ザイリス

Zayris という薬の製造元は、インドの製薬会社 Cadila Healthcare Ltd. です。リスペリドンはその国際名で、この薬の主な有効成分でもあります。

適応症 ザイリス

Zairis の主な使用適応症は、急性発作を阻止および排除することと、長期維持療法を行うことです。

• 急性または慢性の統合失調症（精神病の一次発作を含む）の場合。
• 生産的症状を伴うその他の精神障害：
  • 患者は攻撃的な態度を示している。
  • 疑い深さが特徴。
  • 思考の病理が明確に表現されています。
  • 幻覚の出現。
  • 患者は錯乱状態にある。
• 陰性症状を伴う疾患：
  • 感情の衰退と抑制。
  • 社会的疎外。
  • 感情的なコンプレックス。
  • スピーチの内容が少ない。
• 次のような感情的逸脱の緩和:
  • うつ状態。
  • 不安な興奮。
  • 恐れ。
• ザイリスの使用適応症には、認知症（患者の脳の認知能力の持続的な低下を特徴とする後天性認知症）と診断された患者の行動障害も含まれます。
  • 攻撃的な症状の発現。
  • 怒りの爆発。
  • 身体的暴力。
  • 焦燥（強い感情的興奮、不安感と恐怖感を伴い、運動による落ち着きのなさに変わる）。
• 躁うつ病性精神病の場合の躁病エピソードの治療。
• 病気の臨床像に当てはまる場合、攻撃的性質および無関心的性質の両方のさまざまな症状の原因を排除します。

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リリースフォーム

剤形：フィルムコーティング錠。

有効成分はリスペリドンです。医薬品市場では、様々な含有量のザイリス錠が製造されています。リスペリドンの含有量は以下の通りです。

• 1 錠には、オパドライ Y1 7000 ホワイトと同様に、有効成分 1 mg が含まれています。
• 1 錠には有効成分 2 mg とオパドライ 02N84915 ピンクが含まれています。
• 1 錠には有効成分 4 mg とオパドライ 02N51441 グリーンが含まれています。

錠剤に含まれる追加成分: ラクトース一水和物、ラウリル硫酸ナトリウム、コロイド状二酸化ケイ素無水物、ヒプロメロース、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム。

薬力学

作用機序によれば、有効成分ザイリス（リスペリドン）は、D2ドーパミン受容体および5-TH2セロトニン受容体と高い親和性を示すモノアミンと相容れない拮抗薬です_。ザイリスの薬理作用は、α1アドレナリン受容体との関連においても発現し、α2アドレナリン受容体およびH1ヒスタミン受容体とはわずかに親和性を示しますが、神経細胞間の電気刺激伝達に関与するコリン作動性受容体には影響を与えません。

ザイリスの有効成分は非常に強力な拮抗薬であるにもかかわらず（これにより、統合失調症などの精神疾患に伴う症状の緩和に効果的に作用します）、ザイリスは運動能力を著しく阻害しません。また、既によく知られている神経遮断薬と比較しても、カタレプシー（外的刺激と内的刺激の両方に対する感受性が低下する、睡眠に似た状態）の増強はより軽度です。

ザイリスは統合失調症の生産的症状と陰性症状の両方に効果的な薬です。

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薬物動態

吸収。詳しく検討すると、ザイリスの薬物動態は非常に良好であることがわかります。錠剤を経口投与すると、有効成分は腸管に完全に吸収されます。1～2時間後に血漿分析で最高濃度が示されます。また、服用時間を食事と合わせる必要はありません。

代謝と排泄。リスペリドンの半減期は約3時間です。その誘導体（9-ヒドロキシリスペリドン）は排泄に約1日かかります。ザイリスは患者の体組織に良好かつ速やかに分布します。分布容積は患者の体重1kgあたり約1～2リットルです。

リスペリドンが血漿タンパク質に結合する割合は、リスペリドンが88%、9-ヒドロキシリスペリドンが77%です。ほとんどの患者では、血中リスペリドンの定量成分のバランスは24時間以内に、9-ヒドロキシリスペリドンは4～5日以内に達成されます。

経口摂取した場合、薬剤投与量の 70% は腎臓から尿中に排泄され、14% は便中に排泄されます。

腎機能障害のある患者や高齢者では、血中薬物濃度が著しく上昇し、体内からの薬物排泄期間も延長します。患者が肝機能障害を患っている場合、ザイリスの有効成分の血漿中濃度は、正常な肝機能を持つ患者の場合と同等になります。この場合、排泄の延長は認められません。

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投薬および投与

ザイリスは経口投与されます。必要な用量を飲み込み、コップ1杯の水で流し込んでください。投与方法と投与量は、診断、症状の重症度、患者の状態に応じて異なります。

統合失調症

成人には、この薬は1日1回または2回処方されます。1日の開始用量は2mgで、翌日には4mgに増量し、その後はこの用量を維持します。必要に応じて調整し、6mgまで増量することができます。1日10mgという高用量の使用は、臨床観察によって高い効果が得られないことが証明されています。しかし、錐体外路症状の発現を引き起こす可能性があります。1日16mgを超える用量は研究されていないため、この用量は使用できません。

高齢者の場合、1日2回0.5mgの開始用量を処方することが推奨されます。必要に応じて、1回量を1～2mgに増量できます。

青年期の初期用量は0.5mg/日で、朝または夕方に1回服用することが推奨されます。医学的に必要な場合は、1日あたり0.5mgまたは1mgずつ増量できますが、1日おきに増量し、最終的に3mg/日に達するまで増量しないでください。期待される効果は1日1～6mgの用量で認められますが、これを超える用量については研究されていません。

持続的な眠気と無気力を感じる患者には、用量を半分に減らし、2回に分けて服用することができます。ザイリスの使用経験が十分ではないため、統合失調症を患う13歳未満の小児に対する具体的な投与量について言及することは困難です。

躁うつ病症候群（双極性障害）

この診断では、成人には1日1回2～3mgの薬剤を服用することが推奨されます。必要に応じて、個々の状況に応じて1日1mgずつ増量できますが、1日おきに服用するようにしてください。必要な陽性結果は通常、1日1～6mgの服用量で得られます。

小児および青年の場合、開始用量は0.5mgで、1日1回朝夕に服用します。治療上の必要性があれば、0.5mgまたは1mgずつ増量できます。1日2.5mgに達するまで、1日おきに増量してください。治療効果は0.5～6mg/日の用量で得られます。眠気などの副作用が持続する場合は、用量を半分に減らしてください。

他の多くの薬剤と同様に、ザイリスの投与方法と投与量は治療期間中を通して調整する必要があります。この病態において、10歳未満の小児へのザイリスの使用経験はほとんどありません。

痴呆

成人の場合、1日の開始用量は0.25mgで、2回に分けて服用します。必要に応じて、1回0.25mgずつ1日2回服用できますが、1日おきに服用してください。ほとんどの患者にとって最適な1回用量は0.5mgで、1日2回服用ですが、1mgを1日2回服用する必要がある場合があります。

望ましい効果が得られた後、ザイリス1mgを1日1回服用する治療に移行できます。他の薬剤と同様に、この場合も主治医は患者を常に監視し、服用量を調整する必要があります。

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その他の精神疾患

体重50kg以上の患者様の場合、推奨される開始用量は0.5mg/日です。治療期間中は、ザイリスを0.5mgずつ追加することで用量を調整できますが、1日おきに投与してください。ほとんどの患者様にとって有効な用量は0.5mg/日です。ただし、場合によっては、効果を得るために1日1回0.25mg以下で十分な場合もあれば、1日0.75mg/日が必要な場合もあります。

体重50kg未満の患者様の場合、推奨される開始用量は0.25mg/日です。治療期間中は、ザイリスを0.25mgずつ追加することで用量を調整できますが、1日おきに投与してください。ほとんどの患者様にとって有効な用量は0.5mg/日です。ただし、効果を得るには0.5mg/日以下で十分な場合もあれば、1.5mg/日が必要な場合もあります。

ザイリスを長期使用する場合、服用量を定期的に調整する必要があります。5歳未満の小児による本剤の服用経験はありません。

患者に機能性肝疾患および機能性腎疾患の既往歴がある場合、推奨される開始用量は0.5mgを1日2回です。必要に応じて、個々の状況に応じて0.5mgずつ増量し、1～2mgを1日2回まで増量することができます。ザイリスの治療コースは、特にこのグループの患者においては、専門医の継続的な監督の下、十分な注意を払って実施する必要があります。

妊娠中に使用する ザイリス

妊娠中の女性を対象とした臨床観察および実験室観察は実施されていません。したがって、妊娠中のザイリスの使用は、妊婦に期待される必要なプラス効果が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ正当化されます。妊娠後期に抗精神病薬を服用すると、子供の心身発達にむしろ悪影響を与える可能性があるためです。胎内にザイリスを投与された乳児は、出産後に以下の異常を呈する可能性が高くなります：興奮（強い感情的興奮）、眠気、高血圧（高血圧）、低血圧（低血圧）、振戦、哺乳障害。したがって、このような乳児はより注意深く観察する必要があります。

ザイリス（Zairis）の処方は、新生児を授乳中の女性にも同様のアプローチが必要です。動物実験では、この薬の有効成分が母乳中に排泄されることが示されています。したがって、この薬をどうしても服用しなければならない場合は、授乳を中止することをお勧めします。

禁忌

有効成分または薬剤の成分に対する過敏症は、おそらくザイリスの使用に対する禁忌として分類できる唯一のものです。

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副作用 ザイリス

ザイリスの使用後、副作用は中等度または重度です。副作用は、投与方法と作用機序によって分類できます。

• 感染と、細胞が分裂して周囲の組織に侵入する能力。
  • 上気道および尿路の感染症（咽頭炎、扁桃炎、気管支炎、膀胱炎など）。
  • 中耳炎と蜂窩織炎。
  • インフルエンザ。
  • その他多数。
• 造血系：
  • 貧血。
  • 血小板レベルの低下。
  • 好中球減少症（血液中の好中球レベルの減少）。
  • その他。
• 免疫系：
  • 急性アナフィラキシー反応。
  • 腫れ。
  • アレルギー反応。
• 交換と代謝のシステム。
  • 拒食症。
  • 糖尿病。
  • 水中毒。
  • 血液中のコレステロールの増加。
  • 食欲の増加または減少。
• 心理的側面：
  • 不安と緊張。
  • 不眠症。
  • 体の全体的な緊張が低下します。
  • 感情性の低下。
  • 意識の混乱。
  • うつ状態。
  • あらゆる種類のマニアの出現。
  • その他。
• 神経系:
  • パーキンソン症候群。
  • めまい、頭痛。
  • 無気力なケース。
  • 意識喪失。
  • 脳血管障害。
  • 不随意の筋肉収縮。
  • 顔面筋のけいれん。
  • そして、他の多くの現れ。
• 視覚器官：
  • 結膜炎。
  • 腫れとかゆみ。
  • 視力の低下。
  • 目が乾いたり、涙目になったりする。
  • 光に対する恐怖。
  • その他。
• 聴覚器官 - 耳鳴り。
• 心臓血管系:
  • 頻脈。
  • 動脈性低血圧。
  • 充血。
  • 突然の死。
  • 静脈血栓塞栓症。
  • 異常な心電図。
• 呼吸器系:
  • 鼻づまりと鼻血。
  • 肺炎。
  • 息切れと喘鳴。
  • 呼吸器の鬱血。
  • 副鼻腔炎と鼻腔の腫れ。
  • 痰の絡む咳。
• ザイリスの消化器系における副作用:
  • 吐き気、嘔吐、下痢。
  • 口が乾く。
  • 便秘と消化不良または便失禁。
  • 胃の痛み。
  • 味覚の歪み。
  • 腸閉塞。
  • 歯痛。
  • その他。
• 内分泌系 - 高プロラクチン血症。
• 肌：
  • 発疹、フケ。
  • 脂漏性皮膚炎。
  • 湿疹とかゆみ。
  • その他。
• 筋骨格系:
  • 背中と手足に痛みがある。
  • 筋力低下。
• 泌尿器系:
  • 尿失禁。
  • 尿閉。
  • その他。
• 生殖器系:
  • 月経周期の異常。
  • 乳腺の肥大。
  • インポテンス。
  • 逆行性射精。
  • その他。

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過剰摂取

ザイリスという薬を大量に服用すると過剰摂取になる可能性があり、次のような症状が現れ始めます。

• 顕著な鎮静効果。
• 眠気。
• 動脈性低血圧。
• 頻脈。
• 錐体外路障害。
• 痙攣。
• 心房細動。
• 過眠症。
• その他にもいくつか。

この場合、明確な解毒剤はありません。重篤な急性過剰摂取の場合は、できるだけ早く解毒処置を開始し、適切な換気と酸素供給を行う必要があります。

このような患者には、胃洗浄、活性炭、下剤の服用が推奨されます。これらの処置中は、急性不整脈の発症を防ぐため、心電図の連続記録を含む心臓の継続的なモニタリングが必要です。

低血圧および虚脱が起こった場合は、静脈内注射や交感神経刺激薬の投与など適切な処置を講じてください。重度の錐体外路障害の場合は、抗コリン薬が処方されます。過剰摂取の症状が完全に消失するまで、患者は常に医師の診察を受けてください。

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他の薬との相互作用

ザイリスと他の薬剤との相互作用が生じた場合、細心の注意を払う必要があります。特に、ザイリスの有効成分であるリスペリドンは心電図のQT間隔を延長させる傾向があるため、薬理学的に心電図のQT間隔を延長させる傾向がある薬剤については、細心の注意が必要です。

こうした薬剤には、たとえば次のようなものがあります。

• クラスIaの抗不整脈薬：ジソピラミド、キニジン、プロカインアミド。
• クラスIIIの抗不整脈薬：アミオダロン、ソタロール。
• アミトリプチリンなどの三環系抗うつ薬。
• マプロチリンなどの四環系抗うつ薬。
• 一部の抗不整脈薬。
• いくつかの抗精神病薬。
• いくつかの抗マラリア薬：キニーネとメフロキン。
• 電解質の不均衡を引き起こす薬剤。
• その他。このリストは完全ではありません。

ザイリスは、アルコール、アヘン剤（麻薬性アヘンアルカロイド）、抗ヒスタミン剤（ヒスタミンが人間の血液中に放出されるのを阻止する薬）、ベンゾジアゼピン（催眠作用、鎮静作用、抗けいれん作用のある精神活性物質の薬）など、中枢神経系に影響を及ぼす可能性のある他の薬剤と併用する場合は注意が必要です。

リスペリドンは、レボドパ（抗パーキンソン病薬）の拮抗薬となる可能性があります。特に重症パーキンソン病において、このような併用が必要な場合には、ザイリスの最小有効量を処方する必要があります。リスペリドンと降圧薬の併用により、臨床的に有意な動脈性低血圧が観察されています。

この薬は、バルプロ酸、リチウム、ジゴキシン、またはトピラマートの薬物動態に大きな影響を与えません。

リスペリドンを、血漿タンパク質動態に大きく関連する他の薬剤と併用した場合、臨床像において、血液中のタンパク質分画から薬剤の 1 つが明らかに置換されることはありません。

フルオキセチンおよびパロキセチン（肝酵素阻害剤）は、血漿中のリスペリドン濃度を上昇させます。ただし、この増加率は抗精神病薬分画の増加率よりも小さいです。他の肝酵素阻害剤（キニジンなど）は、血漿中のリスペリドン濃度に直接影響を与えると考えられています。フルオキセチンまたはパロキセチンの用量を変更する場合は、ザイリスの定量成分を再検討する必要があります。

ザイリスをカルバマゼピン系薬剤と併用した場合、血漿中のリスペリドンの活性抗精神病薬分画濃度が低下することが認められました。他の肝酵素誘導薬（リファンピシン、フェニトイン、フェノバルビタールなど）を併用した場合にも同様の結果が観察されます。カルバマゼピン（または類似薬剤）の投与を中止する場合は、ザイリスの用量を見直し、減量する必要があります。

アミトリプチリンはザイリスまたは活性抗精神病薬分画の作用を変化させません。シメチジンおよびラニチジンはリスペリドンの生体内浸透性を高めますが、抗精神病薬分画の活性化は最小限です。エリスロマイシンはリスペリドンの薬物動態または抗精神病薬分画の活性を変化させません。

ガランタミンおよびドネゼピルは、リスペリドンおよび活性抗精神病薬成分の薬物動態に有意な影響を与えません。フェノチアジン系薬剤および一部の抗うつ薬は、血漿中のリスペリドン濃度を増加させる可能性があります。

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保管条件

ザイリスの保管条件は他の多くの薬剤と同様です。保管する部屋の温度は25℃を超えないようにしてください。ザイリスは、子供の手の届かない場所に保管しないでください。

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賞味期限

薬剤の使用期限はパッケージに記載されており、36ヶ月（または3年）です。ザイリスの使用期限が切れた場合は、使用しないでください。開封後、使用後にボトルのシールを剥がすと、使用期限は大幅に短縮され、わずか1ヶ月になります。

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