ブタジオン

ブタジオン（国際一般名フェニルブタゾン）は、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であり、関節リウマチや痛風などのリウマチ性疾患に伴う痛みや炎症の治療に広く用いられています。フェニルブタゾンは、炎症や痛みの重要なメディエーターであるプロスタグランジンの合成に関与するシクロオキシゲナーゼ酵素（COX-1およびCOX-2）を阻害することで作用します。

フェニルブタゾンは20世紀半ばにリウマチやその他の炎症性疾患の治療に広く使用されていましたが、深刻な副作用とより安全な代替薬の出現により、時間の経過とともにその使用は減少しました。

適応症 ブタジオン

1. 関節リウマチ：関節に影響を及ぼす慢性の炎症性疾患で、痛み、炎症、関節変形を引き起こすことがあります。ブタジオンには、関節リウマチの炎症や痛みの症状を軽減する効果があります。
2. 変形性関節症：軟骨組織が破壊され、関節の痛み、こわばり、可動性の低下を引き起こす関節疾患です。ブタジオンには、変形性関節症に伴う関節の痛みや炎症を軽減する効果があります。
3. 痛風：体内の尿酸代謝の異常によって引き起こされる関節炎の一種で、関節内に尿酸結晶が形成されます。ブタジオン（ブタジオン）は、痛風に伴う炎症や痛みを和らげるのに役立ちます。
4. その他の炎症性疾患: ブタジオンはまた、強直性脊椎炎や血管炎などのその他の炎症性疾患の治療にも使用されることがあります。

リリースフォーム

フェニルブタゾン（商品名：ブタジオン）は、通常、経口服用の錠剤として販売されています。フェニルブタゾン錠の効力は国や製造業者によって異なりますが、通常は100mgまたは200mgです。

薬力学

1. 抗炎症作用：フェニルブタゾンは、アラキドン酸からプロスタグランジンを合成する酵素であるシクロオキシゲナーゼ（COX）の活性を阻害することで炎症を軽減する作用を有します。これにより、炎症プロセスの媒介において重要な役割を果たすプロスタグランジンの生成が減少します。
2. 抗リウマチ作用：フェニルブタゾンは、関節リウマチや変形性関節症などのリウマチ性疾患に伴う痛みや炎症を軽減する作用もあります。関節の腫れや炎症を軽減し、症状や機能の改善につながります。
3. 膀胱における抗炎症作用：フェニルブタゾンは、尿路結石の痛みや膀胱のその他の炎症性疾患の治療に使用できます。
4. 鎮痛作用：抗炎症作用に加えて、フェニルブタゾンは鎮痛作用も有し、炎症やさまざまなリウマチ性疾患に伴う痛みを軽減します。
5. 長期的な影響: 他の一部の NSAID とは異なり、フェニルブタゾンの効果は服用を中止した後も長期間持続することがあります。
6. 起こりうる副作用: 他の NSAID と同様に、フェニルブタゾンは消化不良、胃潰瘍や腸潰瘍などの望ましくない副作用を引き起こす可能性があり、また心血管系の合併症や腎臓障害のリスクが高まる可能性があることに注意することが重要です。

薬物動態

1. 吸収：フェニルブタゾンは通常、経口投与後、消化管から速やかに完全に吸収されます。
2. 分布: 関節を含む体の組織や臓器全体に広く分布しており、抗炎症作用や鎮痛作用を発揮することが分かっています。
3. 代謝：フェニルブタゾンは肝臓で代謝され、活性代謝物を形成します。主な代謝経路は水酸化であり、4-ヒドロキシフェニルブタゾンおよび4-ヒドロキシエチルブタゾンが形成されます。
4. 排泄: フェニルブタゾンとその代謝物は主に腎臓を通して体外に排泄されます。
5. 半減期: フェニルブタゾンの半減期は約 5 ～ 8 時間です。

投薬および投与

1. 経口投与（錠剤）：

   • 成人：初期用量は通常1日200～400mgで、分割投与します（例：100mgを1日2～4回）。維持用量は、臨床反応および患者の忍容性に応じて1日100mgまで減量できます。
   • 小児: 重篤な副作用のリスクが高いため、フェニルブタゾンの小児への使用は推奨されません。

2. 静脈内および筋肉内投与：

   • 注射は急性疾患における短期的な使用を目的としており、通常は病院で実施されます。投与量と投与方法は医療従事者によって厳密に管理される必要があります。

妊娠中に使用する ブタジオン

妊娠中にフェニルブタゾンを使用するリスク：

1. 胎児への影響：

   • フェニルブタゾンを含む NSAIDs は、胎児に重篤な心血管系合併症を引き起こす可能性のある動脈管の早期閉鎖など、胎児の心肺合併症を引き起こす可能性があります。
   • 羊水量減少症のリスクがあり、胎児の肺やその他の重要な臓器の発達に影響を及ぼす可能性があります。

2. 妊娠への影響:

   • フェニルブタゾンは妊娠中および出産時の出血リスクを高める可能性があり、母親と赤ちゃんの両方に健康上のリスクをもたらします。
   • NSAIDs は分娩を遅らせたり、妊娠高血圧症候群のリスクを高めたりする可能性があります。

3. 推奨事項:

   • 妊娠中、特に第 3 期におけるフェニルブタゾンの使用は、母子の健康に対するリスクが高いため、厳重に禁忌となっています。
   • フェニルブタゾンを服用している女性が妊娠を計画している、または妊娠していることがわかった場合は、安全な代替治療法や予防措置について話し合うためにすぐに医師に相談する必要があります。

治療の選択肢:

妊娠中の女性は、痛みや炎症を抑えるために、より安全な代替療法を検討することが重要です。医療専門家は、妊娠中に安全な適切な薬や治療法の選択をお手伝いします。

禁忌

1. 個人の不耐性: フェニルブタゾンまたは薬剤の他の成分に対して個人の不耐性があることが知られている人は、使用を避ける必要があります。
2. アレルギー反応の履歴: フェニルブタゾンまたはアスピリンや他の NSAID (非ステロイド性抗炎症薬) を含む他の薬剤に対するアレルギー反応の履歴がある患者の場合、フェニルブタゾンの使用は禁忌となる場合があります。
3. 血液障害：フェニルブタゾンは、無顆粒球症（白血球数の急激な減少）やその他の造血障害を引き起こす可能性があります。したがって、無顆粒球症、白血球減少症、再生不良性貧血などの造血障害のある患者には禁忌です。
4. 肝臓および腎臓の病気: 重度の肝臓または腎臓の病気の患者では、これらの臓器に毒性損傷を生じるリスクがあるため、フェニルブタゾンの使用は禁忌となる場合があります。
5. 消化性潰瘍：フェニルブタゾンの使用は、胃潰瘍およびそこからの出血を発症するリスクを高める可能性があるため、これらの症状のある患者にはこの薬は禁忌です。
6. 妊娠と授乳：フェニルブタゾンは胎児や子供へのリスクがあるため、妊娠中および授乳中は禁忌です。
7. 小児集団: この年齢層における有効性と安全性に関するデータが不足しているため、小児および青少年におけるフェニルブタゾンの使用は禁忌となる場合があります。

副作用 ブタジオン

1. 消化不良症状：吐き気、嘔吐、下痢、胸やけ、胃の不快感などが含まれます。食欲不振を経験する場合もあります。
2. 潰瘍性疾患: ブタジオンにより、特にこの疾患の素因がある患者や他の NSAIDs を併用している患者では、胃潰瘍や腸潰瘍を発症するリスクが高まる可能性があります。
3. 高血圧: ブタジオン服用中に高血圧を経験する患者もいます。
4. アレルギー反応: 皮膚の発疹、かゆみ、血管性浮腫、アレルギー性皮膚炎などが含まれる場合があります。
5. 尿酸値の上昇: 患者によっては、ブタジオンは血中の尿酸値の上昇に寄与することがあり、痛風には望ましくない場合があります。
6. 腎機能障害：一部の患者では、特に長期使用や高用量使用の場合、腎機能障害が起こることがあります。
7. 出血: ブタジオンにより、特に高血圧症や出血傾向のある患者では、胃腸出血のリスクが高まる可能性があります。

過剰摂取

1. 潰瘍と出血：フェニルブタゾンは胃や腸に潰瘍を引き起こし、出血や穿孔につながる可能性があります。過剰摂取はこれらの合併症のリスクを高める可能性があります。
2. 腎障害および腎機能障害：フェニルブタゾンを過剰摂取した場合、出血および脱水による低血圧および循環血液量減少により、急性腎不全が起こることがあります。
3. 心臓合併症: フェニルブタゾンの過剰摂取は、心血管系に対する薬剤の潜在的な影響により、不整脈や心不全を引き起こす可能性があります。
4. 神経症状：頭痛、めまい、眠気、視覚障害などの神経症状が起こることがあります。
5. 呼吸不全：呼吸筋の麻痺により呼吸不全が起こることがあります。
6. 代謝障害: 電解質の不均衡および代謝性アシドーシスが起こる可能性があります。
7. 発作およびけいれん: まれに、発作が起こる場合があります。

他の薬との相互作用

1. 個人の不耐性: フェニルブタゾンまたは薬剤の他の成分に対して個人の不耐性があることが知られている人は、使用を避ける必要があります。
2. アレルギー反応の履歴: フェニルブタゾンまたはアスピリンや他の NSAID (非ステロイド性抗炎症薬) を含む他の薬剤に対するアレルギー反応の履歴がある患者の場合、フェニルブタゾンの使用は禁忌となる場合があります。
3. 血液障害：フェニルブタゾンは、無顆粒球症（白血球数の急激な減少）やその他の造血障害を引き起こす可能性があります。したがって、無顆粒球症、白血球減少症、再生不良性貧血などの造血障害のある患者には禁忌です。
4. 肝臓および腎臓の病気: 重度の肝臓または腎臓の病気の患者では、これらの臓器に毒性損傷を生じるリスクがあるため、フェニルブタゾンの使用は禁忌となる場合があります。
5. 消化性潰瘍：フェニルブタゾンの使用は、胃潰瘍およびそこからの出血を発症するリスクを高める可能性があるため、これらの症状のある患者にはこの薬は禁忌です。
6. 妊娠と授乳：フェニルブタゾンは胎児や子供へのリスクがあるため、妊娠中および授乳中は禁忌です。
7. 小児集団: この年齢層における有効性と安全性に関するデータが不足しているため、小児および青少年におけるフェニルブタゾンの使用は禁忌となる場合があります。