アモキシクラブ

アモキシクラブは、アモキシシリンおよびクラブラン酸という 2 つの有効成分を含む複合抗生物質です。

1. アモキシシリン：ペニシリン系の抗生物質で、幅広い細菌に効果があります。細菌細胞を破壊したり、細菌の増殖を阻害したりすることで作用します。アモキシシリンは、上気道感染症、尿路感染症、皮膚感染症、胃腸感染症、その他の細菌感染症の治療に使用されます。

2. クラブラン酸：これはβ-ラクタマーゼ阻害剤で、通常はアモキシシリンに添加され、特定の細菌が産生するβ-ラクタマーゼによるアモキシシリンの破壊を防ぎます。これにより、アモキシシリンはβ-ラクタマーゼ産生細菌による感染症をより効果的に治療できるため、アモキシクラブはペニシリン耐性感染症の治療に特に有用です。

アモキシクラブは、呼吸器感染症、副鼻腔炎、急性および慢性の耳の感染症、尿路感染症、皮膚および軟部組織の感染症、その他の感染症など、さまざまな細菌感染症の治療に広く使用されています。

抗生物質に対する耐性の発生を防ぎ、副作用のリスクを最小限に抑えるためには、アモキシクラブは医師の処方どおりにのみ使用し、推奨される投与量と治療期間を守ることが重要です。

適応症 アモキシクラブ

1. 上気道感染症：

   • 急性副鼻腔炎
   • 急性中耳炎
   • 咽頭炎と扁桃炎

2. 下気道感染症：

   • 急性気管支炎および慢性気管支炎の悪化
   • 肺炎（特に「非定型」細菌の疑いがあり、標準的な抗生物質で治療されていない場合）

3. 尿路感染症：

   • 膀胱炎
   • 腎盂腎炎
   • 医療機器（カテーテルなど）に関連する感染症

4. 皮膚および軟部組織の感染症：

   • 膿瘍
   • 潰瘍
   • 創傷感染症
   • 動物や人間の咬傷

5. 骨と関節の感染症：

   • 骨髄炎
   • 化膿性関節炎

6. 歯性感染症：

   • 歯周炎
   • 歯科処置による感染性合併症

7. その他の感染症:

   • 外科手術後に発生する感染症
   • 腹腔内感染症
   • 感染症に関連する敗血症

リリースフォーム

1. 錠剤

アモキシクラブ錠は、この薬の中で最も一般的に使用されている剤形です。様々な用量があります。

• コーティング錠：
  • アモキシシリン250mg + クラブラン酸125mg
  • アモキシシリン500mg + クラブラン酸125mg
  • アモキシシリン875mg + クラブラン酸125mg

2. 経口懸濁液用粉末

この放出形態は主に小児に使用され、小児の体重と年齢に応じて正確な投与量を調整できます。粉末はパッケージの指示に従って水で希釈します。

• 粉末の投与量には次のものが含まれます:
  • 5mlあたりアモキシシリン125mg + クラブラン酸31.25mg
  • 5mlあたりアモキシシリン250mg + クラブラン酸62.5mg

3. 注射用粉末

アモキシクラブは、注射用の溶液を調製するための粉末としても入手可能で、通常は病院で静脈内投与に使用されます。

• 投与量は次のとおりです:
  • アモキシシリン500mg + クラブラン酸100mg
  • アモキシシリン1000mg + クラブラン酸200mg

薬力学

アモキシシリン：

• 作用機序：アモキシシリンはペニシリン系に属し、細菌細胞壁の合成を阻害することで殺菌作用を発揮します。細菌細胞壁の主成分であるペプチドグリカンの形成に関与するトランスペプチダーゼと呼ばれるタンパク質に結合し、スプライシングを阻害することで細胞壁を弱め、破壊します。
• 作用スペクトル：アモキシシリンは、グラム陽性菌およびグラム陰性菌を含む幅広い細菌に対して活性を示します。アモキシクラブは、一般的に、多くのグラム陽性菌およびグラム陰性菌、ならびに一部の嫌気性細菌を含む幅広い細菌に対して活性を示します。以下にその一部を示します。

グラム陽性細菌:

• 肺炎球菌
• 化膿レンサ球菌
• ストレプトコッカス・ビリダンス
• 黄色ブドウ球菌（感受性の高い場合）
• エンテロコッカス・フェカリス
• ジフテリア菌
• リステリア・モノサイトゲネス

グラム陰性細菌:

• インフルエンザ菌
• モラクセラ・カタラーリス
• 大腸菌
• クレブシエラ・ニューモニエ
• プロテウス・ミラビリス
• サルモネラ属菌
• 赤痢菌属
• ヘリコバクター・ピロリ（他の除菌薬との併用）

嫌気性細菌:

• バクテロイデス・フラギリス
• クロストリジウム・パーフリンゲンス
• ペプトストレプトコッカス属
• プレボテラ属

クラブラン酸:

• 作用機序：クラブラン酸は、アモキシシリンのβ-ラクタム環を分解する酵素であるβ-ラクタマーゼの阻害剤です。クラブラン酸はこれらの酵素に結合し、その作用を阻害することでアモキシシリンの分解を防ぎます。
• 作用スペクトル：クラブラン酸自体は細菌に対する活性は低いが、アモキシクラブにおける主な役割は、アモキシシリンがβ-ラクタマーゼによって破壊されるのを防ぐことである。これにより、アモキシシリンは、通常β-ラクタマーゼを産生し抗生物質耐性を獲得する細菌を含む、幅広い細菌に対して有効となる。

薬物動態

1. 吸収：アモキシシリンおよびクラブラン酸は、経口投与後、通常は消化管から速やかに完全に吸収されます。食物は吸収を遅らせる可能性がありますが、通常は血中に吸収される薬剤の量に影響を与えません。
2. 分布: アモキシクラブの両成分は、肺、中耳、滑液、尿、胆汁など、さまざまな組織や体液に分布します。
3. 代謝：アモキシシリンおよびクラブラン酸は肝臓でほぼ完全に代謝されます。活性代謝物は生成されません。
4. 排泄：両成分とも、主に腎臓から未変化体のまま排泄されます。少量は腸から排泄されます。
5. 半減期：アモキシシリンの半減期は約1～1.5時間、クラブラン酸の半減期は約1時間です。これは、日中のこれらの時間帯を考慮して薬剤を使用できることを意味します。

投薬および投与

適用方法：

• 経口（錠剤または懸濁液）:

  • 吸収を改善し、胃腸の副作用のリスクを減らすために、錠剤は食事の始めに服用する必要があります。
  • 懸濁液は使用前によく振ってください。

• 非経口（注射）：

  • アモキシクラブ注射は、通常は病院で静脈内（筋肉内や皮下ではない）に投与されます。

成人および体重40kg以上の小児の投与量：

1. 上気道、下気道、尿路、皮膚、軟部組織の感染症：

   • 通常の投与量は、8 時間ごとにアモキシシリン 500 mg/クラブラン酸 125 mg、または 12 時間ごとにアモキシシリン 875 mg/クラブラン酸 125 mg です。

2. より重篤な感染症、または感受性の低い微生物によって引き起こされる感染症:

   • 875 mg アモキシシリン/125 mg クラブラン酸を 8 時間ごとに、または 500 mg アモキシシリン/125 mg クラブラン酸を 8 時間ごとに投与します。

体重40kg未満の小児の投与量：

• 投与量は、感染症の重症度に応じて、1日あたり子供の体重1kgあたりアモキシシリン20〜40mgを2〜3回に分けて投与するという式に従って計算されます。
• 小児に対するクラブラン酸の1日最大投与量は、体重1kgあたり10mgを超えてはなりません。

静脈内投与：

• 大人と12歳以上の子供向け:
  • 感染の重症度に応じて8時間ごとに1.2gを投与します。
• 12歳未満のお子様の場合:
  • 8時間ごとに体重1kgあたりアモキシシリン30mgを投与します。成人用量を超えないようにしてください。

特別な指示:

• 通常、医療提供者による検査がなければ、治療は 14 日を超えてはなりません。
• 尿中に結晶が形成されるリスクを減らすために、適切な水分摂取計画を実施する必要があります。
• 長期治療中は肝臓、腎臓、造血系の機能を注意深く監視してください。
• アモキシクラブは他の薬と相互作用を起こす可能性があるため、服用しているすべての薬について医師に伝えることが重要です。

妊娠中に使用する アモキシクラブ

アモキシシリンとクラブラン酸を含むアモキシクラブという薬は、通常、医師に相談せずに妊娠中に使用することは推奨されません。しかし、場合によっては、医師が薬の潜在的な有益性が胎児への潜在的なリスクを上回ると判断することがあります。

アモキシクラブの主成分であるアモキシシリンは、一般的に妊婦にとって比較的安全と考えられています。しかし、クラブラン酸は下痢などの副作用のリスクを高める可能性があります。また、妊娠中の抗生物質に関する標準的な推奨事項は、医学的必要性、個々の状況、その他の要因によって変更される場合があります。

禁忌

1. 過敏症: アモキシシリン、クラブラン酸、またはその他のペニシリンに対して過敏症の既往歴のある人は、アモキシクラブを避ける必要があります。
2. 単核球症型感染症: 蕁麻疹のリスクがあるため、単核球症症候群を伴う感染症ではアモキシクラブの使用は推奨されません。
3. 重度の肝機能障害：重度の肝機能障害のある患者は、アモキシクラブを慎重に服用するか、使用を避ける必要があります。
4. アレルギー反応の履歴: 他のベータラクタム系抗生物質 (セファロスポリンやカルバペネムなど) に対するアレルギー反応の履歴がある患者は、アモキシシリンまたはクラブラン酸に対するアレルギー反応のリスクが高まる可能性があります。
5. 小児および青少年: 小児および青少年におけるアモキシクラブの使用には、特に投与量に関して医師による特別な注意と監督が必要です。
6. 妊娠と授乳: 妊娠中および授乳中のアモキシクラブの使用は、極めて必要な場合にのみ、医師の監督下で許可されます。
7. 下痢および重複感染: アモキシクラブなどの抗生物質の使用は、下痢を引き起こし、重複感染のリスクを高める可能性があります。
8. 長期使用: アモキシクラブを長期使用すると微生物の耐性が発現する可能性があるため、この薬は慎重に使用し、医師の処方があった場合にのみ使用する必要があります。

副作用 アモキシクラブ

1. 消化障害: 下痢、吐き気、嘔吐、胃痛、消化不良、腸内細菌叢の異常が起こることがあります。
2. アレルギー反応: 蕁麻疹、掻痒、皮膚発疹、血管性浮腫、アナフィラキシーショック、その他のアレルギー症状が含まれます。
3. 肝酵素の活性増加：肝機能の指標に変化が起こる可能性があります。
4. 心拍数の増加: 一部の患者では頻脈が起こることがあります。
5. 日光に対する敏感さの増加: 日光に対する敏感さが増し、日焼けや日光性皮膚炎を引き起こす場合があります。
6. 頭痛とめまい: これらの症状は、アモキシクラブを服用している一部の患者に発生することがあります。
7. 血液組成の変化：貧血、白血球減少症、血小板減少症が起こる可能性があります。
8. 腸内細菌異常症: 抗生物質の使用は腸内細菌叢の変化と腸内細菌異常症の発症につながる可能性があります。

過剰摂取

1. 胃腸障害: 過剰摂取は、吐き気、嘔吐、下痢、消化不良など、この薬に特徴的な副作用の急激な増加につながる可能性があります。
2. アレルギー反応: 患者によっては、じんましん、かゆみ、顔面腫脹、呼吸困難、アナフィラキシーショックなどのアレルギー反応が起こる場合があります。
3. 肝臓および腎臓障害: 過剰摂取は肝臓および腎臓に毒性影響を与え、血液中の肝酵素値の上昇や腎不全の兆候として現れる場合があります。
4. 神経毒性作用: 一部の患者では頭痛、めまい、意識障害、発作などの神経毒性症状が現れる場合があります。

他の薬との相互作用

1. プロベネシド: プロベネシドはアモキシシリンの排泄を遅らせ、血中濃度の上昇や作用持続時間の延長につながる可能性があります。
2. アロプリノール: アロプリノールは、アモキシシリンと併用すると皮膚発疹のリスクが高まる可能性があります。
3. 抗凝固剤：アモキシシリンはワルファリンなどの抗凝固剤の効果を増強する可能性があり、その結果、凝固時間が長くなり、出血のリスクが増加する可能性があります。
4. 消化管に影響を及ぼす薬剤: 制酸剤、鉄分を含む薬剤、または腸の蠕動運動を遅らせる薬剤はアモキシシリンの吸収を低下させ、その効果を減弱させる可能性があります。
5. メトトレキサート: アモキシシリンは、特に高用量で投与すると、血中濃度を上昇させて副作用を悪化させることで、メトトレキサートの毒性を強める可能性があります。