エジロク・リタード

メトプロロールを主成分とするエギロック・リタードは、選択的βアドレナリン受容体遮断薬です。この薬剤は、心血管系の疾患に積極的に使用されています。

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適応症 エジロク・リタード

Egilok retard という薬剤は、次のような場合に処方されます。

• 高血圧の場合
• 狭心症を解消し、緩和する。
• 左室収縮障害を伴う心不全の安定した症状のある慢性経過中;
• 心筋梗塞の急性期後の心停止および再発性梗塞を予防するため;
• 上室性頻拍、心房細動および心室性期外収縮における心室機能の低下を含む不整脈の場合;
• 顕著な心拍を背景に発生する心臓活動の機能障害を修正する。
• 片頭痛発作を予防するため。

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リリースフォーム

エギロック・リタードは、白色の長楕円形のフィルムコーティング錠で、両面に投与用のノッチが付いています。この錠剤は持続的な効果を有します。

Egilok retard の錠剤 1 錠には、有効成分メトプロロールが 50 または 100 mg 含まれている場合があります。

段ボール箱には、薬剤が入ったブリスタープレートが3枚入っており、1つのブリスターには錠剤が10錠入っています。薬剤の使用説明書も同封されています。

薬力学

有効成分エギロック・リタードはβ遮断薬のグループに属します。主な作用は鎮痛作用、抗不整脈作用、降圧作用です。

メトプロロールは、活発な交感神経系が心臓の活動に及ぼす影響を遮断し、心拍数と心拍出量の品質を正常化します。

血圧が上昇すると、この薬剤は血圧の指標を低下させる働きがあります。長期的な降圧効果は、全末梢抵抗の低下によって説明されます。

この薬剤を単回投与すると、血漿レニンの活性が低下します。これは腎臓のβ¹受容体が抑制され、レニン産生と血管収縮が減少するためと考えられます。

血圧が上昇している場合、エギロック・リタードを長期使用すると、左心室重量が臨床的に有意に減少する可能性があります。このグループの他の薬剤と同様に、エギロック・リタードは全身血圧と心拍数を低下させることで、心筋への酸素需要を減少させます。同時に、影響を受けた心筋領域への血液循環と酸素供給が改善されます。これらの特性により、心臓発作のリスクが低下し、患者のパフォーマンスが向上します。

非選択的β遮断薬と比較して、エギロック・リタードはインスリン産生および糖代謝プロセスへの影響が少ない。低血糖状態に対する心臓および血管の反応に重大な影響を与えることはなく、低血糖発作の期間を延長させることもない。

薬物動態

エギロック・リタードの有効成分は、大部分（約95%）が消化器系から吸収されます。しかし、吸収後、代謝プロセスの大部分は肝臓で行われます。この薬剤のバイオアベイラビリティは約35%です。

薬剤はゆっくりと分布します。エギロック・リタードを服用後5時間以内に、緩やかな吸収は6時間のプラトー期に移行し、その後、緩やかな排泄期が始まります。通常、半減期は6時間から12時間ですが、有効成分の実際の半減期は約3時間です。この差は、薬剤の吸収が遅いことに起因します。

薬物の血漿濃度は個人の特性に応じて変動する可能性があります。

血漿タンパク質結合は10%に達することがあります。

薬剤は主に腎臓から排泄されます（約95%）。有効成分の約10%は変化せずに排泄されます。

代謝の最終産物は臨床的に重要な役割を果たさず、便中に排泄されます。

投薬および投与

エギロック・リタードは通常、食事の時間帯に関わらず、1日1回朝に服用します。いずれの場合も、服用量は個別に選択し、必要に応じて徐々に増量してください。

• 高血圧の場合、初期投与量は1日50mgで、その後100～200mgまで増量可能です。1日の最大投与量は200mgです。
• 狭心症の治療には、1日50mgの服用が推奨されます。治療効果が不十分な場合は、100～200mgに増量するか、エギロック・リタードを他の類似薬剤と併用することもできます。
• 心筋梗塞を予防するための二次予防策として、1日200mgの服用が推奨されます。
• 代償性心不全の場合、治療はエギロック・リタード25mg/日の投与から開始されます。14日後に50mgに増量し、さらに14日後に100mgに増量し、さらに14日後に200mgに増量します。
• 不整脈の治療の場合、投与量は1回あたり1日50～200 mgの範囲で個別に決定されます。
• 甲状腺機能亢進症の場合も、標準投与量は 1 日あたり 50 ～ 200 mg です。
• 片頭痛発作を予防するために、Egilok retard を 1 日あたり 100 ～ 200 mg の量で服用します。

高齢者、腎機能低下者、血液透析を受けている人でも投与量を調整する必要はありません。

重度の肝不全の場合は、患者の状態に応じて薬の1日投与量を減らす必要があります。

エギロック遅延錠は、砕いたり噛んだりせずに、十分な量の水と一緒に丸ごと服用してください。錠剤を2錠に分けて服用しても構いません。

妊娠中に使用する エジロク・リタード

残念ながら、妊娠中および授乳中の女性におけるエギロック・リタードの使用に関する質の高い研究は実施されていません。この薬剤の安全性に関する信頼できる情報が不足しているため、妊娠中および授乳中の服用は推奨されません。β遮断薬は胎児および出生児の心拍数を低下させる可能性があると考えられています。

エギロック遅延の服用を拒否できない場合は、出生時に呼吸抑制、低血圧、低血糖などの望ましくない症状が発生する可能性があるため、胎児、そして新生児の状態を常に監視しながら治療を行う必要があります。

薬剤が母乳に移行すると、必ずしも乳児に望ましくない症状が現れるとは限りません。しかし、授乳中の母親にエギロック・リタードを処方する場合は、乳児の症状が悪化した場合に迅速に対応できるよう、注意深く観察する必要があります。

禁忌

降圧剤「エギロックリタード」は使用されません。

• 患者が心臓性ショック状態にある場合;
• 薬剤の成分に対して過敏症の場合;
• 2度または3度の房室ブロックの場合;
• 患者が非代償性心不全を患っている場合;
• 症状のある徐脈または血圧の著しい低下がある場合;
• 洞不全症候群の場合;
• 末梢循環障害、主に動脈血管の障害。
• 急性心筋梗塞の疑いがあり、心拍数が45回/分未満、または収縮期血圧が100mmHg未満の場合。
• 代謝性アシドーシスを伴う;
• 患者が未治療の褐色細胞腫と診断された場合;
• 患者がMAO-A阻害薬との併用治療を受けている場合;
• 気管支喘息または肺閉塞の複雑な症例の場合;
• 患者がカルシウム拮抗薬（ベラパミル、ジルチアゼム）またはその他の抗不整脈薬（ジソピラミド）の静脈内注入を受けている場合。

副作用 エジロク・リタード

ほとんどの患者において、Egilok Retardの服用は副作用を引き起こしません。しかし、場合によっては、以下の望ましくない症状が現れることがあります。

• 心拍数の低下、四肢の冷え、レイノー症候群の再発、第一度房室ブロックの兆候、腫れ、心臓の痛み、不整脈、血圧の低下、意識障害を伴う起立性血圧低下。
• 血液中の血小板および白血球のレベルの低下。
• 疲労感、頭痛、めまい、手足のしびれ、こむら返り;
• 視界のぼやけ、目の充血や刺激、聴覚障害、味覚の変化、結膜炎。
• 息切れ、気管支けいれん;
• 吐き気、心窩部痛、消化不良、鼓腸、喉の渇き;
• アレルギー、皮膚の発疹、発汗の増加、乾癬の再発、皮膚ジストロフィー、脱毛症。
• 筋無力症;
• 体重増加、脂質代謝障害、潜在性糖尿病の発現;
• 肝炎、肝機能の低下;
• うつ状態、幻覚、睡眠障害、性欲障害、記憶障害。

インポテンス、第 2 度および第 3 度の房室ブロック、および抗核抗体の出現 (全身性エリテマトーデスの存在を示すものではありません) の症例が散発的に報告されています。

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過剰摂取

過剰摂取の兆候は次のとおりです:

• 血圧の顕著な低下;
• 重度の洞性徐脈;
• 吐き気や嘔吐の発作;
• めまい、失神;
• 心拍リズムの乱れ;
• 気管支けいれん現象;
• 心臓性ショック、昏睡状態、房室ブロック、心臓痛。

原則として、体内の過剰な Egilok retard の最初の兆候は、錠剤を服用してから 20 ～ 120 分以内に観察されます。

上記の症状は、アルコール飲料、睡眠薬、降圧薬、キニジンの使用によって悪化する可能性があります。

この症状の治療は、段階的に順番に行われます。

• 集中治療措置;
• 血液循環、呼吸機能、泌尿器系の機能、電解質代謝の質、血液中のブドウ糖含有量を制御します。

血圧が急激に低下した場合、または著しく低下した場合は、患者を45度の角度で臥位にし、骨盤を頭部に対して挙上させます。心拍数が低下し、心不全のリスクが高まるような危機的な状況では、βアドレナリン刺激薬を2～5分間隔で投与するか、硫酸アトロピン0.5～2mgを静脈内投与します。期待される効果が得られない場合は、ノルアドレナリン、ドーパミン、またはドブタミンを投与した後、グルカゴン（1～10mg）を投与し、静脈内輸液セットを装着します。

気管支けいれんは、β²アドレナリン受容体刺激薬の静脈内注射によって解消されます。

エギロックリタードという薬剤の有効成分であるメトプロロールは、血液透析にはあまり適さないことを知っておくことが重要です。

他の薬との相互作用

エギロック・リタードは他の降圧薬との併用が効果的です。併用による重度の低血圧を防ぐため、患者の血圧を常にモニタリングする必要があります。

Egilok retard は以下の薬剤と併用しないでください。

• カルシウムチャネル遮断薬、ベラパミル;
• MAO阻害薬。

Egilok retard の次の組み合わせは慎重に処方されます。

• 内服抗不整脈薬、副交感神経刺激薬を併用する。
• デジタリス製剤を服用している場合 - 心臓伝導障害のリスクがあるため;
• 硝酸塩と併用する場合 - 低血圧および徐脈が発生する可能性があるため。
• 睡眠薬、精神安定剤、抗うつ薬、神経遮断薬と併用する場合 - 血圧を低下させるリスクがあるため。
• 麻薬との併用 - 心臓機能の抑制のリスクがあるため。
• 交感神経刺激薬を服用している場合 - 心停止のリスクが高まるため。
• クロニジンと併用する場合 – 高血圧危機を発症するリスクがあるため;
• エルゴタミンを併用すると血管収縮作用が増強される。
• β²交感神経刺激薬（拮抗薬）と併用した場合；
• NSAIDs およびエストロゲンとの併用 – 降圧効果が低下するため;
• インスリンおよび抗糖尿病薬との併用 - 低血糖効果が増強する可能性があるため。
• クラーレ様筋弛緩剤を服用している場合 - 筋神経遮断が増加するため;
• 酵素阻害剤および誘導剤を併用すると、メトプロロールの効果が増強されるか、逆に減少する可能性があるためです。

保管条件

エギロック・リタードは常温で保管し、最高許容温度は+30℃です。医薬品の保管場所への子供の立ち入りは制限する必要があります。

賞味期限

Egilok retard は最長 5 年間保存できます。