フェマーラ

フェマーラは抗癌剤です。

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適応症 フェマーラ

以下の疾患の治療に使用されます。

• 以前に抗エストロゲン（タモキシフェンなど）による治療を受けた閉経後女性の乳がん（広範囲に広がった型）
• 閉経後女性の早期乳がん。

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リリースフォーム

この薬は2.5mgの錠剤で、1包装あたり30錠入りで発売されています。

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薬力学

この薬剤は非ステロイド性で、抗腫瘍作用を有します。フェマーラは、アロマターゼ酵素の活性を特異的に低下させる薬剤です。エストロゲンとの結合過程に関与するアロマターゼ酵素サブユニットとの競合的合成により、エストロゲンによる腫瘍増殖への刺激作用を阻害します。また、単独で腫瘍増殖を抑制する作用もあります。

乳がん（閉経後期）の広範囲型治療において、レトロゾールを毎日摂取すると、血中エストロン硫酸塩およびエストロンとエストラジオールの混合液の値が（75～90%）減少します。同時に、アンドロステンジオン値の変化は認められません。したがって、エストロゲン生合成過程の阻害は、エストロゲンの前駆体であるアンドロゲンの蓄積につながりません。さらに、ルトロピンおよびFSH値、ならびに甲状腺ホルモン値にも変化は認められません。

この薬は副腎にあるステロイドホルモンの結合プロセスに影響を与えないため、GCS およびミネラルコルチコステロイドの補正を回避します。

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薬物動態

レトロゾールは消化管から速やかに吸収されます。バイオアベイラビリティは99.9%です。食物摂取により吸収率はわずかに低下します。血中タンパク質との合成率は60%です。

標準用量の薬剤を毎日服用した場合、3～6週間後に平衡値が観察されます。薬剤は代謝過程を経て、不活性化合物が形成されます。

代謝産物は腸管および腎臓から排泄されます。半減期は48時間です。

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投薬および投与

錠剤は食事摂取量に関係なく、1日2.5 mgを毎日経口摂取する必要があります。

治療は長期間（少なくとも5年）続く場合が多く、腫瘍の進行の症状が見られた場合は治療を中止する必要があります。

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妊娠中に使用する フェマーラ

フェマーラは妊婦には処方しないでください。

禁忌

主な禁忌：

• 授乳期間（薬を服用する必要がある場合は授乳を中止する必要があります）
• 薬物の成分に対する不耐性の存在。
• 女性の生殖期に起こるホルモンの状態。
• 18歳未満の子供および青少年。

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副作用 フェマーラ

この薬の使用により、通常、中等度の副作用が発生しますが、薬の使用を中止する必要はありません。

副作用としては、腫れ、発疹、頭痛、吐き気を伴う嘔吐、全身の倦怠感などが挙げられます。さらに、ほてり、背中、腕、脚の痛みも現れます。髪の毛の薄毛、体重増加、膣出血、食欲不振なども見られます。

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他の薬との相互作用

タモキシフェン20mgとの併用では、本剤の値が38%低下することが観察されていますが、タモキシフェンの値への逆効果は認められていません。本剤を他の抗腫瘍剤と併用した場合の情報はありません。

本剤とCYP2C19アイソザイムとの重大な相互作用の可能性は極めて低いですが、ヘムタンパク質アイソザイムによって代謝される薬剤との併用には注意が必要です。

保管条件

^{フェマーラは30 ℃}以下の温度で保管してください。

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賞味期限

フェマーラは医薬品の製造日から5年間使用できます。

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類似品

この薬の類似薬としては、レトロテラ、レトロゾールとレトロゾール-テバ、エクストラザ、レトロザなどがあります。

レビュー

フェマーラは、非ステロイド性アロマターゼ阻害剤（第3世代）であり、閉経後女性においてアロマターゼ酵素の働きによってアンドロゲンから生成されるエストロゲン濃度を98%低下させることが知られています。フェマーラは、このグループの薬剤の中で最も効果的と考えられています。

術後早期補助療法において、この薬はタモキシフェンよりも効果的です（再発頻度と転移までの期間を比較した場合）。この薬は非常に効果的かつ安全であると考えられています（特に再発リスクが高い女性（リンパ節転移がある場合、または過去に化学療法を受けたことがある場合））。この薬の使用により、放射線療法や細胞増殖抑制療法、さらには手術を回避できる場合もあります。

レビューによると、この薬はタモキシフェンよりも忍容性に優れています。治療期間は4.5～6年で、副作用として筋肉痛、ほてり、関節炎が認められたのは一部の患者のみでした。さらに、食欲不振、末梢浮腫、吐き気、重度の疲労も観察されました。

患者からは、アロマターゼ阻害剤の服用により骨粗鬆症が引き起こされ、骨折リスクが高まるという報告もあります。そのため、併用療法にはバイオホスホネートであるゾメタなどの薬剤が含まれます。

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