ジスロシン

ジトロシンはマクロライド系に属し、全身作用と抗菌作用を有します。

適応症 ジスロシン

薬剤に対して過敏な細菌によって引き起こされる炎症や感染症を除去するプロセスで使用されます。

• 耳鼻咽喉科および呼吸器系の病変：気管支炎を伴う扁桃炎、中耳炎を伴う肺炎、副鼻腔炎を伴う百日咳、ならびに猩紅熱を伴う扁桃炎。
• 皮膚感染症および軟部組織病変：二次的な皮膚疾患および丹毒を伴う膿痂疹。
• 泌尿生殖器疾患：卵管炎を伴う子宮頸管炎、尿道炎（淋菌性/非淋菌性）、および前立腺炎を伴うカラミジア。
• 口腔内の感染性病変：骨膜炎または歯周炎
• ボレリア症の初期段階;
• 病原微生物であるヘリコバクター・ピロリへの曝露の結果として生じる十二指腸または胃内部の潰瘍（併用療法として）。

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リリースフォーム

粉末状（懸濁液を作るためのもの）で、容量30mlのガラス瓶に入っています。パッケージには、瓶1本と計量スプーン付きの注射器が入っています。

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薬力学

この薬剤は幅広い薬理作用を有し、マクロライド系のサブカテゴリーに属するアザライド系薬剤です。感染部位に活性物質を高濃度に形成することで殺菌作用を発揮します。リボソーム（50Sサブユニット）と合成することで、病原微生物内部のタンパク質生合成を阻害します。

この薬剤に感受性のある細菌の中には以下のものがある：

• グラム陽性群の個々の球菌：化膿性連鎖球菌および肺炎球菌、さらに、Streptococcus viridans、Staphylococcus aureus、Streptococcus agalactiae、およびサブクラス C および F または G の連鎖球菌。
• グラム陰性群の微生物：レジオネラ・ニューモフィラ、ガードネレラ・ヴァギナリス、カンピロバクター・ジェウニ、淋菌、モラクセラ・カタラーリス、ボルデ・ゲンゴウ菌、ファイファー桿菌、デュクレー桿菌、パラ百日咳桿菌。
• 嫌気性菌の個々のグループ：クロストリジウム・パーフリンゲンス、ペプトストレプトコッカスグループ、さらにバクテロイデス・ビビウス。
• その他: マイコプラズマ肺炎、トレポネーマパリダム、ウレアプラズマ、クラミジアトラコマティスおよびボレリア・ブルグドルフェリ、クリプトスポリジウムおよびトキソプラズマ・ゴンディ。

本剤は、エリスロマイシン耐性のグラム陽性菌には効果がありません。さらに、メチシリン耐性ブドウ球菌の多くの株や糞便性腸球菌もジトロシン耐性です。同時に、本剤はβ-ラクタマーゼ産生菌に対しても活性を示します。

薬物動態

ジトロシンは消化管内で速やかに吸収されます。これは、ジトロシンが胃内の高pHレベルに耐性があり、さらに親油性であるためです。0.5gを経口投与した初日、2.5～2.96時間後に最大血漿濃度（0.4mg/L）が観察されます。同時に、バイオアベイラビリティ指標は37%です。

この薬は、呼吸器系、泌尿生殖器系の組織を含む臓器（前立腺も含む）、皮下組織、皮膚に分布します。組織内でのLS値が高い（血漿濃度の10～50倍を超える）こと、および半減期がかなり長いことは、アジスロマイシンが血漿内でタンパク質合成を受けにくいこと、真核細胞内で観察されること、そして低酸性環境であるリソソームに蓄積することによるものです。その結果、この薬は高い分布容積（31.1 l / kg）と血漿クリアランスを獲得します。アジスロマイシンが主にリソソーム内に蓄積できることは、細胞内に存在する細菌の除去に非常に重要です。

貪食細胞は薬物を感染巣領域へ輸送し、貪食によって薬物を放出することが知られています。炎症組織内の薬物の有効成分濃度は、健常組織内の同様の指標よりも高く（平均値は約24～34%）、炎症によって引き起こされる腫脹の重症度と相関しています。薬物成分は貪食細胞内に大量に濃縮されていますが、貪食細胞の活性にはほとんど影響を与えません。

殺菌濃度の薬剤は、最後の薬剤投与後から約 5 ～ 7 日間、患部内に留まるため、短期間（3 日間または 5 日間）で薬剤を投与することが可能になります。

排泄は半減期が14～20時間（懸濁液を服用後約8～24時間）と41時間（懸濁液を服用後約24～72時間）の2段階に分かれており、1日1回服用可能です。

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投薬および投与

ジトロシン懸濁液は通常、子供に処方されますが、大人も服用できます（錠剤の形で薬を服用できない場合）。

体重10～45kgのお子様の場合：

• 呼吸器（下部または上部）、皮下層または皮膚の感染症の場合：3日間にわたり10mg/kgの薬剤を服用します。
• ライムボレリア症の慢性期：5日間の治療コースが必要で、薬は毎日1回服用します。1日目は20mg/kg、残りの4日間は10mg/kgを服用します。

体重45kg以上のティーンエイジャーおよび大人の場合：

• 皮膚、呼吸器、皮下層の病変：3日間毎日0.5gの薬剤を摂取する（コース全体の総投与量 - 1.5g）、またはコースの初日に0.5g、その後、2日目から5日目は1日あたり0.25gを摂取する。
• 慢性型のダニ媒介性ボレリア症：5 日間の治療コースで、初日に薬剤 1 g を投与し、その後 4 日間かけて 0.5 g を投与します。
• 泌尿生殖器系の感染症：薬剤1gを1回投与。
• 胃または十二指腸内の潰瘍（ヘリコバクター ピロリ菌が原因）を除去するための併用療法中：1 日 1 g の用量で 3 日間服用します。

何らかの理由で薬の服用を忘れた場合は、できるだけ早く薬を服用し、その後 24 時間の間隔をあけて新しい薬を服用する必要があります。

懸濁液は食事とは別に、食前1時間または食後2時間摂取することをお勧めします。

懸濁液の調製。

水を沸騰させ、冷ましてから、薬の粉末が入っているボトル（ボトルに表示されている30mlの目盛りまで）に注ぎ、よく振ってください。その後、薬を25℃以下の温度（約5分間）に保って^ください。

その後、ボトル内の液体の量を確認してください。完成した懸濁液の量が30mlに達していない場合は、ボトルに水を追加して再度振ってください。小さな計量スプーンに完全に満たすと2.5ml（100mg）の薬剤が、大きな計量スプーンに完全に満たすと5ml（200mg）の薬剤が入ります。

懸濁液を使用した後は、口の中に残っている薬を飲み込むために、子供にそれを洗い流す液体を与えなければなりません。

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妊娠中に使用する ジスロシン

妊娠中の薬の処方は、女性への利益が胎児の合併症のリスクを上回る場合にのみ許可されます。

授乳中にジトロシンを服用する期間中は、授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌: 薬剤の成分に対する過敏症および体重が 10 kg に達していない小児への使用。

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副作用 ジスロシン

一般的に、この薬を服用した場合、副作用の頻度はかなり低いとされています。主に消化管に影響を及ぼし、食欲不振、下痢、吐き気、腹部膨満などの症状が見られます。まれに、肝臓トランスアミナーゼ活性の一時的な上昇が認められました。

蕁麻疹、発疹、好酸球増多、好中球減少症／好中球増多症などのアレルギー症状が現れる場合もあります。これらの指標は、治療終了後2～3週間で正常化することがよくあります。

過剰摂取

中毒の結果、被害者は脱力感や一時的な聴力喪失、吐き気を伴う激しい嘔吐、下痢を経験する可能性があります。

必要に応じて、胃洗浄を実施し、活性炭を患者に投与し、血液吸着を実施し、体内の水分と塩分のバランスを回復し、胃腸管の炎症を取り除く処置を実施します。

他の薬との相互作用

この薬を制酸剤と併用する場合は、服用間隔を少なくとも 2 時間空ける必要があります。

アジスロマイシンは、ヘムタンパク質複合体450を構成する酵素によって合成されないため、多くのマクロライド系薬剤とは異なります。そのため、エルゴタミンやカルバマゼピン、シクロスポリンとジゴキシン、テオフィリンと他のキサンチン誘導体、トリアゾラム、フェニトイン、経口抗凝固薬などとの相互作用はほとんどありません。

テトラサイクリンおよびクロラムフェニコールはアジスロマイシンの薬効を増強しますが、逆にリンコサミドは薬効を弱めます。

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保管条件

懸濁液は、光と湿気を避け、子供の手の届かない場所に保管してください。保管温度は30℃以下です。

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賞味期限

ジトロシンは製造日から2年を超えて使用することはできません。また、完成した懸濁液の有効期間は5日間です（冷蔵庫で保管してください）。

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