バルサコール

オリゴペプチドホルモンであるアンジオテンシンⅡの受容体を阻害することで血圧を低下させる、比較的新しい薬剤です。この薬剤のH型およびHD型は、バルサルタンとヒドロクロロチアジドを様々な用量で配合した複合体であり、レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系に作用することで動脈内の血圧を低下させます。

適応症 バルサコーラ

高血圧を伴う心筋の機能不全、心筋梗塞後状態、単剤の降圧薬ではコントロールできない高血圧。

リリースフォーム

有効成分を配合した錠剤：

バルサコールには、40、80、160、320 mg のバルサルタンが含まれています。

バルサルタン、mg ヒドロクロロチアジド、mg

バルサコール® h 80 80 12.5
バルサコール® h 160 160 12.5
バルサコール® hd 160 160 25
バルサコール® h 320 320 12.5
バルサコール® hd 320 320 25

薬力学

主な有効成分は、アンジオテンシンII受容体（サブタイプAT1）阻害薬であるバルサルタンです。これは、体内の血圧と血液量を調節するシステムの主要ペプチドであり、血管を収縮させて末梢抵抗を高めることで、サブタイプ2のアンジオテンシン受容体がサブタイプ1の受容体と結合します。これらの生理学的作用により、血圧が急上昇します。有効成分はAT-1アンジオテンシン受容体（A II）を阻害し、血清中の遊離A IIの量的増加と、遊離AT-1受容体が存在しない場合に互いに結合するAT2受容体の増加を促進します。これにより、血圧降下作用、全身末梢血管抵抗の減少、および収縮期血液量の減少がもたらされます。

バルサコールの作用は心筋の収縮活動に影響を与えず、心臓機能障害のある患者の腫れを効果的に除去し、呼吸を正常化します。

バルサコールHとHDは、別の有効成分である利尿薬ヒドロクロロチアジドを含む複合薬で、血圧を効果的に下げ、体内のNa、Cl、K、水分の排出を促進します。

複合薬の有効成分は相乗的に互いの効能を補完し、望ましくない副作用の可能性を減らします。

治療開始から2週間後、動脈圧の顕著な正常化が観察されます。この薬剤による治療の最大効果は約1ヶ月後に記録されます。単回経口投与で24時間効果が持続します。

薬物動態

有効成分は消化管でよく吸収されます。バルサルタンは血清タンパク質にほぼ完全に（約98%）、ヒドロクロロチアジドは40～70%結合します。最大の利尿作用は4時間後に現れ、約12時間持続します。

バルサルタンは主に腸から排泄され、少量は尿中に排泄されます。ヒドロクロロチアジドは腎臓から排泄され、大部分は変化せずに排泄されます。

投薬および投与

この薬は、個人の感受性と望ましい降圧効果を考慮して、各患者に投与されます。

治療開始時には、バルサコール80mgを1日1回または2回に分けて服用します。治療開始から4週間後、最大の降圧効果が認められた時点で、用量を調整します。

血圧を下げる薬の最大標準1日量は160 mgで、1日1回または2回、12時間間隔で80 mg服用します。

この治療レジメンが効果がない場合、
オプションhまたはhdを使用します。投与量は患者ごとに異なります。肝機能障害（胆汁うっ滞なし）があり、クレアチニン排泄率が30ml/分を超える患者の場合、投与量は調整されません。

心筋の収縮力が低下した場合、通常はバルサコールを1日80mg、2回に分けて服用します。有効成分に対する感受性を考慮しながら、徐々に1回量を160mgまで増量し、半日間隔で服用します。

バルサルタンの1日最大投与量は320mgです。
利尿薬を併用する場合は、1日最大投与量は160mgです。

心筋梗塞後の症状では、これらの錠剤は1日40mg（分割ノッチ付きバルサコール40錠を用いて2回に分けて服用）を服用し、
少なくとも12時間の間隔をあけて服用します。有効成分に対する感受性を考慮しながら、徐々に用量を調整します。最大服用量は1日320mgです。

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妊娠中に使用する バルサコーラ

妊娠中、妊娠を計画している女性、および授乳中の女性には推奨されません。この期間中は、このカテゴリーの患者に対して安全性が確立されている降圧薬による治療を行う必要があります。

禁忌

薬物の有効成分および追加成分に対する感作、スルホンアミドに対する変異体 h および hd +。

妊娠、授乳中、年齢層0～17歳。

変異体 h および hd は、重度の肝疾患、胆汁うっ滞、無尿、腎不全 (クレアチニン排泄率 30 ml/分未満)、血液透析中、腎移植後、腎動脈狭窄、および RAAS (レニン-アンジオテンシン-アルドステロン) システムによって腎機能が決定される疾患の患者には推奨されません。

バルサコールhおよびhdは、血清NaおよびCa値の低下、血漿Kイオン濃度の低下、血中尿酸値上昇（症状あり）、および糖尿病（アリスキレンを服用中の患者）には禁忌です。
心臓発作後および心筋機能障害のある患者には、バルサルタンを慎重に投与してください。これらの患者群では、バルサコール投与中は腎機能を定期的にモニタリングする必要があります。

以下のカテゴリーの患者にこの薬を処方および投与する場合には注意が必要です。

• リブマン・サックス病を有する;
• 腎動脈の内腔が狭くなる;
• 水と電解質のバランスの乱れ;
• 大動脈または二尖弁の内腔が狭くなる;
• 心臓の左心室と右心室の壁の肥大;

また、仕事で高い集中力を必要とする人々も対象となります。

副作用 バルサコーラ

バルサコール療法では、以下の副作用が起こる可能性があります。

• ウイルスや細菌による感染と呼吸器感染症（副鼻腔および咽頭粘膜の炎症、鼻水、咳）の発症。
• 治療期間中の消化不良症状、めまい、脱力感、頭痛、筋肉、関節の痛み。
• 高カリウム血症、アレルギー性発疹、腎機能への悪影響。

すでに述べたものに加えて変異体 h および hd を用いた治療は、次のような結果をもたらす可能性があります。

• 不整脈、狭心症発作、著しい低血圧;
• 貧血、血液凝固障害、血液凝固不全;
• 肝炎、胆汁うっ滞;
• 気分のむら、感情の両極性、不眠症、眠気、手足のしびれ。
• 悪性滲出性紅斑、クインケ浮腫、中毒性表皮壊死症;
• ナトリウムおよび/またはカリウムの欠乏、耳鳴り、高血糖、高クレアチニン血症、腎排泄機能および胆汁流の低下、軽度の聴覚および視覚障害、発汗の増加。

過剰摂取

バルサコールの過剰摂取は報告されていません。バルサルタンの過剰摂取の潜在的な症状としては、重度の低血圧、意識障害、ショック、虚脱などが挙げられます。
ヒドロクロロチアジドの過剰摂取は、無気力、血液量減少、電解質異常、さらには筋痙攣や心不全を引き起こす可能性があります。

臨床的に軽微な症状に対する応急処置は、適切な治療と腸管吸収剤の投与です。臨床的に重大な血圧低下は、塩化ナトリウム溶液（0.9%）の点滴によって是正されます。

他の薬との相互作用

バルサコールを、K を含む薬剤および K を排泄しない利尿薬と併用すると、高カリウム血症の可能性が高まります。

Valsacor h と hd の薬物相互作用は、ヒドロクロロチアジドの存在によって決まります。

LiまたはKを含む薬剤との併用は、これらの物質の血清中濃度が過剰になる可能性を高めます。このような併用を処方する場合は、血中電解質濃度をモニタリングすることが推奨されます。

心筋の収縮（いわゆる「ピルエット」）の活性化を促す抗不整脈薬や抗精神病薬と併用する場合は、血漿中の K 濃度を監視する必要があります。

この有効成分をCaおよびビタミンD3製剤と併用すると、高カルシウム血症のリスクが高まります。

バルサコール H および HD を低血糖薬、痛風治療薬、昇圧アミン、ツボクラリンと併用する場合は、投与量の調整が必要になる場合があります。

ヒドロクロロチアジドは、β遮断薬およびハイパースタットの作用により血糖値が上昇する可能性を高めます。

抗コリン薬はバイオアベイラビリティを高めるのに役立ちますが、コレスチラミンとコレスチポールはバイオアベイラビリティを低下させるのに役立ちます。

この物質は、細胞増殖抑制薬の骨髄抑制作用およびアマンタジンの副作用を発現する可能性を高めます。

非ステロイド性抗炎症薬は薬の効果を減弱させ、腎不全を発症するリスクを高めます。

メチルドパとの併用は赤血球のライフサイクルの短縮を引き起こす可能性があり、エチルアルコールとの併用は起立性低血圧を引き起こし、シクロスポリン抗生物質との併用は痛風の症状を引き起こします。

テトラサイクリン系抗生物質と併用すると尿中の含有量が増加します。

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保管条件

包装を破損しないように注意し、25℃以下の温度で保管してください。

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賞味期限

2年。