ルフロシン

レフロシンは、フルオロキノロン系抗菌薬の一種で、幅広い殺菌効果を示すレボフロキサシンを有効成分としています。

レボフロキサシンの治療作用の原理としては、DNAジャイレースの活性を低下させることで作用し、最終的には微生物のDNA複製プロセスを阻害する。[ 1 ]

この薬は、レボフロキサシンに感受性を示す細菌の活動に関連する感染症を排除するために使用されます。

適応症 ルフロシン

レボフロキサシンの影響下で死滅する微生物の活動に関連する、様々な局所の感染性病変に使用されます。具体的には、

• 呼吸器系および耳鼻咽喉科の感染症;
• 皮下層と表皮の病変、さらに腹膜臓器の病変。
• 尿路に影響を与える疾患
• 婦人科感染症。
• これに加えて、この薬は淋病、骨髄炎、敗血症、赤痢、髄膜炎、サルモネラ症にも処方されます。

この薬は手術中の感染予防にも使われます。

リリースフォーム

薬剤は、0.05、0.1、または0.2 lの容量を持つバイアル内、および0.1または0.2 lの容量を持つポリマー容器内で、注入液の形で放出されます。

薬力学

本剤は、細胞内細菌を含むグラム陰性および陽性好気性菌の菌株に有効です。具体的には、エンテロバクター、サルモネラ菌を含むシュードモナス属、エルシニアを含むセラチア属および赤痢菌、プロテウス属を含むシトロバクター、ナイセリア属および腸管粘膜炎菌などが挙げられます。さらに、プロビデンシア属、ブドウ球菌、クラミジア、血友病桿菌を含むレンサ球菌、カンピロバクター、プレシオモナス属、ハフニア属、ブルセラ属およびビブリオ属、エロモナス属にも有効です。

レフロシンは、β-ラクタマーゼを産生する細菌（非発酵性微生物を含む）にも作用します。このような微生物には、マイコプラズマ・ニューモニエ、レジオネラ・ニューモフィラ、ウレアプラズマ、クラミジア・ニューモニエ、クラミジア・トラホマティス、マイコバクテリア、ヘリコバクター・ピロリなどの菌株が含まれます。[ 2 ]

トレポネーマ・パリダムは薬剤耐性を持っている。[ 3 ]

薬物動態

この薬の有効成分は、胆嚢、骨を含む表皮、肺組織、前立腺に高濃度で存在します。また、唾液、尿、痰、気管支分泌物にも高濃度で存在します。

薬の約30～40%がタンパク質合成に関与しています。

薬剤の有効成分は腎臓からほぼ変化せずに排泄されます。半減期は6～8時間です。

投薬および投与

薬剤は点滴器を用いて静脈内投与されます。投与速度は0.1 L/時以下です。疾患の重症度を考慮し、治療開始から数日後には、1日用量を維持しながらレボフロキサシンの経口投与に移行します。治療期間は主治医が決定します。病状の臨床症状が消失した時点から少なくとも2日間は薬剤投与を継続する必要があります。

1日投与量が0.5g以下の場合は1回点滴で投与します。1日投与量が0.5gを超える場合は、主治医の判断により2回に分けて点滴することができます。

健康な腎機能を持つ人に処方されるレボフロキサシンの投与量。

市中肺炎の場合、レフロキサシン0.5～1gを1日あたり投与することが多いです。

合併症を伴う尿路感染症には、1日0.25gの薬剤を投与する必要があります。感染症が重度の場合は、主治医が1日あたりの投与量を増やす場合があります。

皮下組織および表皮の損傷、ならびに細菌血症または敗血症の場合、1日0.5～1gを投与する。敗血症または細菌血症の患者には、少なくとも10日間治療を継続する。

腹部感染症の場合、本剤は嫌気性菌に活性を示す他の抗菌物質と併用されます。このような疾患の場合、レボフロキサシン0.5gを1日1回投与します。

治療は通常7日間以上続きますが、最長2週間までとされています。

腎機能障害のある人における薬剤の使用。

投与量は CC 指標を考慮して調整する必要があります。

CCレベルが1分間に20～50mlの範囲にある患者の場合、最初は1日0.25gの薬剤を使用する必要があります。治療2日目からは、1日投与量を125mgに減量します。感染症が重症の場合は、最初の1日投与量を0.5gに増量し、その後0.25gに切り替え、12～24時間間隔で投与します。

CC値が10～19ml/分以内の患者には、1日0.25gを投与し、治療2日目には125mgを2日に1回投与します。重症感染症の場合は、初回投与として1日0.5gを投与し、その後12～24時間の休薬期間を挟んで125mgの投与に移行します。

CC値が10ml/分未満の患者（血液透析を受けている患者も含む）には、通常0.25gの薬剤を投与し、2日目からは48時間間隔で125mgの投与を開始します。重症病変の場合は、治療1日目に0.5gを投与し、その後24時間かけて125mgを単回投与します。

• お子様向けアプリケーション

この薬は軟骨組織の発達に障害を引き起こす可能性があるため、小児科（18歳未満）では処方されません。

妊娠中に使用する ルフロシン

レフロシンは妊娠中に使用しないでください。この薬による治療を開始する前に、妊娠の可能性を除外するための検査を受ける必要があります。この薬は関節組織の発達に障害を引き起こす可能性があるため、妊娠中、授乳中、そして成長期の女性には使用しないでください。

授乳中に薬剤を使用する必要がある場合は、治療期間中授乳を中止する必要があります。

禁忌

この薬は、レボフロキサシンおよびキノロン系の他の抗菌物質に対する個人的な過敏症の場合には使用されません。

QT 間隔の延長を引き起こす病気の人やてんかん患者には使用しないでください。

G6PD 欠損症およびポルフィリン症の患者には使用禁忌です。

高齢者（特にGCSによる治療も受けている人）、脳血管の動脈硬化性病変、腎臓病変、脳循環障害のある人、慢性アルコール依存症の人には、細心の注意を払って使用されます。

副作用 ルフロシン

薬使用時の主な副作用：

• PNS および CNS の障害: 頭痛、うつ病、めまい、重度の疲労、悪夢、日常生活の問題、原因不明の不安、運動過多、聴覚、味覚、嗅覚の障害、けいれん。
• 造血系および心血管系に関連する問題：血小板減少症、汎血球減少症または白血球減少症、溶血性貧血、頻脈、無顆粒球症、血圧低下および好酸球増多症。
• 肝機能および消化管機能障害：心窩部痛、嘔吐、下血、腸障害、食欲不振、吐き気、肝炎、高ビリルビン血症、肝内酵素活性亢進など。偽膜性大腸炎が稀に発生する。
• アレルギーの兆候：羞明、表皮の痒み、クインケ浮腫、蕁麻疹。
• その他：急性腎不全またはネフローゼ症候群、関節痛や筋肉痛、重複感染、視力低下、低血糖。また、注射部位の充血や疼痛が生じることもあります。

過剰摂取

薬剤を大量に投与すると、発作、めまい、錯乱、精神障害を引き起こす可能性があります。その後の投与量の増加はQT間隔の延長につながります。

解毒剤はありません。中毒の場合は、対症療法に加え、心臓の活動をサポートする処置が行われます。中毒状態の場合、患者は医師の監督下に置かれ、心電図の指標のモニタリングなどの措置が取られます。

レボフロキサシン過剰摂取の場合、腹膜透析および血液透析は効果がありません。

他の薬との相互作用

発作の準備を低下させる物質（テオフィリンやNSAIDsを含む）を使用している人にこの薬を投与する場合には、細心の注意を払って使用する必要があります。

プロベネシドとシメチジンをレボフロキサシンと併用すると、排泄が遅くなります。

レフロキサシンをエタノールと併用すると、レボフロキサシンの中枢神経系に対する阻害効果が増強されます。

この薬は、リンゲル液、0.9% 点滴用 NaCl 液、5% 点滴用ブドウ糖液、アミノ酸液と一緒に使用できます。

この薬はアルカリ作用のある輸液やヘパリンと併用することはできません。

保管条件

レフロシンは暗所に保管してください。液剤は凍結させないでください。温度表示は25℃を超えないようにしてください。

賞味期限

レフロシンは、治療用物質の製造日から24ヶ月以内に使用できます。日光の影響を受ける場所で保管した場合、薬剤の有効期間は3日間です。

類似品

この薬剤の類似薬には、ロキソフ、アビフロックス配合のレボフロックス、レボフロキサシン、タバニック、タイガーロン配合のフレキシド、そしてこれらに加えて、グレボ、L-フロックス配合のフロラシッド、レボマクがあります。また、オフタキックス、レフロバクト配合のレボバックス、エレフロックス、レボキシメドもリストに含まれています。