ディクロビット

ジクロビットは鎮痛作用、抗炎症作用、抗血小板作用、解熱作用を示します。

この薬の作用原理は、COX-1およびCOX-2の活性抑制です。その結果、アラキドン酸代謝に異常が生じます。同時に、炎症部位におけるPGの結合が弱まります。これにより、運動時および安静時の痛みが軽減されます。さらに、朝の関節の腫れやこわばりも解消されます。この薬は関節可動域を広げます。

適応症 ディクロヴィータ

以下の疾患の治療に使用されます。

• 腰痛および腰部疾患;
• 変性または炎症活性を有する筋骨格系の病変。
• 肩肩甲骨周囲炎;
• 神経痛または滑液包炎;
• 婦人科、歯科、整形外科およびその他の処置に関連する開口障害、腫れ、炎症または痛み。
• 滑膜炎または筋肉痛;
• 怪我や手術に伴う痛み。
• 腱膣炎;
• 片頭痛発作;
• 疝痛。

婦人科領域では、坐剤は付属器炎、原発性月経困難症、子宮周膜炎の治療に用いられます。また、この薬剤は、激しい疼痛を伴う耳鼻咽喉科系（炎症性感染性疾患）の病態に対する複合療法の追加成分としても用いられます。

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リリースフォーム

治療物質はゲル、坐剤、カプセルの形で放出されます。

薬力学

この薬は、手術後や外傷後に生じる痛み、そしてそれに伴う炎症の強さを軽減します。また、原発性月経痛に伴う痛みや出血を軽減します。

薬物動態

吸収。

坐剤の吸収は速いものの、腸溶錠に比べて遅くなります。坐剤を50mg投与した場合、血漿中Cmax値は60分後に測定されますが、投与量あたりの最大値は腸溶錠（1.95 ± 0.8 μg/ml）使用時の約2/3です。

バイオアベイラビリティ。

経口投与の場合と同様に、坐剤使用後のAUC値は非経口投与時の約半分になります。本剤を繰り返し使用しても薬物動態特性は変化しません。処方された用量を守れば、薬物は蓄積しません。

配布プロセス。

細胞内タンパク質合成率は 99.7% で、この物質は主にアルブミンに結合します (99.4%)。

ジクロフェナクは滑膜に浸透し、血漿中よりも2～4時間遅れてCmaxに達します。滑膜における仮想半減期は3～6時間です。血漿中Cmax到達から2時間後も、滑膜中のジクロフェナク濃度は血漿中濃度よりも高く維持され、この指標は12時間持続します。

母乳中には微量の薬物（100 ng/ml）が含まれています。母乳を通して授乳中の乳児の体内に入る推定量は、1日あたり0.03 mg/kgに相当します。

交換プロセス。

ジクロビットの代謝は、部分的には元の分子のグルクロン酸抱合によって行われますが、主に多重および単回のメトキシル化と水酸化によって進行し、その結果、フェノール型の代謝要素が複数生成されます。そのほとんどはグルクロン酸と結合する抱合体を形成します。ジクロビットの代謝活性は2つの代謝要素から成りますが、ジクロフェナクの活性よりも大幅に低いです。

排泄。

本剤の全身血漿クリアランスは263±56ml/分（平均値±標準偏差）である。血漿内終末半減期は1～2時間である。2つの薬理活性成分を含む4つの代謝成分の半減期も短く、1～3時間である。

投与量の約60%は、グルクロン酸分子と共に抱合体の形で尿中に排泄されます。また、代謝成分（そのほとんどはグルクロン酸抱合体に変換されます）の形でも排泄されます。投与量の1%未満は未変化体として排泄されます。残りの投与量は、代謝成分の形で糞便中に排泄されます。

投薬および投与

坐剤を使用するためのスキーム。

この薬は15歳以上の10代の若者と成人が使用できます。坐薬は排便後または洗浄浣腸後に直腸に挿入します。坐薬挿入後、20～30分間横になってください。この処置は1日2回行う必要があります。1日に挿入できる直腸坐薬の数は3個までです。

治療サイクルの期間は、患者の薬剤に対する耐性と病気の性質を考慮して個別に選択されます。

ジェルの塗布。

ジェルは外用治療に使用します。1～2cmの厚さのシートを1日2～3回、炎症を起こした部分に塗布してください。ジェルが完全に吸収されるまで、優しく擦り込んでください。治療サイクル全体は最長14日間です。治療期間は医師の処方箋がある場合にのみ延長できます。施術後は必ず手を洗ってください。

カプセルの使用方法。

カプセルは食事と一緒に服用し、水で流し込んでください。噛まずに丸ごと飲み込んでください。通常、LSカプセル1錠を1日1～3回服用してください。サイクル開始時の成人は通常、1日3回服用してください。維持量は1日1～2回、1カプセルを服用してください。

6 歳以上の小児には、ジクロビットを 2 ～ 3 mg/kg を超えて投与することはできません。

カプセルの服用期間は主治医が個別に選択します。

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妊娠中に使用する ディクロヴィータ

妊娠中にジクロビットを処方することは禁止されています。

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禁忌

主な禁忌：

• 薬剤の成分または他のNSAIDに対する重度の不耐性。
• 原因不明の造血障害;
• アスピリン型喘息;
• 活動期の胃腸管の潰瘍;
• びらん性潰瘍型の胃腸管病変の発達の活動期。
• 「アスピリン」トライアド。

誘発性肝ポルフィリン症の活動期に使用する場合や、腎機能障害や肝機能障害がある場合には注意が必要です。

副作用 ディクロヴィータ

主な副作用：

• 消化器系障害：胃痛、便秘、嘔吐、潰瘍性大腸炎の活動期、胃痛、消化管出血、食欲不振。さらに、吐き気、腹部膨満感、急性肝炎、消化不良、出血を伴う非特異的大腸炎、膵炎、活動期腸炎、肝炎、肝トランスアミナーゼ活性の上昇。
• 排尿機能障害：急性腎不全、タンパク尿、ネフローゼ症候群、血尿、壊死性乳頭炎および尿細管間質性腎炎。
• 表皮感染症：湿疹、水疱性発疹、剥脱性皮膚炎、発疹、脱毛症、光線過敏症、紫斑および多形紅斑。
• 神経系に影響を及ぼす障害：知覚異常、複視、悪夢、頭痛、抑うつ状態、疲労感の増加、耳鳴り、見当識障害、めまい、不眠症、易刺激性。さらに、混乱、精神病症状、発作、味覚障害、記憶喪失、不安、聴力および視力の低下、震え。
• 造血の問題：無顆粒球症、白血球減少症または血小板減少症、ならびに溶血性貧血または再生不良性貧血。
• アレルギー症状：蕁麻疹、TEN、SJS、気管支痙攣、アレルギー性紫斑病、アナフィラキシー症状。
• その他：胸部の痛み、インポテンス、腫れ、血圧の上昇、動悸。
• 局所症状：大腸粘膜部分の炎症、血の混じった粘液の排出、排便時の痛み。

副作用は患者の個々の特性、投与量、治療期間によって異なります。

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過剰摂取

坐薬を投与する際に中毒が起こる可能性は低いです。薬剤を過剰に投与すると、めまい、意識混濁、過呼吸、頭痛、消化管関連の副作用が生じる可能性があります。また、お子様の場合は、吐き気、腹痛、嘔吐、ミオクロニー発作、腎機能障害または肝機能障害が生じる可能性があります。

薬剤を誤って摂取した場合は、胃洗浄を行い、活性炭を投与する必要があります。その後、様々な対症療法が行われます。

他の薬との相互作用

この薬は、フェニトインと併用することで、血漿中のリチウム物質およびジゴキシンの濃度を上昇させます。また、降圧薬および利尿薬の作用を弱めます。カリウム保持性利尿薬との併用は、高カリウム血症を引き起こす可能性があります。

GCSまたは他のNSAIDsとの併用は、消化管における陰性症状の発現リスクを高めます。アスピリンとの併用は、ジクロビットの有効成分の血清中濃度を低下させます。

シクロスポリンとの併用は、腎臓への毒性を増強します。また、本剤と血糖降下薬を併用すると、高血糖または低血糖を引き起こす可能性があります。そのため、このような治療を行う際には、定期的に血糖値をモニタリングする必要があります。

この薬剤をメトトレキサートと一緒に投与すると（使用前または使用後 24 時間以内に）、メトトレキサートの値が上昇し、毒性が増強される可能性があります。

抗凝固剤と併用する場合は、血液凝固プロセスを継続的に監視する必要があります。

保管条件

ジクロビットは 25°C 以下の温度で保管する必要があります。

賞味期限

ジクロビット坐剤は、販売日から24ヶ月間使用できます。カプセルとジェルの使用期限は36ヶ月です。

お子様向けアプリケーション

この薬は6歳未満の人には使用しないでください。

類似品

この薬の類似品としては、オルトフェン、ジクロラン、ジクロフェナクナトリウムを含むアルミラル、ジクロベルを含むラプテン、さらにジクロゲン、ジクラック、ナクロフェン、ボルタレンおよびオルフェンを含むジクロFがあります。

レビュー

ジクロビットは患者から概ね好評を得ています。様々な剤形で使用した人々は、この薬の速効性と有効性について語っています。その利点の一つとして、炎症や腫れの除去、痛みの緩和など、複数の効果を同時に発揮できることが挙げられています。

しかし、婦人科で使用される坐剤に関するコメントでは、薬剤に対する個人的な過敏症の報告が時々ありますが、用量を減らすと悪影響はすぐに消えます。

ジェルの唯一の欠点は、完全に吸収されるまで長時間擦り込む必要があることです。