ビコトリム

ビコトリムは、スルホンアミド系の人工抗菌物質です。トリメトプリムとスルファメトキサゾールを配合した合剤です。

スルファメトキサゾールはPABAと構造が似ており、微生物細胞内のジヒドロ葉酸の結合を破壊し、PABAがその分子に組み込まれるのを防ぎます。

トリメトプリムは、タンパク質代謝と細菌細胞分裂に関与するジヒドロ葉酸からテトラヒドロ葉酸（ビタミン B9 の活性型）への変換によるジヒドロ葉酸の還元を防ぐことで、スルファメトキサゾールの作用を強化します。

適応症 ビコトリマ

以下の感染症に使用されます。

• 泌尿生殖器の感染症：膀胱炎、尿道炎を伴う前立腺炎、腎盂腎炎および腎盂炎、軟性下疳、淋病（男女とも）、精巣上体炎、鼠径部の肉芽腫およびドノヴァン症。
• 呼吸器病変：気管支肺炎、大葉性肺炎、気管支炎（活動期および慢性期）、ニューモシスチス症、気管支拡張症。
• 耳鼻咽喉科の器官を侵す疾患：扁桃炎を伴う副鼻腔炎、また中耳炎、猩紅熱、または喉頭炎。
• 胃腸感染症：パラチフス、胆嚢炎、腸チフスを伴うサルモネラ症、さらに、腸管毒性菌株の大腸菌の作用によって引き起こされる胆管炎、赤痢、コレラ、胃腸炎。
• 皮下層および表皮の病変：膿皮症、ニキビ、外傷性感染症、およびせつ症。
• 骨髄炎（慢性期または活動期）およびその他の変形性関節症感染症、ブルセラ症の活動期、パラコクシジオイデス症、マラリア（熱帯熱マラリア原虫）およびトキソプラズマ症（併用療法）。

リリースフォーム

この薬は小児用経口懸濁液（0.24g/5ml）として製造され、60mlまたは100mlの容量のボトルに入っています。キットには計量カップも含まれています。

薬力学

以下の細菌に対して広範囲に作用する殺菌剤です。

• 連鎖球菌（ペニシリンに感受性のある溶血性菌株）、ブドウ球菌、肺炎球菌、淋菌および髄膜炎菌;
• サルモネラ菌（パラチフス菌およびチフス菌を含む）、大腸菌（腸管毒素原性株を含む）、リステリア菌、コレラ菌、インフルエンザ菌（アンピシリン感受性株）、クレブシエラ菌および炭疽菌。
• 百日咳菌、ノカルジア・アステロイド、プロテウス、糞便性腸球菌、パスツレラ、ブルセラ、野兎病菌;
• 結核菌（ハンセン菌を含む）、エンテロバクター、シトロバクター、プロビデンシア、モルガネラ、レジオネラ・ニューモフィラ
• セラチア・マルセセンス、特定の種類のシュードモナス（緑膿菌を除く）、エルシニアおよび赤痢菌、ニューモシスチス・カリニおよびクラミジア（これにはクラミドフィラ・シッタシおよびクラミジア・トラコマティスが含まれる）
• 単純性：コクシジオイデス・イミティス、病原性真菌、マラリア原虫、トキソプラズマ・ゴンディ、ヒストプラズマ・カプスラツム、アクチノマイセス・イスラエルおよびリーシュマニア。

耐性は、緑膿菌、トレポネーマ、コリネバクテリア、コッホ桿菌、ウイルス、レプトスピラ属菌によって実証されています。

腸内細菌の活動を弱め、腸内のリボフラビン、チミン、ビタミンB群、ナイアシンの濃度を低下させます。薬効は7時間持続します。

薬物動態

経口投与後の吸収率は90%です。TCmax値は1～4時間です。単回投与で7時間治療濃度を維持します。

本剤は組織血球バリアを克服し、体内に均一に分布します。尿および肺では、血漿濃度を超える指標物質が生成されます。少量の薬剤は、膣分泌物、前立腺の組織および分泌物、脳脊髄液、気管支分泌物、中耳液、胆汁を含む唾液、母乳、骨、間質液を含む眼房水に蓄積します。血漿内タンパク質結合率は、スルファメトキサゾールで66%、トリメトプリムで45%です。

スルファメトキサゾールの代謝は主にアセチル誘導体の形成を伴い、代謝成分には抗菌作用はありません。

腎臓から代謝成分（72 時間で 80%）と未変化体（スルファメトキサゾール 20%、トリメトプリム 50%）の形で排泄され、残りは腸から排泄されます。

スルファメトキサゾールの半減期は9～11時間、トリメトプリムは10～12時間です。小児では、この指標はほとんど目立ちませんが、年齢によって異なります。12ヶ月までは7～8時間、1～10歳までは5～6時間です。

腎臓に問題がある人や高齢者の場合、半減期は長くなります。

投薬および投与

合併症のない感染症の場合：

• 生後2～5ヶ月の乳児 – 1日2回、2.5mlを服用する。
• 0.5～5歳の子供：1日2回、5mlの薬を服用します。
• 6～12歳の子供：1日2回、10mlを服用してください。

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妊娠中に使用する ビコトリマ

授乳中や妊娠中は使用しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• 強い個人的過敏症（スルホンアミドに対しても）
• 腎不全または肝不全;
• 再生不良性貧血または悪性貧血;
• 白血球減少症または無顆粒球症;
• G6PD成分の欠乏。

副作用 ビコトリマ

副作用は次のとおりです:

• 神経系の機能障害：めまいや頭痛。うつ病、振戦、無菌性髄膜炎、末梢神経炎、無気力などの症状が現れる可能性あり。
• 呼吸器系の問題：肺内部への浸潤および気管支けいれん。
• 消化器系障害：下痢、腹痛、嘔吐、口内炎、食欲不振、舌炎、吐き気。さらに、肝炎、胆汁うっ滞、偽膜性腸炎、肝内トランスアミナーゼ活性の上昇、肝壊死。
• 造血器官の障害：血小板減少症、白血球減少症、好中球減少症、巨赤芽球性貧血、無顆粒球症。
• 尿路感染症：結晶尿、多尿、血尿、尿細管間質性腎炎、尿素レベル上昇、腎機能障害、中毒性腎症（無尿および乏尿を伴う）、高クレアチニン血症。
• 筋骨格系の機能に関連する問題：筋肉痛または関節痛。
• アレルギーの兆候：発疹、クインケ浮腫、発熱、痒み、MEE（SJS を含む）、光線過敏症、アレルギー性心筋炎、TEN、剥脱性皮膚炎、強膜の充血。
• その他の症状: 低血糖。

過剰摂取

中毒により混乱、嘔吐、吐き気が起こる場合があります。

ビコトリムの使用を中止し、胃洗浄（中毒発生後最大2時間以内）を実施し、患者に十分な水分を摂取させる必要があります。また、強力な利尿療法を実施し、葉酸カルシウム（1日5～10mg）を処方します。

他の薬との相互作用

以下の物質との薬物適合性があります：5%および10%ブドウ糖（静脈内注入）、5%レブロース（静脈内注入）、0.9%塩化ナトリウム（静脈内注入）、0.18%塩化ナトリウムと4%ブドウ糖の配合（静脈内注入）。また、6%デキストラン70または10%デキストラン40（静脈内注入）と5%ブドウ糖または0.9%塩化ナトリウムの配合、そしてリンゲル液もリストに含まれています。

この薬は間接抗凝固薬の抗凝固作用とメトトレキサートおよび抗糖尿病薬の活性を高めます。

フェニトイン（半減期を39％延長）およびワルファリンの肝内代謝の重症度を軽減し、それらの効果を増強します。

経口避妊薬の信頼性を低下させます（腸内細菌叢を抑制し、肝臓と腸のホルモン成分の循環を低下させます）。

リファンピシンと併用するとトリメトプリムの半減期は短くなります。

ピリメタミンを週25 mg以上服用すると、巨赤芽球性貧血の可能性が高まります。

利尿薬（主にチアジド系）は血小板減少症のリスクを高めます。

プロカイン、ベンゾカイン、プロカインアミド（および加水分解されて PABA を形成するその他の薬剤）と併用すると、治療効果が低下します。

利尿薬（フロセミド、チアジドなど）および経口摂取される抗糖尿病薬（スルホニル尿素誘導体）と抗菌スルホンアミドとの間には交差アレルギー効果が生じる可能性があります。

バルビツール酸系薬剤とフェニトインおよび PAS を併用すると、ビタミン B9 欠乏症の症状が増強されます。

サリチル酸誘導体はビコトリムの効果を増強します。

ビタミン C とヘキサメチレンテトラミン（および尿を酸性化するその他の物質）は結晶尿の可能性を高めます。

コレスチラミンと併用すると薬剤の吸収が低下することが観察されます。このため、コレスチラミンはコトリモキサゾールの投与の 1 時間後または 4 〜 6 時間前に使用されます。

骨髄での造血プロセスを抑制する薬剤は骨髄抑制の可能性を高めます。

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保管条件

ビコトリムは密閉容器に入れて保管してください。温度は25℃以下で保管してください。懸濁液を凍結させないでください。

賞味期限

ビコトリムは医薬品の製造日から2年以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

高ビリルビン血症と診断された小児には処方しないでください。

類似品

この薬剤の類似薬には、バクティセプトール、グロセプトール、バクトリム配合のビセプトール、そしてオリプリム、ベルセプトール、ビセプト配合のソリュセプトール、ビセプトリム、トリセプトールがあります。また、ビトール、ラセプトール、スメトロリム配合のブリフェセプトール、コトリモキサゾールもリストに含まれています。