セラリン

セラリンは、SSRI 薬剤カテゴリーに属する抗うつ薬です。

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適応症 セラリーナ

この薬は、うつ病だけでなく、不安症、そして患者の既往歴における躁病の有無にも適応されます。また、患者の状態が改善した後の維持療法（初期のうつ病エピソードの再発を防ぐため）としても処方されます。

強迫性障害（OCD）の患者には、カプセル剤による治療も可能です。初期の薬効が現れた後、セラリンを用いた長期（最長2年）の維持療法を行うことができます（ほとんどの患者は合併症なくこの治療に耐えることができます）。

このカプセルは、パニック障害（広場恐怖症の有無にかかわらず）や PTSD の患者の治療にも使用できます。

リリースフォーム

この物質はカプセル状になっており、ブリスターパックに7個入っています。箱にはこのカプセルが2個入っています。

薬力学

この薬には、シナプスにおけるセロトニンの再取り込みを著しく遅らせる有効成分であるセルトラリンが含まれています。試験管内試験では、この成分がニューロンにおける5-ヒドロキシトリプタミンの再取り込みを著しく弱めることが示されました。

この薬は、ノルアドレナリンやドーパミンなどの他のメディエーターの再取り込みにもある程度の影響を与えます。治療用量では、血小板内でのセロトニンの取り込みを阻害します。

セラリンには心臓毒性、鎮静作用、抗コリン作用はなく、さらに中枢神経系の活動を刺激せず、精神運動活動の変化を引き起こしません。

5-HTの再取り込みを選択的に阻害することで、カテコラミン作動性作用の増強が抑制されます。本剤は、ムスカリン、ベンゾジアゼピン、GABA、ドーパミン、ヒスタミン終末、そしてアドレナリン受容体に直接作用することはありません。試験の結果、セラリンの長期使用は、脳内のノルアドレナリン終末の活動をいくらか弱め、それに伴って精神反応および運動反応を低下させることが示されています。

この薬は、強迫性障害やうつ病の患者に体重の変化を引き起こさないという点で三環系抗うつ薬と異なります。

治療中、薬物に対する身体的または精神的な依存は観察されませんでした。

薬物動態

セルトラリン0.05～0.2g投与量における薬物動態パラメータは、投与量によって決定されます。セルトラリン0.05～0.2gを1日1回、14日間経口投与した場合、Cmaxは4.5～8.6時間後に測定されます。平均半減期は22～36時間で、患者の年齢によって異なります。半減期を考慮すると、薬物は約2倍に蓄積し、平衡値は投与開始（1日1回）から7日後に測定されます。

有効成分の約99%は血漿タンパク質で合成されます。

肝細胞への初回通過後、薬物の活発な代謝が観察されます。主な代謝産物（N-デスメチルセルトラリン）の活性は、未変化体のセルトラリンと比較して約20%低下します（in vitro試験）。in vivo試験では、N-デスメチルセルトラリンはうつ病モデルにおいてほとんど活性を示さなかったことに留意する必要があります。

主要代謝産物の半減期は62～104時間です。セルトラリンはその後、体内でN-デスメチルセルトラリンに代謝され、その誘導体は腸管と腎臓から等量で排泄されます。未変化体のセルトラリンは尿道からわずかに排泄されます（最大で投与量の0.2%）。

投薬および投与

カプセルは食事摂取量に関係なく経口摂取してください。1日用量は通常、朝または夕方に1回服用します。服用量と治療期間は、薬剤の耐性と病態の性質を考慮して医師が決定してください。

うつ病や強迫性障害の患者には、1日50mgの薬が処方されることが多いです。治療開始から7日後、薬の忍容性が良好で治療効果が弱い場合、1日0.1gまで増量することができます。

PTSDおよびパニック障害の治療は、1日25mg（50mgカプセル1錠を48時間間隔で1回服用）から開始します。必要に応じて、治療開始から7日後に用量を増やすことができます。

人によっては、1日あたり最大0.2gのセルトラリンを服用する必要がある場合があります。用量は7日間の間隔をあけて徐々に増量し、1回の増量は50mg以下にしてください。

薬の効果は通常7日後から現れ、治療開始2～4週目に最大レベルに達します。最終的な効果を得るには、多くの場合、長期間の治療サイクルが必要になります。医師の指示なしに薬の使用を中止することは推奨されません（再発のリスクがあるため）。

6～12 歳の子供と 12 歳以上の青少年向けの薬の 1 回分のサイズ。

12 歳以上の青少年の OCD およびうつ状態の治療では、セラリンは成人向けの用量で使用されることが多いです。

うつ病の場合、6～12歳の子供は1日25mgの薬を服用する必要があります（50mgのカプセル1錠を48時間ごとに1回服用します）。

腎臓の濾過過程に障害のある人。

このグループの患者には、薬を慎重に処方する必要があります。このような場合、使用方法の変更（使用間隔の延長）や単回投与量の減量が必要になる可能性があります。

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妊娠中に使用する セラリーナ

セラリンは妊婦への使用は禁止されています。

授乳中に薬を使用する必要がある場合は、まず授乳を中止する必要があります（治療期間中）。

生殖年齢の女性に本剤を使用する場合は、信頼性の高い避妊薬を選択する必要があります。セラリンによる治療を受けている間は、妊娠を計画することは推奨されません。

禁忌

主な禁忌：

• セルトラリンおよびこの薬剤の追加成分に対する過敏症の存在。
• MAOIとの併用投与;
• 患者の尿路および肝臓の機能に重篤な変化があること。
• けいれん状態（不安定な性質のてんかん）。

副作用 セラリーナ

プラセボ対照試験では、セルトラリンの使用中に、吐き気、眠気、腸障害、消化不良、震え、めまい、不眠症、睡眠障害、多汗症、性機能障害（射精遅延を含む）、口渇がよく報告されました。

さらに、セラリンの使用は、ALT/AST活性の無症候性上昇につながる可能性があります。肝トランスアミナーゼ活性の変化は、治療開始1～9週目にしばしば認められました。これらの指標は、単回投与量の調整または薬剤の中止により自然に安定しました。

本剤の使用後に低ナトリウム血症が発現したという報告が散発的にあります（この症状は治療可能であり、本剤の使用を中止するとナトリウム値は正常に戻ります）。セラリン使用時に低ナトリウム血症が発現する原因としては、抗利尿ホルモンの分泌不足が考えられます。65歳以上の高齢者、および腎機能に影響を与える薬剤を使用している患者では、低ナトリウム血症のリスクが高くなります。

重度の過敏症の人は、アレルギーに起因する症状を発症する可能性があります。

まれに、この薬剤の使用により高体温や運動障害が起こることがあります。

軽躁病または躁病の患者では、この薬の服用によりパフォーマンスが悪化するという報告もあります。

強迫性障害およびうつ病患者における薬剤の副作用プロファイルには、有意な違いはありません。

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過剰摂取

この薬の安全域はかなり広いです。しかし、複合治療中やアルコール飲料との併用により、セルトラリン中毒による死亡例が報告されています。

この薬には解毒剤がありません。過剰摂取の場合は胃洗浄が必要であり、その後吸着剤が処方されます。この薬による中毒が発生した場合は、重要な身体システムの機能を監視することも必要です。

さらに、空気の流れを確保し、十分な肺換気を行う必要があります（必要に応じて人工呼吸器を使用することもできます）。これに加えて、中毒症状の重症度を軽減するために、支持療法と薬剤が処方されます。

セルトラリン中毒の場合、透析処置は効果がありません。

他の薬との相互作用

各種SSRIによる治療をセルトラリンによる治療に置き換える際には、細心の注意が必要です。さらに、抗うつ薬や抗強迫薬（特にフルオキセチンのように半減期が長い薬剤）からセルトラリンへの移行も、細心の注意を払って行う必要があります。

この薬はMAOIと併用してはなりません（錐体外路障害の発症につながる可能性があるため）。また、MAOIの最後の投与から2週間は服用しないでください。

セルトラリンは血清血糖値に影響を与える可能性があるため、経口血糖降下薬（スルホニル尿素誘導体）との併用には注意が必要です。また、糖尿病治療薬の用量変更が必要になる場合もあります（特にセルトラリン投与開始時および投与中止時）。

この薬を三環系抗うつ薬や精神安定剤と併用すると、これらの薬剤の薬物動態パラメータが変化する可能性があります。

ヒスタミン H1 および H2 末端の活性を阻害する物質と組み合わせると、セラリンのクリアランス率が低下します。

この薬をジゴキシンと併用する場合は、細心の注意が必要です。

間接的に（リチウムなどのセロトニン作動性メカニズムを通じて）効果が現れる可能性のある薬剤で治療を受けている人には、この薬剤は細心の注意を払って使用する必要があります。

治療中はアルコール飲料を飲まないでください。

電気ショック療法を受けている人にはこの薬の使用は禁止されています。

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保管条件

セラリンは小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。

賞味期限

セラリンは治療薬の発売日から24ヶ月以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

小児科では6歳未満の子供にこの薬を処方することは禁止されています。

類似品

この薬剤の類似薬には、ゾロフト、フルアンクソール、ベラファクス、トーリン、トラクサルとスティムロトンの併用、そしてシムバルタ、セルリフト、レリボン、セレナータ、リスペリドン、およびプルサチラ・コンポジタムとシプラミルの併用があります。さらに、メリプラミン、ノーベン、イグナチア・ホマコード、ベラキシン、アデプレス、タゼパム、ラモトリギン、プリジル、およびルディオミルとベラファクスMVの併用も挙げられます。