テルジール

テルジルは全身性抗ウイルス薬であり、プロテアーゼ阻害剤のグループに属します。

適応症 テルジラ

HIV感染症の治療に用いられます（リトナビルとの併用療法）。

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リリースフォーム

この薬は0.7g錠60錠入りで、ポリエチレンボトルに入っています。1箱に1瓶入っています。

経口懸濁液は、容量225mlのポリエチレンボトル入りです。パッケージにはこのボトル1本に加え、投与用シリンジ（容量10ml）とアダプターが付属しています。

薬力学

この薬は抗ウイルス作用があり、アンプレナビルのプロドラッグです。

アンプレナビル成分は、HIVプロテアーゼの活性を阻害する非ペプチド競合剤です。ウイルスプロテアーゼによる、ウイルス複製に必要なポリタンパク質前駆体の切断を阻害します。アンプレナビルは、HIV-1成分だけでなく、HIV-2成分の複製活性も選択的に阻害します。

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薬物動態

テルジールを経口投与すると、ほぼ完全に急速に加水分解され、アンプレナビルと有機リン酸塩の形になり、その後、腸上皮から吸収されます。

吸収。

アンプレナビルは、1日2回1.4gを反復投与すると急速に吸収され、最高定常状態濃度は4.82（範囲4.06～5.72）mcg/mL、時間間隔は1.3（範囲0.8～4）時間です。

定常状態におけるCmin値の幾何平均は0.35（範囲0.27～0.46）μg/mlであり、投与間のAUC値は16.6（範囲13.8～19.6）μg/mlです。空腹時に服用した場合、どの剤形であってもAUC値は同様です。しかし、懸濁液として服用した場合のアンプレナビルの最高血漿濃度は、錠剤として服用した場合よりも14%高くなります。

脂肪分を多く含む食品と錠剤の同時摂取は、血漿中のアンプレナビルの薬物動態特性に影響を与えません。

懸濁液を脂肪分の多い食事と一緒に服用すると、AUCが28%、Cmaxが46%低下します（空腹時に服用した場合と比較）。成人は空腹時に懸濁液を服用してください。小児および青年は食事と一緒に服用してください（このカテゴリーの患者に対する投与計画で規定されています）。

人間における薬物の絶対的な生物学的利用能は不明です。

配布プロセス。

アンプレナビルの見かけの分布容積は約430L（体重70kgの人の場合、6L/kg）です。Vd値が高いのは、この物質が循環器系の組織に自由に通過するためです。

アンプレナビルは、タンパク質と約90%合成されます。この物質はアルブミンとAAG成分と合成されますが、後者に対する親和性はより高くなります。

交換プロセス。

体内で薬剤はアンプレナビルに変換され、肝臓でCYP3A4酵素によって代謝されます。1%未満が腎臓からそのまま排泄されます。

排泄。

アンプレナビルの半減期は7時間です。代謝産物として腸管（約75%）および腎臓（約14%）から排泄されます。

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投薬および投与

この薬は経口摂取します（錠剤は食事の時間に関係なく服用できますが、懸濁液は空腹時にのみ服用できます）。

プロテアーゼ阻害薬を使用したことがない人には、1日2回1.4gのテルジルが処方されます。テルジル1.4gを1日1回服用し、リトナビル0.2gを1日1回服用する併用療法も提案されています。テルジル0.7gを1日2回服用し、リトナビル0.1gを1日2回服用することも可能です。

以前にプロテアーゼ活性を阻害する薬を服用したことのある人は、リトナビル（0.1 g を 1 日 2 回）と組み合わせて、この薬を 1 日 2 回 0.7 g 服用する必要があります。

どちらの投与計画も、他の抗レトロウイルス薬との併用療法に使用できます。

軽度から中等度の肝機能障害のある患者は、1 日 2 回 0.7 g の薬剤を服用するか (単独療法として)、または同じ用量を 1 日 0.1 g のリトナビルの単回投与と組み合わせて服用する必要があります。

重度の機能性肝障害のある人は、1日0.7gの用量で薬を服用する必要があります。

これまで抗レトロウイルス薬による治療を受けたことのない小児には、以下の用量が処方されます。

• カテゴリー2～5歳 – テルジル30mg/kgまたは20mg/kgをリトナビル（3mg/kg）と併用して服用。
• カテゴリー6～18歳 – リトナビル（3 mg/kg）と併用して薬剤30 mg/kgまたは18 mg/kgを使用する。

これまでプロテアーゼ阻害剤を服用したことのない小児の場合：

• 2～5歳のグループ - リトナビル（3mg/kg用量）と併用して20mg/kgを使用する。
• カテゴリー6～18歳 – リトナビル（用量3mg/kg）と組み合わせて薬剤18mg/kgを服用。

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妊娠中に使用する テルジラ

テルジルは、胎児への悪影響のリスクよりも女性への潜在的な利益の方が大きい場合にのみ、妊娠中に使用することができます。

この薬は授乳中は使用できません。

禁忌

主な禁忌：

• 中等度または重度の機能性肝障害;
• 狭い薬物指数を有しCYP3A4要素の基礎となる薬物、ならびにCYP2D6アイソザイムの助けを借りて作用機序が生じる物質との併用（リトナビルと併用）。
• リファンピシンとの併用（リトナビルと併用）
• フォサムプレナビルおよびリトナビルを併用した場合のアンプレナビルに対する不耐性の存在。

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副作用 テルジラ

薬を服用すると、いくつかの副作用が起こる可能性があります。

• 消化活動に関連する障害：嘔吐、腹痛、吐き気を伴う下痢が頻繁に発生し、さらに AST および ALT 要素の活性が上昇します。
• 中枢神経系に影響を及ぼす反応：頭痛が頻繁に現れる。
• その他: TG またはリパーゼレベルの上昇がよく見られます。

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過剰摂取

この薬剤には解毒剤がありません。また、血液透析または腹膜透析によってアンプレナビルを体内から除去できるかどうかについてもデータがありません。患者が中毒症状を呈した場合は、専門家の観察下に置かれ、毒性症状を特定し、必要な支持療法を行う必要があります。

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他の薬との相互作用

フォサムプレナビルは、CYP3A4アイソザイムの活性を低下させる作用があり、リトナビルと併用するとCYP2D6アイソザイムの活性も低下させるため、幅広い治療相互作用があります。このような併用療法中に他の薬剤を使用する必要がある場合は、副作用の可能性を考慮し、薬剤の投与量や治療レジメンを適切に変更する必要があります。

試験管内試験では、アンプレナビルはヌクレオシド類似体（ジドブジンとジダノシン、アバカビルを含む）やプロテアーゼ活性を阻害するサキナビルと併用した場合に相乗効果を発揮することが示されています。

リトナビル、さらにインジナビルとネルフィナビルを併用すると、アンプレナビルの相加効果が得られます。

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保管条件

テルジル錠および経口懸濁液は、30℃以下の温度で保管してください。懸濁液は凍結させないでください。また、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。

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賞味期限

テルジール（錠剤）は、医薬品の発売日から3年間使用できます。懸濁液の有効期間は2年間です。開封したボトルは最大28日間保管できます。

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類似品

以下の薬物はこの薬物の類似体です: Aluvia、Baraclude、Virasept、Virodin、Indivir、Kaletra、Crinivan、Lopicip、Nelvir、Nelfin、Nelfiner、Norvir、Prezista、Reyataz、Ritam、Ritokom。

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