ディクラック

ジクラックは抗リウマチ薬のカテゴリーに属し、NSAID サブグループの物質でもあります。

この薬剤の成分には、有効成分であるジクロフェナクナトリウムが含まれています。この物質は、顕著な非滅菌構造を有し、α-トルイル酸の誘導体です。この治療成分の薬効には、鎮痛作用、抗リウマチ作用、抗炎症作用、そして解熱作用などがあります。

適応症 ディクラカ

薬剤錠剤は、以下の疾患に使用されます。

• 炎症性であり、さらにリウマチ起源の病状の変性活性を有する（例えば、変形性関節症または関節リウマチ）。
• 脊椎領域に生じる痛みの症状。
• 軟部組織を侵すリウマチ（例えば、関節外のリウマチ）
• 活動期の痛風性関節炎の発作;
• 手術または傷害に関連して生じ、その背景に腫れや炎症が現れる痛み（歯科または整形外科処置に関連して生じる痛みを含む）
• 痛みや炎症の兆候が現れる婦人科疾患（例：原発性月経困難症、付属器炎）
• 耳鼻咽喉科臓器に重度の病状があり、その背景に痛みが見られる場合（この薬は補助剤として使用される）。

筋肉内注射液は、以下の疾患に使用されます。

• 炎症性または変性性のリウマチ性疾患（例：関節リウマチまたは変形性関節症）
• 痛風性関節炎の発作（活動期）
• 胆道痛;
• 腎臓領域の疝痛;
• 組織の腫れや炎症が見られる背景にある傷害によって引き起こされる痛み。
• 手術後に起こる痛み。
• 重度の片頭痛発作。

この薬は、手術後に生じる痛みを予防または治療するために静脈内投与されます。

タブレットは次の場合に使用されます。

• リウマチ;
• 怪我や手術後の痛みの除去;
• 一部の婦人科疾患で観察される痛みを伴う状態。

直腸坐薬は、以下の疾患の場合に処方されます。

• 変性活動性リウマチにおける活動性または一般的な炎症（例えば、神経炎、慢性型の多発性関節炎、または神経痛の場合）。
• リウマチ性病変を伴う軟部組織領域の病変。
• 痛みを伴う組織の腫れや炎症が見られる傷害または手術に関連する痛み。
• 非リウマチ性起源の炎症性の痛み。

このジェルは、以下の疾患における疼痛症状、炎症症状、組織浮腫を解消するために処方されます。

• 軟部組織の層に影響を及ぼすさまざまな性質の損傷（筋肉または腱の損傷を伴う脱臼、血腫などを含む）。
• リウマチ性起源の局所的炎症（例えば、関節周囲炎または腱炎）
• 変性過程が記録される局所型のリウマチ（例えば、脊椎または末梢関節の骨関節炎の場合）。

[ 1 ], [ 2 ]

リリースフォーム

薬効物質は次のような形で放出されます:

• 腸溶錠（20錠）
• 筋肉注射用液（3mlアンプル、5個入り）
• 有効成分の放出を改変した錠剤（容量0.075gおよび0.15g、20個または100個）。
• 5% ゲル（50 または 100 g チューブ内）
• 直腸坐剤（50mg、10個）。

[ 3 ]

薬力学

ジクロフェナクには次のような治療効果があります。

• プロスタノイドの結合に関与する COX 酵素の活性を阻害し、アラキドン酸の代謝効果のカスケードにも関与します。
• 炎症、発熱、痛みを引き起こす主な原因物質であるPGの生合成を阻害します。
• 毛細血管の強度を強化します。
• リソソーム壁を安定化させる。
• ヌクレオチドADPおよびコラーゲン（線維性タンパク質）の影響下で発生する血小板凝集を阻害します。

ジクロフェナクナトリウムの使用は、病気に罹患した関節の運動活動を改善し、関節可動域を広げ、運動中および安静時の痛みの程度を軽減するのに役立ちます。

患者の治療に使用される用量と同様の用量で薬剤の有効成分を使用して実施した試験管内試験では、薬剤が軟骨組織内のプロテオグリカン生合成を阻害しないことが実証されました。

[ 4 ], [ 5 ]

薬物動態

腸溶錠を経口投与すると、薬剤の有効成分は消化管から速やかに吸収されます。食物は吸収速度に影響を与えますが（吸収速度は遅くなります）、吸収される成分の量は変わりません。

75mgの物質を筋肉内注射すると、直ちに吸収が始まります。この場合、処置から20分後に血漿中のCmax値は2.5μg/mlと記録されます。

吸収される成分の量と薬剤の投与量の間には直線性が見られます。

筋肉内注射または静脈内注射後のAUC値は、直腸投与または経口投与後の値の約2倍になります。これは、後者の投与方法では、成分の約50%が最初の肝臓内通過時に代謝プロセスに関与するためです。

薬剤を繰り返し使用しても、その薬物動態特性は変化しません。定められた投与間隔を守ることで、体内への有効成分の蓄積を防ぐことができます。

経口摂取すると、薬剤は消化管で完全に吸収されます。投与後1～16時間以内に血漿中濃度Cmaxに達します（平均して、投与後2～3時間で最高値に達します）。

体内に入ると、この物質はほぼ完全に（99.7%）血漿内タンパク質（主にアルブミン）と合成されます。分布容積は120～170 ml/kgの範囲です。

ジクロフェナク錠を経口投与した後、関節腔にある滑膜内のジクロフェナク濃度は 3 ～ 6 時間後に記録されます。薬剤を注射で投与した場合は 2 ～ 4 時間後に記録されます。

滑膜からの成分の半減期は 3 ～ 6 時間の範囲で変動します。

血漿 Cmax に到達してから 2 時間後には、滑膜内のジクロフェナクの値は血漿の値を超えて増加し、この効果は次の 12 時間まで維持され続けます。

錠剤を服用すると、単回投与量の約50%が最初の肝内通過で吸収されます。吸収された成分のうち、肝後循環中に変化しないのはわずか35～70%です。

成分の部分的な生体内変換は、最初の分子のグルクロン酸抱合中に起こりますが、大部分はメトキシル化および水酸化のプロセス中に起こります。

これらのプロセスにより、いくつかのフェノール代謝要素が形成されます (そのうち 2 つだけが生物活性を示しますが、それでも元の要素の効果よりも弱いです)。

薬物の半減期は1〜2時間であり、この指標は肝臓や腎臓の機能状態によって影響を受けません。

ジクラックの全クリアランスの血漿レベルは、1分あたり207～319 mlの範囲です。

薬物の大部分（約 60%）は代謝成分の形で腎臓から排泄され、1% 未満の薬物は変化せずに排泄され、残りは代謝成分の形で胆汁とともに排泄されます。

[ 6 ], [ 7 ]

投薬および投与

薬剤の放出形態がどのようなものであっても、投与量は個別に決定され、臨床効果が得られる最小限の量が使用されます。同時に、治療サイクルの期間も可能な限り短くする必要があります。

ジクラックの腸溶錠。

この薬は15歳以上の青少年および成人に使用されます。最初は1日あたり0.1～0.15gの薬剤成分を使用する必要があります。

軽症の場合、また長期治療が必要な場合は、1日75～100mgを服用してください。この用量は2～3回に分けて服用してください。

必要に応じて75mgを使用します。ジクロフェナクは1日あたり最大0.15gまで摂取できます。

原発性月経困難症の場合、0.05～0.15gの薬剤を使用します。この場合、治療初期には0.05～0.1gの範囲で用量を変動させることがあります。用量を増やす必要がある場合は、数ヶ月の月経周期にわたって増量しますが、1日あたりの最大用量は0.2gまでとします。

薬剤の使用は、疼痛症候群の最初の兆候が現れた後に開始する必要があります。治療サイクルの期間は臨床症状の強度によって決定され、通常は数日以内に終了します。

錠剤は食事の前に噛まずに服用し、水（コップ1杯）で飲み込んでください。

注射液の使用。

投与量は、疾患の特性を考慮して個別に選択されます。治療期間は、最小限の有効量で、可能な限り最短日数で継続する必要があります。

筋肉内注射は最大2日間連続して行うことができます。その後、鎮痛が必要な場合は錠剤を用いて治療を継続します。

日中は、ジクロフェナクナトリウム75mg（アンプル1本分）を筋肉内注射で投与できます。注射針は臀筋の外側上部の深部に挿入します。

極めて重篤な症状で、激しい痛みが見られる場合は、1日の投与量を2倍に増やすことも可能です。注射の間隔は少なくとも数時間あけてください。薬剤は臀部の異なる筋肉（左、右）に交互に注射します。

2回目の注射の代わりに、ジクロフェナクナトリウムを異なる放出形態で投与する代替治療レジメンも使用できます。投与量は、合計で1日あたり0.15gを超えないように計算してください。

片頭痛発作が発生した場合は、75mgの薬剤をできるだけ早く注射してください。また、同日にジクラック（0.1g/日）の直腸坐剤を投与することも可能です。この方法を用いる場合、初日は最大175mgの薬剤を使用する必要があります。

点滴は通常、ボーラス法で行います。投与時間を考慮し、薬剤1本目のアンプルの液を0.9% NaClまたは5%ブドウ糖液と混合します。この混合液には、8.4%輸液（炭酸水素ナトリウム）も含まれます。使用する溶媒の量は、薬剤1本あたり0.1～0.5リットルです。使用できる溶媒は透明なもののみです。

手術後に重度または中等度の痛みが生じた場合は、75mgの薬剤を注射する必要があります。この注入は0.5～2時間持続します。

必要であれば、数時間後にこの手順を繰り返すことができます。患者には1日あたり0.15gを超える薬剤を投与できないことに注意してください。

手術後の予防として、術後15～60分後に25～50mgの薬剤（初回投与量）を投与します。その後、最大5mg/時の速度で持続注入を行い、薬剤量が0.15gになるまで投与します。

放出調節剤形の錠剤。

最初、患者は1日あたり75～150 mg（痛みの程度に応じて1錠または2錠）を服用します。

長期治療が必要な場合は、1日あたり75 mgの薬剤を投与する必要があります。

病気の症状が主に朝と夜に現れる人の場合、薬は夜、就寝前に服用するように処方されます。

ジクラックの最大投与量は1日あたり0.15gです。この治療コースは最長14日間継続する必要があります。治療期間は、患者の状態と臨床像を考慮して、主治医が決定する必要があります。

錠剤は砕かずにそのまま飲み込んでください。コップ1杯の水で飲み込んでください。食事と一緒に服用することをお勧めします。

薬用坐剤の使用。

この薬は成人に投与されます。様々な治療レジメンが用いられます。1日1回0.1g、1日2回50mg、1日3～4回25mgを服用します。

1日あたり0.15g以下の薬剤の使用が許可されています。

12 歳以上の小児の場合、坐剤は 0.05～0.1 g を 1 回または 2 回に分けて投与され、また 75 mg を 2 回または 3 回に分けて投与されます。

ゲル状の物質を塗布する。

炎症部位の治療に必要な量を、1日2～3回皮膚に塗布します。例えば、0.4～0.8 m²の表皮面積を治療するには、2～4 gの薬剤で十分です^。塗布は薄く行い、表皮に軽く擦り込むように塗布します。

治療が終わったら、石鹸を使って手をよく洗ってください。ただし、この部分に薬剤を塗布した場合は例外です。

ゲルはイオントフォレシス法と組み合わせて使用することもできます。この塗布方法により、薬剤が表皮のより深くまで浸透し、より強力な薬効が得られます。薬剤は負に帯電した電極の下に塗布する必要があります。

治療サイクルの期間は、治療効果に関する情報を考慮して決定されます。基本的には10～14日間です。患者の健康状態を考慮して、2回目の治療サイクルを処方する場合があります（ただし、最初の治療終了から少なくとも2週間後に実施する必要があります）。

軟部組織損傷（リウマチ性疾患も含む）の場合、ジェルの使用期間は最長14日間です。関節炎の発症による痛みの場合は、21日間（主治医が別途期間を指示しない限り）治療を継続します。

医師の処方箋なしで使用する場合、7日間の治療後も症状の改善が見られない場合は、医師に相談する必要があります。

[ 14 ], [ 15 ]

妊娠中に使用する ディクラカ

授乳中および妊娠後期にはこの薬の使用は禁止されています。

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

禁忌

溶液、錠剤、坐剤の主な禁忌：

• ジクロフェナクまたは薬剤の他の成分に対する強い個人的な過敏症。
• 活動期にある胃腸管を侵す潰瘍。
• 消化管で出血が起こる;
• 胃または腸の穿孔;
• 重度の心臓、腎臓または肝臓の機能不全。
• 原因不明の造血過程の障害。

アスピリンや他のNSAIDsの使用中に蕁麻疹や急性鼻炎の症状、また喘息発作を発症した人には、Diclacの使用は禁止されています。

直腸坐剤は、直腸炎（直腸の炎症）の症状がある人には使用しないでください。

以下の場合にはジェルは使用しないでください。

• ジクロフェナクまたは薬剤の補助成分に対する個人的な不耐性の増加。
• 患者の病歴に蕁麻疹、喘息発作、急性鼻炎の病歴があるかどうか。
• 鼻の中のポリープ（病歴にも記載されている）
• クインケ浮腫の既往歴;
• 鎮痛剤（抗リウマチ薬を含む）に関連する重度の不耐性。

[ 13 ]

副作用 ディクラカ

経口摂取される薬剤の形態によっては、以下の副作用が起こる可能性があります。

• 循環器系およびリンパの機能に関連する障害：さまざまな種類の貧血（溶血性または再生不良性）が散発的に発生したり、血小板、白血球、または好中球顆粒球の量が減少したりします。
• 免疫障害：まれに、不耐性、アナフィラキシー様症状、またはクインケ浮腫の症状が現れることがあります。
• 精神障害：悪夢、うつ病、空間識失調、易刺激性の増加、およびさまざまな精神病的問題が時折観察される。
• 神経系の機能障害：めまいや頭痛が頻繁に起こります。まれに重度の眠気が起こることもあります。味覚障害や知覚障害、記憶障害、震え、無菌性髄膜炎、悪夢、脳血流障害、重度の易刺激性が散発的に現れます。
• 視覚症状：時々、複視、ぼやけた視界、または視覚障害が起こる。
• 聴覚障害：めまいが頻繁に起こります。聴力障害や耳鳴りは散発的に観察されます。
• 心臓活動の問題：胸骨に時々痛みが生じる、心拍数が増える、心筋梗塞または心不全の兆候がある。
• 血管の機能に影響を与える障害：血管炎や血圧の上昇が時々観察されます。
• 呼吸器関連症状：喘息発作（呼吸困難を含む）および気管支痙攣症候群の症状が時折認められる。間質性肺組織または肺胞壁の病変が散発的に発生し、その背景に線維化が認められる。
• 消化器系および消化器系の病変：腹痛、食欲不振、消化不良、嘔吐、腹部膨満感の増加、吐き気などがしばしば認められます。まれに、消化管出血、胃炎、血性下痢または血を伴った嘔吐、消化管潰瘍（出血または穿孔を生じる場合があります）、および下血がみられることがあります。大腸炎（出血性または潰瘍性）、口内炎、便秘、膵炎、食道に関連する様々な疾患、および横隔膜腸狭窄が時折認められます。
• 肝胆道系の問題：細胞内酵素ALTおよびAST（トランスアミナーゼ）の上昇。まれに肝障害または肝炎の症状が観察される。劇症肝炎、肝不全、または肝壊死は、単発的に観察される。
• 排尿障害：急性腎不全、壊死性乳頭炎、尿中への血液の出現、尿中タンパク質レベルの上昇、ネフローゼ症候群の兆候の出現、尿細管間質性腎炎が散発的に観察されます。
• 薬剤投与部位の症状：注射部位に膿瘍が散発的に出現する。薬剤投与部位の痛みや硬化が頻繁に起こることがある。まれに、注射部位に組織壊死や腫脹が生じることがある。
• その他の障害：まれに、薬剤の使用により浮腫が生じることがあります。一部の患者では、無菌性髄膜炎の症状（発熱、頸筋の緊張、意識低下など）が現れることがあります。このような障害は主に自己免疫疾患のある患者に見られます。

ジェルを使用すると、以下の障害が発生する可能性があります。

• 表皮症状：ゲル塗布部位に膿疱を伴う丘疹や小水疱、灼熱感や掻痒感、接触性皮膚炎の症状が現れることがあります。さらに、表皮の剥離や乾燥が増悪することもあります。まれに水疱性皮膚炎の症状が現れることもあります。湿疹、重度の羞明、全身性の表皮発疹が単独で認められることもあります。
• 免疫障害：不耐性症状（例：クインケ浮腫）や呼吸困難が時折認められる。気管支喘息発作は散発的に発生する。

ジェルを大量に使用したり、体の広い範囲に塗布したりすると、全身の副作用や、息切れや血管性浮腫などの不耐性の兆候が生じる可能性があります。

過剰摂取

薬物中毒の場合、腸障害（下痢など）、嘔吐、消化管出血、発作、不随意のけいれんおよび筋肉収縮を伴う頭痛（ミオクロニー発作、主に小児にみられる）、めまいなどが起こることがあります。

ジクロフェナク中毒は肝臓障害や急性腎不全の症状の発症を引き起こす可能性があります。

NSAID カテゴリーの他の物質の過剰摂取と同様に、ジクロフェナク中毒の治療には対症療法と支持療法の手順が含まれます。

このような措置は、腎不全、血圧低下、さまざまな胃腸障害、呼吸機能低下などの顕著な兆候がある場合に必要です。

解毒手段として使用される特定の手順（例えば、血液吸着または強制利尿）は、NSAID の活性成分が血漿内タンパク質で大量に合成され、集中的な代謝プロセスに関与する可能性があるため、効果がありません。

いかなる量の薬用ジェルでも誤って摂取した場合は、胃洗浄、吸着剤の使用、および NSAID 中毒の兆候の治療の場合に実施される対策の実施など、対症療法を実施する必要があります。

[ 16 ], [ 17 ]

他の薬との相互作用

この薬剤を抗けいれん薬のフェニトイン、ジゴキシン、リチウムと併用すると、これらの治療薬の血漿濃度が上昇する可能性があります。

ディクラックを利尿薬と併用すると、これらの物質の薬効が低下します。

ジクロフェナクをカリウム保持性利尿薬と組み合わせて使用すると、高カリウム血症の兆候が引き起こされる可能性があります。

アスピリンと併用すると、ジクロフェナクの血漿濃度が低下します。さらに、この併用は副作用の可能性を大幅に高めます。

ジクロフェナクの作用はシクロスポリンの腎毒性を増強します。

ジクロフェナクを含む薬は、高血糖または低血糖の症状を引き起こす可能性があるため、抗糖尿病薬と併用する場合は、定期的に血糖値を監視する必要があります。

細胞増殖抑制物質メトトレキサートをジクロフェナクの1日前または1日後に使用すると、メトトレキサートの血漿濃度の上昇と毒性作用の強度の増強を引き起こす可能性があります。

本剤と抗凝固剤の併用が必要な場合は、治療中、血液凝固値の変化を継続的に監視する必要があります。

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

保管条件

ジクラックは、暗くて乾燥した場所に保管し、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。錠剤と坐剤は25℃以下の温度で保管してください。ゲル剤（凍結禁止）は8～15℃の温度で保管できます。

賞味期限

ディクラックは医薬品の製造日から3年間使用することができます。

[ 22 ]

お子様向けアプリケーション

錠剤は15歳未満の方には投与しないでください。溶液は18歳未満の方には投与しないでください。直腸坐剤は12歳未満の小児には使用しないでください。

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

類似品

この薬の類似物質としては、オルトフェン、ジクロF、オルフェンとボルタレン、ジクロフェナクナトリウム、ジクロゲン、アルミラルとジクロベル、ラプテンとナクロフェン、ジクロビット、ジクロランなどがあります。

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

レビュー

ディクラックは患者から良好なフィードバックを得ており、その使用は症状の急速な改善につながります。しかし、治療サイクル終了後、病気の症状が再発することが多いことを念頭に置くことが重要です。そのため、この薬剤は通常、対症療法の薬剤として使用されます。

[ 32 ]