ランソプロール

ランソプロールはプロトンポンプ阻害剤です。

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適応症 ランソプロラ

表示対象:

• 十二指腸潰瘍または胃潰瘍の良性形態（NSAIDs の使用とも関連している）
• GERDの発症;
• 膵臓の潰瘍性腺腫;
• 微生物ヘリコバクター・ピロリの除去（抗生物質の使用と組み合わせて）。

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リリースフォーム

1ブリスターあたり7カプセル入り（1パックにブリスタープレート2枚または4枚入り）です。また、1ブリスターに14カプセル入りの場合もあります（この場合、1パックにブリスタープレート1枚または2枚入ります）。ブリスターに4カプセル入りの場合もあります（この場合、1パックにブリスタープレート1枚入ります）。

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薬力学

^{ランソプラゾールは、胃粘膜壁細胞内のH +} K ⁺ ATPaseプロトンポンプの活性を阻害します。これにより、最終段階で起こる胃酸産生を抑制し、胃液中の胃酸の酸性度と量を低下させます。これらの作用により、胃液が粘膜に及ぼす悪影響は大幅に軽減されます。

活動抑制の強さは、治療期間と薬剤投与量に依存します。30mgの単回投与でも、胃液分泌は約70～90%抑制されます。ランソプラゾールは投与後約1～2時間で作用し始め、その効果は1日間持続します。

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薬物動態

この物質は腸管内で吸収されます。被験者に30mgの薬剤を服用させたところ、血漿中濃度のピークは0.75～1.15mg/lで、そこに到達するまでに1.5～2時間かかりました。血漿中濃度とバイオアベイラビリティは個人の特性によって異なるため、薬剤の使用頻度によって変化することはありません。

この薬は98％がタンパク質で合成されています。

ランソプラゾールは胆汁および尿中に排泄されます（ただし、崩壊生成物（ランソプラゾールスルホンとヒドロキシランソプラゾール）の形でのみ排泄されます）。1日あたり約21%の薬剤が尿中に排泄されます。

半減期は1.5時間です。重度の肝機能障害のある方や高齢者（69歳以上）では、この時間が長くなります。腎機能障害がある場合でも、有効成分の吸収率はほぼ変わりません。

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投薬および投与

この薬は経口摂取します。通常、1回30mgを1日1回（食前30～40分）服用します。カプセルは水（150～200ml）と一緒に、噛まずに服用してください。この方法で服用できない場合は、カプセルを開け、中の粉末をリンゴジュース（スプーン1杯分）に溶かし、噛まずにすぐに飲み込んでください。経鼻胃管で投与する場合も同様の手順で服用してください。

治療期間と投与量に関しては、病状の性質と臨床像を考慮して主治医が決定します。

1日60mgを超えて服用することはできません。肝疾患のある方は30mgを超えて服用することはできません。膵臓の潰瘍性腺腫のある方は、用量を増やすことができます。

1 日 2 回服用する必要がある場合は、1 回分を朝、朝食前に服用し、もう 1 回分を夕方、夕食前に服用してください。

定められた期間内に薬を服用しなかった場合は、その期間が過ぎたらできるだけ早くカプセルを服用してください。ただし、次のカプセルを服用するまでに時間があまりない場合は、忘れた分を服用する必要はありません。

十二指腸潰瘍の場合：病状の活動期には、1日1回30mgを0.5～1ヶ月間投与します。NSAIDsによる潰瘍の場合、投与量は上記と同じで、治療期間は1～2ヶ月です。

NSAIDsの長期使用による潰瘍の予防には、リスクカテゴリー（65歳以上、または十二指腸潰瘍もしくは胃炎の既往歴がある）の人は、1日15mgを服用します。効果が見られない場合は、30mgに増量してください。

良性胃潰瘍：活動期を終えた後は、1日1回30mgの薬剤を2ヶ月間服用する必要があります。NSAIDsの使用によって生じた潰瘍の治療中は、同じ用量の薬剤を1～2ヶ月間使用します。

胃食道逆流症（GERD）の治療には、1日15～30mgの服用が推奨されます。この治療により、症状は速やかに改善します。個々の患者様の用量も考慮されます。1日30mgを1ヶ月間服用しても改善が見られない場合は、追加の検査が必要です。

重度または中等度の食道炎の治療の場合、最初の1ヶ月間は1日1回30mgの薬を服用する必要があります。指定された期間内に病状が改善しない場合は、治療期間をさらに1ヶ月延長することができます。

びらん性食道炎の再発を長期にわたって予防するためには、1日1回15～30mgを投与します。この用量で12ヶ月間維持療法を行うことで、有効性と安全性が確認されています。

ヘリコバクター・ピロリ菌の殺菌：朝晩（いずれも食前）に30mgを服用してください。カプセルは、選択した治療計画に従って抗生物質と併用し、1～2週間服用してください。

潰瘍性膵腺腫：投与量は、基礎酸分泌速度が10mmol/時を超えないことを考慮して個別に決定されます。治療開始時は、1日1回60mgを朝食前に服用することをお勧めします。1日120mgを超える場合は、用量の半分を朝食前に、残りを夕食前に服用してください。治療は、病気の症状が消失するまで継続します。

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妊娠中に使用する ランソプロラ

この薬は妊娠中または授乳中の女性には処方されません。授乳中にこの薬を服用する必要がある場合は、治療期間中は授乳を中止してください。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• ランソプラゾールまたは本剤の他の成分に対する過敏症;
• アタザナビルとの併用;
• 消化管における悪性腫瘍の存在;
• 子供時代。

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副作用 ランソプロラ

治療期間中、下痢（最も多くみられる症状）に加え、吐き気や腹痛が報告されています。頭痛もよく見られます。その他の副作用としては、

• 心臓血管系の臓器：血管拡張、狭心症、心筋梗塞、ショック、動悸、脳血管の変化、血圧の上昇/低下などが起こる。
• 消化管：嘔吐または便秘、食欲不振、胆石症、心臓痙攣、肝毒性を伴う肝炎、黄疸。口渇、粘膜乾燥、消化管内（粘膜上）カンジダ症、げっぷ、嚥下障害、食道狭窄、腹部膨満感などが現れることもあります。消化不良症状、胃ポリープ、食道炎、胃腸炎を伴う大腸炎、便の色の変化などが現れることもあります。さらに、血を伴う嘔吐、消化管または肛門からの出血、食欲増進または亢進、流涎の増加、口内炎、下血、舌炎を伴う膵炎、潰瘍性大腸炎、味覚障害、しぶり腹などが現れることもあります。
• 代謝プロセス：低マグネシウム血症の発症;
• 内分泌系器官：甲状腺腫の出現、糖尿病の発症、ならびに高血糖または低血糖。
• リンパおよび造血系：貧血（溶血性または再生不良性の貧血も含む）、無顆粒球症、好中球減少症、血小板減少症、白血球減少症および汎血球減少症、ならびに好酸球増多症、溶血および血栓性紫斑病、血小板減少性紫斑病の発生。
• 骨格および筋肉の構造：筋肉または関節の痛み、関節炎、筋骨格の痛み。
• 神経系：記憶喪失、めまい、幻覚、恐怖感、抑うつ、無関心、神経過敏、敵意などの症状が現れます。さらに、眠気や不眠、興奮性の亢進、めまい、振戦を伴う知覚異常、片麻痺、錯乱が発現します。失神や精神障害、性欲減退も現れます。
• 呼吸器系：咳、呼吸困難、しゃっくり、鼻水、喘息、咽頭炎などの症状が現れます。また、下気道および上気道（肺炎および気管支炎）における感染症、鼻出血、肺出血も起こります。
• 皮下組織と皮膚：ライエル症候群およびスティーブンス・ジョンソン症候群、クインケ浮腫、ニキビ、多形紅斑、脱毛、掻痒および蕁麻疹を伴う発疹、顔面充血、羞明、点状出血、紫斑、発汗増加。
• 感覚器官：眼痛、発話障害、難聴または中耳炎の発症、視力低下、視野欠損、味蕾障害、耳鳴り。
• 泌尿生殖器系臓器：尿細管間質性腎炎（腎不全に進行する可能性があります）、腎結石の形成、排尿障害、アルブミン尿または血尿と糖尿、インポテンスの発生、月経不順、乳腺の痛み、乳腺の肥大または女性化乳房。
• クラリスロマイシン、ランソプラゾール、アモキシシリンの3剤併用療法では、2週間以内に下痢、味覚の変化、頭痛が現れることが多いです。ランソプラゾールとアモキシシリンの2剤併用療法では、頭痛と下痢が現れます。これらの症状は短期間で治まり、治療を中止する必要はありません。
• 分析データ：ALP、ASTを伴うALT、グロブリン、クレアチニン、γ-GTPの増加、およびアルブミンとグロブリンの比率の不均衡。これに加えて、白血球指数の減少/増加、ビリルビン血症および高脂血症を伴う好酸球増多、および赤血球数の変化があります。さらに、電解質指数の減少/増加、コレステロールの減少/増加、尿素またはカリウム値の増加、ヘモグロビンの減少、グルココルチコイドまたは低密度リポタンパク質の増加があります。ガストリン値の増加、血小板レベルの減少/増加、および潜血の陽性検査結果が発生する可能性があります。尿中-血尿、アルブミン尿または糖尿の発生、および塩の出現。治療コースの終了時までに肝酵素値が上昇する（正常範囲の 3 倍）が、黄疸は発現しないという情報があります。
• その他：アナフィラキシー、アナフィラキシー様症状、カンジダ症の発症、無力症、発熱。さらに、疲労感、腫れ、胸骨痛、口臭、インフルエンザ様症候群の発症、感染症、脱力感などの症状も現れます。

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他の薬との相互作用

ランソプロールは、他のプロトンポンプ阻害薬と同様に、アタザナビル（HIVプロテアーゼを阻害する物質）の濃度を低下させます。アタザナビルの吸収は胃酸度に依存しており、これがアタザナビルの治療効果に影響を与えるとともに、HIV感染に対する耐性を引き起こす可能性があります。したがって、上記の薬剤との併用は禁止されています。

ランソプラゾールは、CYP3A4 によって代謝される薬物（ワルファリンとインドメタシン、アンチピリン、フェニトイン、ジアゼパムとイブプロフェン、クラリスロマイシン、プロプラノロール、テルフェナジン、プレドニゾロンなどの薬物）の血漿レベルを上昇させる可能性があります。

2C19の機能を阻害する薬剤（フルボキサミンなど）は、ランソプロールの血漿中濃度を著しく上昇させます（4倍）。したがって、これらの薬剤を併用する場合は、ランソプロールの用量を調整する必要があります。

2C19因子誘導剤およびCYP3A4（セントジョーンズワートやリファンピシンなど）は、血漿中のランソプラゾール指数を著しく低下させる可能性があります。これらの薬剤を併用する場合は、ランソプラゾールの用量調整が必要です。

ランソプラゾールは、胃液分泌のプロセスを長時間抑制するため、理論的には、吸収に pH レベルが重要な薬剤 (ジゴキシン、ケトコナゾール、イトラコナゾールおよび鉄塩を含むアンピシリン エステルなど) のバイオアベイラビリティに影響を与える可能性があります。

ジゴキシンとの併用は、ジゴキシン血漿中濃度を上昇させる可能性があります。したがって、これらの薬剤を併用する場合は、ジゴキシン濃度を継続的にモニタリングし、必要に応じて用量を調節する必要があります（ランソプラゾールの服用を中止した後も同様です）。

制酸剤やスクラルファートと併用するとランソプラゾールのバイオアベイラビリティが低下する可能性があるため、ランソプラゾールはこれらの薬剤を使用してから少なくとも 1 時間後に服用する必要があります。

テオフィリン（CYP1A2およびCYP3A因子）との併用投与は、後者のクリアランスを中程度（最大10%）に増加させますが、両薬剤間の薬理学的に重要な相互作用は起こりにくいと考えられます。ただし、テオフィリン濃度を薬理学的に有効な値に維持するために、ランソプラゾール投与開始時または投与終了後に用量調整が必要となる場合があります。

ランソプラゾールはワルファリンの薬物動態特性にもプロトロンビン時間にも影響を及ぼしません。

INR および PT の上昇は出血を引き起こし、最悪の場合、死に至る可能性があります。

ランソプラゾールとタクロリムスを併用すると、後者の血漿中濃度が上昇する可能性があります。これは特に臓器移植を受けた患者に当てはまります。そのため、治療開始時およびランソプラゾールの投与中止後には、タクロリムスの血漿中濃度をモニタリングする必要があります。

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保管条件

薬は子供の手の届かない場所に保管してください。温度表示は25℃を超えないようにしてください。

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賞味期限

ランソプロールは薬剤の発売日から 3 年間使用することが許可されています。

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