エジシン

全身用抗菌薬、グリコペプチドグループの抗生物質であるエディシンは、感染および炎症のプロセスを止めるのに優れた結果を示します。

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適応症 エジシン

エディシンという薬剤の使用適応は、活性化合物であるバンコマイシンの物理化学的特性によって決定されます。

エディシンの主な適応症は、バンコマイシンに対する感受性が高まっている様々な感染症によって引き起こされる炎症を基盤とした疾患です。これは特に、セファロスポリン系またはペニシリン系の薬剤に対する不耐性または効果不十分な治療において顕著です。

• 骨髄炎などの関節および骨組織の感染性病変。
• 敗血症。
• 腸炎は、炎症プロセスが大腸（大腸炎）と小腸（腸炎）の両方に影響を及ぼし、胃腸系のかなり一般的な病理です。
• 肺炎、気管支炎などを含む、下気道系および下気道臓器の感染性病変。
• 心内膜炎は心臓の内側の層（心内膜）の炎症です。
• クロストリジウム・ディフィシルによって引き起こされる偽膜性大腸炎。
• 髄膜炎など、中枢神経系に影響を与える感染症。
• 表皮およびその他の組織の感染性病変。

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リリースフォーム

エディシンという薬剤の主な有効成分は塩酸バンコマイシンです。この物質1グラムは1,000,000 IUのバンコマイシンに相当します。薬剤単位中の含有量は、0.5mgまたは1.0mgという数値で表されます。この薬剤は、点滴用の液剤の製造に使用される乾燥薬用抽出物（凍結乾燥物）の形で提供されます。液剤は暗色のガラス瓶に充填され、その後、クラシックな形状の箱に包装されます。

薬力学

対象薬剤の主な薬理学的特性は、活性化合物の物理化学的特性によって決定され、この活性化合物は薬効単位であるバンコマイシンの基礎となります。エディシンの薬理作用は、病原性細菌叢細胞の発達と分布を阻害し、既存の構造の透過性を高めることを目的としており、これにより、新たな侵襲性感染単位の発達を阻止し、既存の侵襲性感染単位を排除することが可能になります。この効果は、バンコマイシンがムコペプチドであるアラニン-D-アシル-D-アラニンに結合して浸透し、「侵襲因子」のリボ核酸の結合を阻害する能力によって達成されます。

エディシンの薬理作用は、特に好気性グラム陽性菌株だけでなく嫌気性グラム陽性菌株に対しても生物学的活性を示します。これらの菌株には以下が含まれます。

1. 放線菌属
2. リステリア・モノサイトゲネス、ストレプトコッカス・アガラクティエ。
3. ジフテリア菌。
4. Streptococcus spp.（化膿レンサ球菌、ウシ型レンサ球菌、肺炎レンサ球菌、緑レンサ球菌、およびペニシリン群に耐性のある菌株を含む）。
5. エンテロコッカス・フェカリス。
6. エンテロコッカス属
7. メチシリン耐性微生物、表皮ブドウ球菌、黄色ブドウ球菌の菌株を含むブドウ球菌属。
8. クロストリジウム属

生体外では、バンコマイシンはグラム陰性微生物、真菌、原生生物、微小細菌およびウイルスに対して目立った効果を及ぼしません。

エディシンと他のグループの抗生物質との間には、相互作用はありません。エディシンの薬理作用は、酸塩基平衡がpH 8の時に最大の治療効果を示します。pHが6まで低下すると、最終的な効果は著しく低下します。エディシンは、増殖段階にある病原性微生物に対してのみ活性を維持します。

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薬物動態

問題の薬剤は、体内に投与されると、消化器系の粘膜から比較的弱く吸収されます。腹腔内投与（腹膜を介した投与）の場合、エディシンという薬剤の薬物動態は、約60%の全身吸収を示す可能性があります。

患者に体重1kgあたり30mgの用量で薬剤を投与した場合、血中濃度の最大値は約10mg/mlとなります。この濃度は投与後6時間で記録されます。エディシンを静脈内投与した場合、治療効果をもたらすこのような高濃度の成分が、胸膜の滲出液および漏出液、腹腔の腹水、心耳の層、心膜領域の滲出液、滑膜（関節）領域の生物学的環境、腹膜フィルターの潤滑成分、尿など、多くの臓器や器官系で観察されます。

薬物動態 エディシンは血漿タンパク質への結合率が低く、その値は約55%です。本剤は血液脳関門を通過する能力を示しませんが、胎盤侵入および母乳への移行性は高いです。脳膜および／または脊髄膜の炎症（髄膜炎）の場合、本剤の治療濃度は脳脊髄液または脊髄液中に認められます。

塩酸バンコマイシンは、実質的に生体内変換を受けません。成人患者が健康な腎臓を有する場合、薬剤の半減期（T _1/2）は4～6時間です。患者の病歴に慢性腎不全がある場合、または膀胱への尿の流れが停止している場合（無尿症）は、薬剤の利用および患者の体内からの排泄速度が低下し、7～8日かかることがあります。

複数回の薬剤投与を伴う治療の場合、バンコマイシンが蓄積する可能性があります。

服用後1日目には、エディシンの約75%が糸球体濾過によって腎臓から尿とともに体外に排出されます。腎摘出術（腎臓摘出）を受けた患者の場合、排泄はやや遅くなり、その排泄メカニズム自体は現在不明です。適度な量が胆汁とともに排泄されることが分かっているだけです。経口摂取した場合は、ほぼ完全に便中に排泄され、腹膜透析または血液透析中に少量が排泄されます。

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投薬および投与

必要な薬効を得るためには、使用方法と投与量は専門医の指示に従ってください。バンコマイシンは静脈内投与のみで、筋肉内投与は許可されていません。静脈内投与を除き、ボーラス注射は推奨されません。

成人患者の場合、開始用量は通常0.5 gで、6時間ごとにゆっくりと静脈内注入します。2倍量（1 g）を投与する場合は、12時間間隔で1日2回投与します。点滴速度は10 mg /分以下で、基本用量（0.5 g）の導入には少なくとも1時間かかります。輸液中のバンコマイシン濃度は5 mg / mlを超えてはなりません。

若い患者の場合、薬の投与量は子供の年齢に直接依存します。

1. 生後7日未満の新生児の場合、開始用量は患者の体重1kgあたり15mgと計算され、その後10mg/kgに減量されます。薬剤は12時間ごとに投与されます。
2. 生後 1 か月未満の乳児の場合、開始投与量は患者の体重 1 キログラムあたり 10 mg として計算され、8 時間ごとに点滴で投与されます。
3. 生後 1 か月以上の小児の場合、1 日の開始投与量は患者の体重 1 キログラムあたり 40 mg として計算され、8 時間間隔で 3 回に分けて点滴します。

輸液中のバンコマイシン濃度は2.5～5mg/mlを超えてはなりません。点滴速度は10mg/分を超えてはなりません。基本用量（0.5g）の投与には少なくとも1時間かかります。

小児患者の場合、最大許容単回投与量は15mg/kgを超えてはいけません。1日あたりの投与量は、小児の場合体重1kgあたり60mgに相当し、成人患者の場合も同様に、1日あたり2gを超えてはいけません。

腎機能障害のある患者の場合、機能不全の程度に応じて、エディシンの投与量および／または点滴間隔を調整する必要があります。この場合、開始量は患者の体重1kgあたり15mgです。効果的かつ安全な投与間隔を決定するために、定期的にクレアチニンクリアランスをモニタリングします。

必要な濃度（50mg/ml）の溶液を得るには、エディシン500mgを医療処置用の特別な清浄水10mlに溶解する必要があります。薬剤が1gの場合、摂取する水の量はその2倍になります。

より低い治療濃度を得る必要がある場合は、バンコマイシン500mgを100mLの専用希釈液で希釈します。1gの場合は200mLで希釈します。希釈液としては、主に0.9%塩化ナトリウム溶液が用いられ、次によく使用されるのは5%ブドウ糖溶液です。調製した溶液中のバンコマイシンの濃度は5mg/mLを超えてはなりません。

0.9% 塩化ナトリウムまたは 5% グルコースを使用して、要件から逸脱することなく溶液を必要な濃度に希釈した場合、調製した薬剤は、冷蔵庫で 2 ～ 8 °C の温度で 2 週間、効果を失うことなく保管できます。

注入前には、投与した溶液に異物や不純物が混入していないか、また液体の色が変化していないかを目視で確認する必要があることを覚えておくことが重要です。

調製した溶液は口から（経口的に）内部投与するか、必要に応じて経鼻胃管を通して投与するように処方される場合がある。

経口投与の場合、溶液の調製方法は若干異なります。バイアルの組成物 0.5 g を清潔な滅菌注射用水 30 ml で希釈します。

エディシンを飲み物として処方する場合、その味の特性を改善するために、シロップや香料の形の特別な食品添加物が使用されます。

成人患者の場合、開始用量は通常0.5～1gで、3～4回に分けて経口投与します。医学的に必要な場合は用量を増やすことができますが、1日2gを超えてはなりません。治療期間は7～10日間です。

小さな患者の場合、1日の投与量は体重1kgあたり40mgと計算され、3～4回に分けて服用します。治療期間は7～10日間です。

肝臓に問題（酵素欠乏）がある人は、エディシンの投与量を調整する必要はありません。

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妊娠中に使用する エジシン

バンコマイシンは胎盤侵入性が極めて高く、母乳中に容易に移行することから、妊娠中、特に将来の人間の身体のあらゆる臓器と器官系が形成されつつある妊娠初期には、エディシンの使用は厳禁です。妊娠後期および後期における抗うつ薬の使用は、生命指標が重篤な場合にのみ可能です。この場合、胎児の発育中に発生する可能性のある合併症よりも、女性の健康に対する真の救済の方がはるかに重要です。

エディシンは、妊婦への使用に関してFDAによってグループCの胎児リスクカテゴリーに分類されています。これは、動物実験で胎児に悪影響を与えることが示されており、妊婦を対象とした研究は実施されていないことを意味します。しかし、妊婦にとってのエディシンの潜在的なベネフィットは、胎児へのリスクがあるにもかかわらず、使用を正当化する可能性があります。

新生児を授乳している期間中に若い母親を治療する必要がある場合、治療期間中は授乳を中止することが推奨されます。

禁忌

問題の薬剤には、副作用を引き起こすような特別な全身作用はありません。したがって、エディシンの使用禁忌は軽微であり、以下の病態に限られます。

• 薬物の成分に対する個人の不耐性の増加。
• 聴覚機能を提供する神経における炎症プロセスが聴覚神経炎です。
• 妊娠初期。
• 新生児に授乳する時間です。

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副作用 エジシン

生物はそれぞれ個体差があり、感受性も異なります。そのため、期待される治療効果を得るために必要な量の化合物を投与すると、エディシンの副作用が生じることがあります。

• めまいの可能性があり、次のような症状が現れます。
  • 聴覚障害。
  • 不快な継続的なノイズの発生。
  • 吐き気。ひどい場合は嘔吐反射を引き起こします。
  • 汗腺の機能増加。
  • 心拍数が上昇する。
• 好中球減少症は可逆的です。
• 下痢。
• 好酸球増多症は、血漿中の好酸球の量的レベルが増加することです。
• 偽膜性大腸炎は、抗菌療法の合併症として発症する大腸の重篤な病理です。
• 発疹、かゆみ。
• 血小板減少症は、血小板数が 150 x 109/l 未満に減少する病気で、出血が増加し、出血を止めるのが困難になります。
• 白血球減少症は、白血球の定量レベルが 4.0 * 109/l 未満に減少した状態です。
• まれに、無顆粒球症（血液中の顆粒球含有量が急激に減少する状態）の症例があります（1x109/l 未満、好中球顆粒球は 0.5x1x109/l 未満）。
• 薬剤を急速投与した場合の体内の注入後反応。
• 腎毒性、稀に腎不全を引き起こす場合があります。
• 長期間にわたり大量に使用したり、アミノグリコシドと併用したりすると、尿素窒素および血漿クレアチニン濃度が上昇する可能性があります。
• 極めてまれに、間質性腎炎が発生することがあります。これは、患者の腎機能が低下している場合、またはアミノグリコシド系薬剤のいずれかを併用した場合に発生する可能性があります。
• 剥脱性皮膚炎。
• めまい。
• 気管支の筋肉および背中と首の筋肉組織のけいれん。
• 血管壁の破壊につながる炎症（血管炎）。
• 充血。
• 中毒性表皮壊死融解症は薬物投与に対する身体の反応です。
• 血圧の低下。
• 熱。
• 注入要件が満たされない場合、導入に対する局所反応が発生する可能性があります。
  • 血栓性静脈炎は、血液の塊（血栓）によって静脈が閉塞し、静脈の壁に炎症が起こる病気です。
  • 注射部位の痛みの症状。
  • 注入部位の組織細胞の壊死のプロセス。

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過剰摂取

静脈内または経口投与用の溶液の調製中、および点滴自体において、要件と推奨事項に違反しなかった場合、高用量の薬剤を投与される可能性は最小限に抑えられます。しかし、何らかの理由で過剰投与が発生した場合、副作用の発現の強度が増す可能性があります。

このような状況では、対症療法が処方されます。並行した血液濾過と血液灌流も良好な結果をもたらす可能性があります。

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他の薬との相互作用

熟練していない人が複合療法を行うと、特定の薬剤の特性が誘導されたり、逆に活性化されたりすることがよくあります。予期せぬ結果を避け、期待される効果を最大限に得るためには、エディシンと他の薬剤との相互作用について理解しておく必要があります。そうでなければ、患者の健康に回復不可能な損傷を与える可能性があります。

バンコマイシンをアミノグリコシド系抗生物質、ループ利尿薬、ポリミキシン、アムホテリシン B、シクロスポリン、バシトラシン、シスプラチンなどの薬剤および薬剤グループと併用すると、聴覚障害や腎臓障害を引き起こす可能性があります。

複合治療に腎毒性または神経毒性のある薬理学的薬剤（主にビオミオシン、エタクリン酸、ポリミキシン B、コリスチン）および神経筋遮断剤に関連する薬剤が含まれている場合、治療期間中に患者の状態をより厳密に監視する医学的ニーズがあります。

コレスチラミンはエディシンの薬理学的特性を低下させます。麻酔薬との併用は、低血圧、かゆみや蕁麻疹などのアレルギー症状の発生率を劇的に高めます。さらに併用すると、皮膚の異常な発赤、ヒスタミン様紅潮、アナフィラキシー様反応、アナフィラキシーショックを引き起こす可能性があります。しかし、バンコマイシンを非常に低用量（0.5gの投与を1時間以上かけて）で、麻酔薬を服用する前に投与することで、これらの副作用の頻度と強度を軽減できます。

新生児、特に未熟児にエディシンを投与する場合は、特別な注意が必要であることを警告しておきます。血漿中の有効成分濃度を定期的にモニタリングする必要があります。

治療中は、定期的に対照試験を実施する必要があります。

• 比較聴力図は、人の聴力の状態を監視できるグラフです。
• 腎機能のモニタリング：
  • 尿検査。
  • 尿素窒素値。
  • クレアチニン値の測定。
• 血清中のバンコマイシンの定量指標を決定することは有用である。これは特に高齢患者および腎不全の既往歴のある患者にとって重要である。

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保管条件

当該薬剤の高い薬力学的および薬物動態学的特性を維持するためには、エディシンのすべての保管条件を厳密に遵守する必要があります。これは、薬剤の有効な作用期間に直接影響するからです。

エディシンの保管条件は、非常に標準的であるため、他の多くの医薬品の使用説明書にも頻繁に記載されています。

1. エディシンを保管する部屋の温度は25℃を超えないようにしてください。
2. 製剤は直射日光にさらさないでください。
3. この薬は若い研究者が利用できるものであってはならない。
4. 薬は湿度の低い部屋に保管しなければなりません。

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賞味期限

エギロックという医薬品のすべての保管要件が満たされている場合、製造日から2年間（または24ヶ月）まで有効期間が延長され、治療目的での有効使用が可能です。保管条件の少なくとも1つに違反があった場合、当該医薬品の有効使用期間は短縮されます。最終的な有効期間の経過後は、当該医薬品の使用は認められません。

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