ジスロレックス

ジトロレックスは、病原微生物に対して広範囲に作用するマクロライド系抗生物質です。

適応症 ジスロレックス

この薬は、薬の有効成分に敏感な細菌によって引き起こされる感染性の病理を除去するために使用されます。

• 呼吸器系（上部および下部）、耳鼻咽喉科：咽頭炎、扁桃炎を伴う副鼻腔炎、気管支炎、中耳炎などの急性疾患。さらに、急性期には肺炎や慢性気管支炎も発症します。
• 皮下組織および皮膚表面：丹毒または膿痂疹;
• 泌尿器および生殖器：非特異的な急性型または淋菌/クラミジア性子宮頸管炎、結腸炎または尿道炎。

リリースフォーム

カプセル剤：内容量250mg（ブリスターパック1枚にカプセル6個入り）または500mg（ブリスターパック1枚にカプセル3個入り）。包装内容：カプセル入りブリスターパック1～2枚。

薬力学

アジスロマイシンは、マクロライド系の新しいサブカテゴリーであるアザライド系薬剤です。細菌リボソーム70S型、より具体的には50Sサブユニットと合成されます。その結果、RNA依存的なタンパク質合成が抑制され、病原微生物の増殖・増殖プロセスが阻害されます。高濃度で投与すると殺菌効果を発揮します。

この薬剤に感受性のある細菌の中には以下のものがある：

• グラム陽性球菌 - ペニシリン感受性肺炎球菌、メチシリン感受性黄色ブドウ球菌、およびサブグループ A の化膿性連鎖球菌。
• グラム陰性微生物 - モラクセラ・カタラーリス、淋菌、インフルエンザ菌およびパラインフルエンザ菌、レジオネラ・ニューモフィラ、ガードネラ・ヴァギナリス、ウレアプラズマおよびパスツレラ・マルトシダ、クラミジア・トラコマティス。
• 個々の嫌気性菌 - バクテロイデス亜群の一部であるフラギリス、プレボテラ、フソバクテリアの一部の種、またペプトストレプトコッカス属、ウェルシュ菌、ポルフィロモナス属。
• グラム陽性群の好気性菌 - 糞便性腸球菌。

薬物動態

アジスロマイシンは親油性であり、酸性条件下でも安定しているため、薬剤は消化管内で吸収され、速やかに排出されます。食物は薬剤の吸収を弱めることに留意する必要があります。薬剤の血漿中濃度は、カプセル服用後2～3時間で最高値に達します。バイオアベイラビリティ指数は37%です。

体内への分布は速やかに進行します。組織への薬剤の蓄積は非常に高く、薬剤の主成分の血漿中濃度の約50倍に達します。このことから、アジスロマイシンは組織内で高いレベルで合成されると考えられます。

血漿中のタンパク質結合レベルは、薬物の血漿中濃度に応じて変化し、血清中濃度が0.5～0.05μg/mlの場合、12～52%の範囲で変化します。薬物平衡濃度条件下での分布容積の平均値は31.1 L/kgです。

薬剤の血漿からの消失は2段階で起こります。半減期は、カプセル服用後8～24時間間隔で14～20時間、24～72時間間隔で41時間です。これらの指標により、薬剤は1日1回の使用で済みます。

排泄は主に胆汁中に起こり、薬剤は主に未変化体として排泄されます。最初の1週間は、服用量の約6%が未変化体のまま尿中に排泄されます。

投薬および投与

ジトロレックスカプセルは、食前1時間、または食後少なくとも120分後に服用してください。1日1回服用してください。

耳鼻咽喉科臓器を伴う呼吸器系感染症、または皮膚表面を伴う軟部組織への浸潤を伴う感染症（遊走性紅斑を除く）を治療する場合は、1回0.5g（3日間投与サイクル）を服用する必要がある。

紅斑の移動性を抑えるには、薬を 5 日間服用します (1 日 1 回投与)。1 日目には薬 1 g を服用し、その後 2 ～ 5 日間は 0.5 g を服用します。

感染性性感染症を治療する場合、薬剤 1 g を 1 回投与する必要があります。

十二指腸と胃で発生する特定の病気を排除するために、この薬は他の薬剤と組み合わせて使用され、3日周期で1日1gを服用します。

一般的なニキビを治すには、1回の治療コースにつき合計6gの薬を服用する必要があります。通常の服用スケジュールは以下のとおりです。最初の3日間は0.5gを1日1回服用します。その後9週間は、0.5gを週1回服用します。

服用を忘れた場合は、忘れたカプセルをできるだけ早く服用し、その後は 24 時間間隔で服用してください。

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妊娠中に使用する ジスロレックス

妊娠中の女性にはジトロレックスは処方されません。ただし、生命に関わる症状により薬剤の使用が指示される場合は例外となります。

授乳中に薬を服用する必要がある場合は、その期間は授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• アジスロマイシン、またはこの薬剤の他の成分、あるいはマクロライドを含むケトライド系の抗生物質に対する過敏症。
• 麦角アルカロイドと併用しないでください。
• 重度の腎機能障害または肝機能障害における使用。
• 体重45kg未満の小児への処方は禁止されています。

副作用 ジスロレックス

カプセルを服用すると、さまざまな副作用が起こることがあります。

• 全身循環：軽度の一過性好中球減少症、および血小板減少症。
• 中枢神経系障害：頭痛、失神、めまい、不眠症、または眠気。さらに、知覚異常、嗅覚障害、味覚障害、無力症などの症状が現れることがあります。
• 精神症状：時折、強い不安感、攻撃性、神経過敏、落ち着きのなさ、さらには多動性を感じることがあります。
• 聴覚障害：耳鳴り、顕著な難聴、または完全な難聴（これらの障害のほとんどは治癒可能です）。
• 心血管系の機能障害：心室頻拍の発症による心拍リズムの乱れまたは不整脈。さらに、心室細動、QT間隔の延長、胸痛、血圧低下が時折観察される。
• 消化管病変：腹部のけいれんまたは痛み、吐き気、軟便、下痢、消化不良症状、嘔吐、便秘。食欲不振、膵炎を伴う胃炎、腹部膨満感、食欲不振、舌の色の変化なども現れることがあります。偽膜性大腸炎がまれに認められることがあります。
• 肝障害：まれに、肝炎、肝内胆汁うっ滞、または肝トランスアミナーゼ活性の中等度の上昇がみられることがあります（治療可能な疾患）。肝機能障害（まれに死亡に至る）または壊死性肝炎が散発的に認められることがあります。
• 皮膚病変：蕁麻疹や痒みを伴う発疹、光線過敏症、クインケ浮腫、TEN、多形紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群。
• 筋骨格系の反応：関節痛の発生;
• 泌尿器の病変：腎不全の急性期、さらに尿細管間質性腎炎。
• 生殖障害：膣炎の出現;
• その他：アナフィラキシー（腫れなどがあり、場合によっては死に至る）またはカンジダ症の発症。

過剰摂取

中毒の症状には、吐き気、一時的な難聴、下痢、激しい嘔吐などがあります。

過剰摂取が起こった場合は、活性炭を摂取し、標準的な対症療法を行う必要があります。

他の薬との相互作用

制酸剤（アルミニウム、マグネシウム、カルシウムを含む）、エチルアルコール、食物は薬の吸収を弱め、吸収率を低下させるため、これらの薬は服用の1時間前または2時間後に別々に服用する必要があります。

リンコサミドはジトロレックスの効果を減少させ、クロラムフェニコールとテトラサイクリンを併用すると効果が増加します。

この薬はヘパリンという物質と薬学的に適合しません。

QT 間隔を延長する可能性のある他の薬剤をすでに使用している人は、この薬剤を慎重に使用する必要があります。

シクロスポリン、麦角誘導体、テルフェナジン、およびカルバマゼピンとジゴキシン、テオフィリンを併用する薬剤を服用する場合は、患者の状態を注意深くモニタリングする必要があります。これは、マクロライド系薬剤が上記の薬剤の効果を増強する可能性があるためです。

アジスロマイシンは排泄率を低下させ、間接抗凝固剤の毒性と血漿値を高めます。

マクロライドはこれらの物質の特性を高めるため、この薬をジドブジンおよびネルフィナビルと併用する場合は注意が必要です。

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保管条件

ジトロレックスは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。保管室の温度は25℃以下です。

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賞味期限

ジトロレックスは、この薬の製造日から 3 年間使用できます。