好中球減少症および溶血性貧血の発生;
• 免疫障害：過敏症の発現（その中でも、クインク浮腫およびアナフィラキシー症状）;
• 代謝プロセスの障害：無力症または食欲不振の出現;
• 精神障害：緊張感、攻撃性、興奮、不安、不安感、幻覚または不眠症の出現、およびそれによるせん妄の発症。
• 国会の機関の反応：めまいや頭痛、発作、感覚異常、眠気の感覚。さらに、失神、パロスミア、老人性嚥下障害および眠気および重症筋無力症を伴う痛みが発現する。精神運動活動の増加もある。
• 視覚器の分野における兆候：視力低下またはその障害;
• 聴覚臓器の機能障害：聴力の低下または障害（症状の中で、耳鳴りまたは難聴の発症）;
• 心臓の乱れ：動悸、および心拍数の変化、トルサード・ド・ポワント、及び不整脈（このリストは、心室頻拍を含む）と心電図上のQT間隔を増加させます。
• 血管障害：潮の出現または血圧の顕著な低下。
• 呼吸器系の症状：呼吸機能、呼吸困難、および鼻からの出血の問題。
• 胃腸管の障害：不快感、嘔吐、腹痛、下痢および悪心の出現。時には、頻繁で緩い便、消化不良および鼓脹、便秘または胃炎、膵炎、食欲不振および嚥下障害もある。舌の色を変えることに加えて、口の中にげっ歯類、唾液分泌の増加、口腔粘膜の乾燥または潰瘍が存在し得る。
• 肝胆道系機能障害：現像肝不全（単独死で終わる）、肝機能障害、（とりわけ - 病理学の壊死および劇症型）肝炎及び肝内胆汁うっ滞。
• 皮膚や皮下の病変：かゆみ、乾燥、発疹、光感受性、発汗の増加、皮膚炎、蕁麻疹、TEN、多紅斑およびStevens-Johnson症候群の発症;
• 筋肉および骨の障害：筋肉痛の出現、首または背中の痛み、ならびに変形性関節症および関節痛;
• 泌尿器系反応：腎臓痛、急性期の腎不全、排尿困難および尿細管間質性腎炎;
• 子宮からの出血、膣炎、さらには精巣病変;生殖器官の胸部手術における問題点：
• 全身性障害：倦怠感または疲労の増加、胸骨の疼痛、温熱または無力症、ならびに腫脹（末梢型、顔面上の）;
• 実験室診断の結果：血液中の白血球数および重炭酸塩値の減少。さらに、好酸球、好中球および単球数の増加ならびにALTおよびASTのレベルの増加。血液中のクレアチニン、尿素またはビリルビンの値、砂糖、アルカリ性リン酸塩、塩化物、重炭酸塩および塩化物の値もまた増加し得る。ヘマトクリットを低下させ、カリウムの血中レベルを変化させ、ナトリウムレベルを逸脱させることも可能である。
• 中毒および病変：手順後の合併症の発症。

過剰摂取

中毒の症状の中で： - 吐き気、治療可能な難聴、嘔吐、下痢、高用量の薬を受信した場合に起こる反応、副作用が標準飲料の使用の場合に表示されるものと同様です。

これらの症状を排除するには、活性炭を服用し、患者の安定した状態を維持し、障害を治療するのに必要な処置を行う必要があります。

他の薬との相互作用

QT間隔を延長する可能性のある投薬を受けている人にアジスロマイシンを使用する場合は注意が必要です。

制酸薬。

それは一般に制酸剤と組み合わされる活性物質Ziomitsinaの薬物動態パラメータの試験中に、そこにその生物学的利用能の値に変化はなかったが、試験は、ピーク薬物血漿の減少（約25％）を示しました。制酸剤を使用する前に1時間以上、または使用後に最低2時間後にアジスロマイシンを使用する必要があります。

ジゴキシン。

マクロライド（アジスロマイシンを含む）とP-糖タンパク質成分の基質（ジゴキシンの中の）との組み合わせは、P-糖タンパク質の基質の血清値の上昇を引き起こすという証拠がある。結果として、この組み合わせでは、ジゴキシンの血清レベルを増加させる可能性を常に念頭におく必要があります。

ジドブジン。

アジスロマイシン1000から1200ミリグラムの用量で単独で使用するか、または600mgを、尿中のジドブジン、またはこの要素の排泄のプラズマパラメータ（またはその分解生成物グルクロン酸型）に全く効果の用量で多置換されています。しかし、アジスロマイシンの使用は、末梢血流内の単核細胞におけるジドブジンリン酸化型（これは薬剤活性崩壊生成物である）の値を増加させた。治療のためのこの情報の意義は定義されていないが、この情報は治療されたものに有用である可能性がある。

アジスロマイシンは、ヘムタンパク質P450と弱く相互作用する。この成分は、エリスロマイシンおよび他のマクロライドに記載されている類似の要素とのそのような薬物動態学的相互作用を有さないと考えられる。物質アジスロマイシンは、ヘムタンパク質代謝化合物を介してヘムタンパク質P450を誘導/不活性化しない。

ヘムタンパク質P450の助けを借りて有意な代謝を受ける個々の物質との薬物相互作用について試験を行った：

• シクロスポリン - マクロライドに関連する物質の中には、この成分の代謝に影響を及ぼすものがあります。アジスロマイシンとシクロスポリンの併用の場合の相互作用の可能性についての情報はないので、併用療法を処方する前に薬剤画像を慎重に評価する必要がある。このような治療法が適切であるとの決定が下された場合、その実施中にシクロスポリンパラメータを注意深く監視し、それに応じて投与量を変更する必要がある。
• フルコナゾール - 単回用量のアジスロマイシン（1200mgの量）とフルコナゾール800mgの単回投与との組み合わせは、後者の薬物動態特性を変化させなかった。AUCアジスロマイシンの半減期およびレベルは、フルコナゾールと組み合わせた場合に変化しなかったが、アジスロマイシンのピークレベルのわずかな低下（18％）が観察された。
• ネルフィナビルの平衡投与量（1日当たり薬物の750mgの3倍摂取量）を有するネルフィナビル - アジスロマイシン（1200mgの投与量）は、アジスロマイシン値を増加させる。しかし、臨床的に顕著な副作用は認められなかったので、用量の大きさを変更する必要はない。

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保管条件

ジオマイシンは25℃を超えない温度で保管し、子供が近づけないようにする必要があります。

特別な指示

レビュー

ジオマイシンは、感染源の病気の治療に役立つ非常に効果的な薬剤であると考えられています。たとえば、ENT臓器の病変を排除するうえで非常に効果的です。

しかし、同時に、証言はまた、いくつかの欠点があることを証言します。その中には、多くの副作用があります。また、薬を服用する際には抗生物質であることを考慮する必要がありますので、慎重に服用してください。

賞味期限

ジオマイシンは、薬物の製造以来3年間使用することができる。