ウルソリシン

一般的な薬であるウルソリジンは、胆道系の疾患（肝臓や胆管の病変）によく処方されます。

適応症 ウルソリシン

ウルソリジンは以下の治療目的で処方されることがあります。

• 放射線学的に陰性のコレステロール起源胆石（大きさが1.5cm以下、胆嚢が機能している）を軟化させるため。
• 胆汁の胃への逆流に伴う胃の炎症プロセスの治療のため;
• 肝硬変が代償期にある場合に原発性胆汁性肝硬変の症状を解消します。

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リリースフォーム

ウルソリジンは内服用のカプセルの形で製造されており、ブリスター プレートには 10 個のカプセルが、段ボール箱には 2 個のブリスター プレートが入っています。

ウルソリジンには 2 つの投与量オプションがあります。

• ウルソリジン150mg（有効成分ウルソデオキシコール酸150mgを含有）
• ウルソリジン300mgには、有効成分ウルソデオキシコール酸が300mg含まれています。

カプセルは白く濃厚で、中には白い粉状の物質が入っています。

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薬力学

ウルソリジンという薬剤の有効成分は胆汁酸であり、通常は少量のコール酸またはケノデオキシコール酸の形で人間の胆汁分泌物中に存在します。

ウルソリジンカプセルを内服すると、この薬剤は胆汁中のコレステロール含有量を減らし、腸壁による吸収を防ぎ、胆汁環境へのコレステロールの放出を減らします。

胆石はコレステロールの分散分解と液晶構造の形成の結果として溶解すると考えられています。

ウルソリジンの肝疾患および胆汁うっ滞性疾患に対する効果は、親油性の毒性胆汁酸を保護的な親水性の非毒性酸に相対的に置換することと関連していると考えられます。さらに、肝細胞の産生能力が向上し、免疫調節プロセスが正常化されます。

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薬物動態

ウルソリジンは内服後、受動輸送と能動輸送により腸管腔内で良好に吸収されます。吸収過程後、有効成分であるウルソリジンは肝臓でグリシンとタウリンの関与により抱合され、その後胆汁の一部として体外に排出されます。

一次肝通過クリアランス率は 60% にも達することがあります。

腸内微生物の影響下では、有効成分であるウルソリジンの不完全な分解が観察され、7-ケトリトコール酸とリトコール酸が生成されます。後者は肝臓に毒性があると考えられており、げっ歯類では肝実質に変化をもたらします。しかし、ヒトでは比較的少量の酸が吸収され、肝臓で硫酸化されて不活性化され、胆汁分泌物や糞便とともに体外に排出されます。

有効成分ウルソリジンの生物学的半減期は 3.5 日から 5.8 日の範囲です。

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投薬および投与

ウルソリジンは医師によってのみ処方されます。体重が47kg以下の患者、またはカプセル剤の服用が困難な患者には、医師が懸濁液の形で他の類似薬剤を処方することがあります。

• コレステロール由来の胆石がある場合、患者の体重1kgあたりウルソリジン10mgが処方されます。カプセルは毎日夜間に、規則的に丸ごと服用してください。治療期間は通常6ヶ月から1年です。12ヶ月の治療期間を経ても効果が見られない場合は、ウルソリジンの投与を中止します。治療の効果は6ヶ月に1回、超音波検査とX線検査を用いて確認する必要があります。同時に、結石の石灰化の可能性を評価します。石灰化の兆候が認められた場合は、治療を中止します。
• 胆汁逆流を伴う胃の炎症の場合、ウルソリジン1カプセルを2週間毎晩服用します。治療計画は医師の判断により変更可能です。
• 原発性胆汁性肝硬変の場合、ウルソリジンの1日投与量は患者の体重1kgあたり12～16mgです。治療開始から3ヶ月間は、ウルソリジンを1日3回服用します。患者の状態が改善した後は、通常の用量である1日1回夜間投与に切り替えます。

カプセルは水と一緒に丸ごと飲み込んでください。毎日同じ時間に服用することをお勧めします。

原発性胆汁性肝硬変では、初期にはかゆみなどの臨床症状が悪化することがあります。その場合は、ウルソリジンの服用を1日1回に制限して治療を継続します。患者の状態が安定した後、徐々に用量を増やしていきます（必要な用量に達するまで、毎週1カプセルずつ追加します）。

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妊娠中に使用する ウルソリシン

現時点では、妊娠中の患者におけるウルソリジンの使用に関する情報は不十分です。そのため、妊娠中はこの薬剤の使用を避けることが望ましいと考えられます。

妊娠した場合の悪影響を避けるため、妊娠可能年齢のすべての患者は治療開始前に避妊薬の服用を開始することが推奨されます。避妊薬は、ホルモンを含まないもの、またはエストロゲン含有量が最小限のものを使用してください。

必要な情報が不足しているため、授乳中にウルソリジンを服用することは推奨されません。

禁忌

ウルソリジンは処方されません:

• 薬の成分に対してアレルギー反応を起こしやすい場合;
• 胆道系の炎症プロセスの悪化の場合;
• 胆管閉塞の場合。

胆嚢に石灰化がある場合、胆嚢の収縮機能が低下している場合、または頻繁に肝疝痛を起こす場合は、ウルソリジンを選択しないでください。

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副作用 ウルソリシン

ウルソリジンによる治療には、特定の副作用が伴う場合があります。

• 下痢、半液状の便;
• 腹部または肝臓領域の痛み;
• 石灰化の形成;
• 胆汁性肝硬変が一時的な代償不全段階に移行すること。
• じんましんの形で現れるアレルギー反応。

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過剰摂取

ウルソリジンを不当に大量に摂取すると、下痢が起こる可能性があります。腸管へのウルソリジンの摂取量が増えると吸収が低下し、過剰分は便とともに排泄されるため、過剰摂取の他の兆候が現れることは考えにくいです。

下痢が起こった場合は、ウルソリジンの投与量を見直し、調整します。下痢が続く場合は、ウルソリジンの投与を中止します。

過剰摂取の場合の特別な処置は適用されません。水分と電解質のバランスの安定性をモニタリングすることをお勧めします。

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他の薬との相互作用

ウルソリジンは、コレスチラミン、コレスチポール、アルミニウム塩を含む制酸剤などの薬剤と併用しないでください。これらの薬剤との併用を避けられない場合は、120分の間隔をあけて服用してください。

ウルソリジンはシクロスポリンの吸収を促進するため、血流中のシクロスポリン濃度をさらにモニタリングし、投与量を調整する必要があります。

一部の患者では、ウルソリジンがシプロフロキサシンの吸収を阻害する可能性があります。

エストロゲン含有薬剤や、血中のコレステロール値を下げる薬剤（例：クロフィブラート）は、胆石形成の可能性を高め、ウルソリジンの効果を最小限に抑える可能性があります（この薬剤が胆石を溶解するために使用される場合）。

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保管条件

ウルソリジンは室温（+25℃まで）で保管できます。薬剤が保管されている場所に子供が近づかないように注意してください。

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賞味期限

ウルソリジンは製造日から3年間使用できます。