セルゴリン

セルゴリンは、心血管系の機能に作用する薬剤です。末梢血管拡張薬のグループに属します。

適応症 セルゴリーナ

以下の症状の治療に使用されます。

• 中等度または軽度のアルツハイマー病。
• 血管性認知症;
• 知的能力の低下、行動および感情の障害、集中力の低下、気分の不安定、疲労感、めまい、さらに蝸牛および前庭障害（耳鳴りおよび難聴）を伴う、初老期または老年期の認知障害。
• 末梢循環障害（レイノー症候群）。

リリースフォーム

この薬は錠剤の形でブリスターパックに 14 個入っています。1 箱には 2 個または 4 個のパックが入っています。

薬力学

ニセルゴリンは麦角アルカロイドの半合成誘導体で、中枢神経系に浸透する作用があります。この成分は、抗凝集作用、血管拡張作用、α遮断作用を有し、さらに中枢神経系における代謝プロセスの改善にも役立ちます。

ニセルゴリンは、末梢および脳の血液循環の動態を改善し、促進するとともに、血管抵抗を弱めます。また、血液粘度を低下させ、血小板凝集を遅らせ、微小血栓の形成を抑制し、特に脳組織における酸素輸送プロセスの改善に役立ちます。

この薬剤は、多くの神経薬理学的特性を有する。脳組織におけるグルコースの捕捉と利用を促進し、同時に核酸とタンパク質の生合成プロセスを促進する。さらに、様々なメディエーターや変換機構のシステムにも影響を及ぼす。ニセルゴリンは、脳のコリン作動性活動を改善し、特に中脳辺縁系におけるドーパミンの変換を促進する（ドーパミン終末を調節する）、同時に細胞を介したシグナル伝達機構を改善する（ホスホイノシチドの変換を促進するとともに、膜タンパク質キナーゼCのカルシウム依存性アイソフォームの膜タンパク質部分への転座を促進する）。

精神活動への影響。

ニセルゴリンは、低酸素症を呈する高齢者および若年患者の両方において、脳波の測定値を安定化させます。この物質はα波およびβ波の活動を増強し、同時にδ波およびτ波の活動を減少させます。

さまざまな原因による中程度の認知症（血管性認知症またはアルツハイマー病）の患者の場合、セルゴリンを使用した長期治療（2～6 か月以上）により、生体電気脳活動に良い変化が起こります。

薬物動態

ニセルゴリンは摂取後、ほぼ完全に、かつ高い吸収率（90～100%）で吸収され、また、重要な前全身代謝を受けます。前全身代謝中に生成されるニセルゴリンの最も重要な代謝産物は、MMDLおよびMDLです。本剤の血漿中Cmaxは1～1.5時間後、MMDLは60分後、MDLは4時間後に測定されます。食品は、吸収の発現および速度に大きな影響を与えません。

この物質の90%以上はタンパク質（主に糖タンパク質）から合成されます。血漿中の糖タンパク質値は加齢とともに増加し、また悪性腫瘍やストレスによる急性炎症によっても増加します。こうした状況は、ニセルゴリンの血漿濃度の低下につながります。

利用された部分の約90%は、主に脱メチル化と加水分解といった代謝過程を経ます。脱メチル化は、CYP2D6酵素の触媒作用によって間接的に起こります。

活性成分とその代謝産物の約80%は尿中に排泄され、残りは便中に排泄されます。ニセルゴリンとMMDLは排泄速度が速く（ニセルゴリンの半減期は2.5時間、MMDLの半減期は2～4時間）、MDLはよりゆっくりと排泄されます（半減期は約10～12時間）。

投薬および投与

成人の標準的な用量は、ニセルゴリン30mgを1日1回服用することです。用量を60mgまで増量し、1日2回（成人の最大許容用量）朝晩服用することができます。1日1回（30mg）服用する場合は、必ず朝に服用してください。

薬の効果は長期にわたる治療によってのみ発現するため、薬剤を用いた治療サイクルは非常に長くなります。治療結果の評価は6ヶ月ごとに行われ、この期間の終了時に医師はさらなる治療の実現可能性を評価する必要があります。

腎臓に問題のある人は、セルゴリンの投与量を減らす必要があります。

錠剤は食前に服用してください。噛まずに水で飲み込んでください。消化に問題がある場合は、食事と一緒に服用しても構いません。

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妊娠中に使用する セルゴリーナ

妊娠中のセルゴリンの使用は禁止されています。このカテゴリーの患者に対する治療経験が不十分で、安全性について結論を導き出せないためです。

ニセルゴリンは母乳に移行する可能性があるため、授乳中は服用しないでください。授乳中は服用すると、重篤な副作用が現れる場合があります。

禁忌

禁忌には次のようなものがあります:

• 薬剤の有効成分またはその他の成分に対する強い過敏症の存在。
• ポルフィリン症;
• 急性の出血;
• 狭心症;
• 最近の心筋梗塞;
• 顕著な徐脈（心拍数が1分あたり50拍未満）
• 血圧値が大幅に低下した。
• 重度の動脈硬化症。

副作用 セルゴリーナ

多くの場合、陰性症状は軽度かつ一時的です。

皮膚の発赤や灼熱感、無気力感や疲労感、口渇、耳鳴り、めまいが現れることがあります。また、胃腸障害（嘔吐、腹痛、吐き気、便秘、下痢）や睡眠障害、頭痛、頻脈、不安や神経過敏、心拍数の増加が起こることもあります。さらに、射精障害、起立性調節障害、鼻づまり、血中尿酸値の上昇が起こることもあります。

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過剰摂取

中毒の場合には血圧の低下が観察されます。

この薬には解毒剤がないので、対症療法が行われます。

他の薬との相互作用

ニセルゴリンは経口摂取する降圧薬および抗凝固薬の効果を増強します。

この薬をα遮断薬またはβ遮断薬と併用することは禁止されています。

交感神経刺激薬との併用は血圧に大きな変動をもたらす可能性があります。

ニセルゴリンはCYP450 2D6によって代謝されます。そのため、同様の代謝経路を持つ薬剤との相互作用の可能性は否定できません。

• 鎮痛剤 - ペチジンおよびフェナセチンを配合したメサドン、ならびにオキシコドンを配合したモルヒネおよびトラマドール。
• 食欲抑制物質 - フェンフルラミンを含むデキスフェンフルラミン;
• 抗不整脈薬 - アミオダロンとキニジンおよびエンカイニドの併用、ならびにプロパフェノンおよびフレカイニドとメキシレチンの併用。
• 抗ヒスタミン剤 - クロルフェニラミン;
• 抗うつ薬 - ブプロピオン、フルボキサミン、マプロチリン、アミトリプチリン、ならびにドキセピンとシタロプラムおよびクロミプラミンの併用。さらに、デシプラミン、トラゾドン、エスシタロプラム、ミナプリンとフルオキセチンの併用、モクロベミドとイミプラミンの併用、ならびにパロキセチン、ベンラファキシンおよびノルトリプチリンとセルトラリンの併用。
• 抗凝固剤 – チクロピジン;
• 制吐薬 - オンダンセトロンとメトクロプラミド
• 抗マラリア物質 - ハロファントリン;
• 抗炎症薬 - セレコキシブ;
• 降圧薬 - プレヘキシリン、アルプレノロール、ミベフラジルとカルベジロール、ビソプロロール、デブリソキンとブフラロール、プロプラノロールとカプトプリルおよびメトプロロール。
• 咳止め薬 - コデイン、またデキストロメトルファンとヒドロコドン
• 筋弛緩剤 - シクロベンザプリン;
• 抗潰瘍薬 - シメチジンとラニチジン
• 抗ウイルス薬 - リトナビル;
• 細胞増殖抑制剤 - タモキシフェンとドキソルビシンの併用
• 経口投与の抗糖尿病薬 - フェンホルミン;
• 抗真菌剤 – テルビナフィン;
• 局所麻酔薬 - リドカイン;
• 神経遮断薬 - ハロペリドールとリスペリドン、フルフェナジンとクロザピン、ペルフェナジンとクロルプロマジン、レボメプロマジンとチオリダジンの併用。
• 点眼薬 - チモール;
• 精神刺激薬 - ドネペジル。

ニセルゴリンの抗高血圧効果は、アルコール飲料と併用すると増強されます。

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保管条件

セルゴリンは、子供の手の届かない場所に保管してください。保管温度は25℃以下です。

賞味期限

セルゴリンは薬剤の発売日から36か月以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬は小児科で使用した場合の薬効や安全性に関する情報がないため、小児には処方されない。

類似品

この薬の類似品としては、ニセルゴリン、ニセロマックス、セルミオン配合のニセリウムなどの製品があります。