ゾマックス

ゾマックスは、広範囲の抗菌作用を持つアザライドマクロライドです。

適応症 ゾマクサ

アジスロマイシンに感受性のある病原体の影響によって引き起こされる炎症および感染プロセスに使用されます。

• 気管支および耳鼻咽喉科の器官を伴う肺に影響を与える疾患。
• 皮下組織および表皮に影響を与える病理。
• 泌尿生殖器系に関連する疾患であり、合併症を伴わないもの。
• ヘリコバクター菌の破壊における複合要素として。

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リリースフォーム

この物質は、0.5gの錠剤（1パックに2～3個入り）と、0.25gのカプセル（6個入り）の形でセルプレートに封入されています。1箱に1枚のプレートが入っています。

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薬力学

アジスロマイシンは、最小用量では静菌作用を示し、高用量では殺菌作用を示します。この薬剤は、細菌のリボソーム内のタンパク質結合を不可逆的に阻害し、機能性タンパク質の結合を破壊して、細菌の増殖と成長を阻害します。

Zomax は、肺炎球菌、インフルエンザ菌、黄色ブドウ球菌および化膿性連鎖球菌、デュクレー菌、無乳酸連鎖球菌を含むバクテロイド、H. パラインフルエンザ菌、大腸菌およびモラクセラ・カタラーリス、パラコッカスおよび百日咳菌、スピロヘータのボレリア・ブルグドルフェリ、クラミジアおよび淋菌など、比較的グラム陰性およびグラム陽性の微生物に効果を発揮します。

この薬は、クラミジア肺炎、マイコプラズマ肺炎、レジオネラ肺炎にも作用します。殺菌効果は、トキソプラズマ症およびヘリコバクター症の病原体であるウレアプラズマに対しても発揮されます。

同時に、アジスロマイシンは抗炎症作用を示し、炎症誘発性サイトカインの形成を抑制し、その結果、酸化ストレスが抑制され、ロイコトリエンPGおよびトロンボキサンの生成が減少します。

この薬の抗炎症作用は、NSAID が及ぼす効果に匹敵します。

薬剤は白血球に素早く浸透し、その後感染領域内で低速で放出され、炎症感染領域への局所的影響の前提条件を作り出します。

アジスロマイシンは免疫活動を刺激し、患部の消毒処理後に好中球のアポトーシスを活性化することで、局所的な損傷を遅らせ、宿主細胞が免疫活動に関与するリスクを軽減します。

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薬物動態

薬は胃の酸性環境でもその活性を維持し続けるため、治療効果が発揮されます。

経口摂取した場合、血中濃度は2～3時間後に記録されます。患部組織におけるアジスロマイシンの高濃度の細胞内蓄積は、マクロファージと白血球の関与により起こり、薬剤を患部へ運び、そこで放出します。この場合、組織内に高濃度が形成され、血清中の薬剤濃度を大幅に上回ります。

半減期は54時間です。Cmax値は、アジスロマイシン0.5gを投与後2.5～2.96時間後に測定されます（血漿中濃度は0.4mg/lです）。

バイオアベイラビリティは37%です。代謝は肝胆道系で進行し、薬剤の50%は胆汁（未変化体）とともに排泄され、残りの6%は尿とともに排出されます。

投薬および投与

ゾマックスは経口投与されます。1日1回、3～5日間の短期投与となります。食事との併用は、消化管での吸収を妨げるため禁止されています。食事の1時間前または2時間後に服用してください。

体重が 45 kg を超える子供および成人の場合、薬剤は次の計画に従って使用されます。

• 耳鼻咽喉科および気管支を含む肺の疾患、ならびに表皮感染症：1日1回、0.5gを服用してください。服用サイクルは3日間です。
• 移動性紅斑の慢性型：1 日目にはアジスロマイシン 1000 mg、2 日目から 5 日目には 0.5 g。
• 泌尿生殖器系の病変（合併症なし）：1日1回1000mgを服用してください。
• ヘリコバクターの破壊：併用物質と組み合わせて、3日間のサイクルで薬剤1000 mgを投与する。
• その他の炎症および感染症：1日1回0.5gを服用してください。服用サイクルは3日です。

薬剤の投与を忘れた場合は、24時間以内に治療を再開してください。その後の投与は24時間間隔で行います。

慢性腎不全の場合（SCF値が10～80 ml/分以内）、投与量の変更は必要ありません。

SCF 値が 10 ml/分未満の場合は、薬剤を細心の注意を払って使用する必要があります。

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妊娠中に使用する ゾマクサ

アジスロマイシンは、母親に効果がある可能性が高い場合にのみ、授乳中または妊娠中の女性に使用されます。

禁忌

主な禁忌：

• アジスロマイシン、マクロライド、またはこれらの薬剤の成分に不耐性のある人への処方。
• 体重45kg未満の患者に使用します。

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副作用 ゾマクサ

アジスロマイシンは、ごくまれにしか生命を脅かす薬物副作用が発生しないため、最も安全な抗菌物質の 1 つであると考えられています。

皮膚炎の形で表皮病変が観察されることがあります。まれに、クインケ浮腫、蕁麻疹、羞明、さらにTEN症候群やスティーブンス・ジョンソン症候群の症状も記録されています。

場合によっては、不安感、眠気や神経過敏、めまいや頭痛、味覚障害や嗅覚障害、発作の兆候、知覚異常、睡眠障害など、神経系の機能に関連する障害が発生することがあります。

マクロライド系薬剤は、特に高用量を長期にわたって使用した場合、まれに難聴や耳鳴りを引き起こすことがあります。これらの症状は、アジスロマイシンの投与を中止することで改善します。

マクロライド系薬剤は QT 間隔を延長させる可能性があり、心拍またはリズム障害、心室頻拍の発症、血圧低下の可能性が高まります。

アジスロマイシンの使用は、他の抗菌薬の使用に比べて消化不良を引き起こす頻度ははるかに低いです。まれに、腸障害、腸内鼓腸、舌炎、肝炎、肝内胆汁うっ滞が起こることがあります。膵炎、口腔カンジダ症、偽膜性大腸炎、食欲不振も時折起こります。

症状は、無力症、膣炎、尿細管間質性腎炎、また関節痛やカンジダ症の形で現れることがあります。

検査結果に変化が見られる場合もあります。例えば、白血球数と血小板数、そして好中球数の減少が見られます。より一般的には、血中重炭酸塩濃度とリンパ球数の低下、血中尿素濃度、好酸球数、ビリルビン値、AST（アスパラギン酸）値、ALT値、クレアチニン値の上昇が見られます。高血糖が稀に発生することもあります。

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過剰摂取

ゾマックスを大量に投与すると、嘔吐を伴う吐き気、腸障害、難聴を引き起こす可能性がありますが、治癒可能です。

このような障害が発生した場合、まず胃洗浄が行われ、その後対症療法が行われます。

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他の薬との相互作用

これらの物質はQT値を延長させ、心筋再分極の症状を増強させるため、ケトコナゾール、ハロペリドール、キニジン、およびリチウム、ハロペリドール、テルフェナジンとこの薬を慎重に併用する必要があります。

制酸剤は Zomax の吸収パラメータに影響を与えません。

セチリジンとこの薬剤を組み合わせると、心筋内で起こる再分極がわずかに促進されます。

この薬はヘムタンパク質系によって不活性化された物質には影響を与えません。

麦角アルカロイドと併用すると麦角中毒の症状が現れます。

アジスロマイシンはジゴキシンの Cmax レベルを上昇させるため、アジスロマイシンと併用するとジゴキシンの治療効果が強化される可能性があります。

経口投与用のクマリン系抗凝固剤の作用は、本剤と併用することで増強されます。

ジドブジンをこの薬と併用すると、単核細胞内の活性代謝産物のレベルが上昇する可能性がありますが、臨床的な影響はありません。

シクロスポリンの最大吸収率はアジスロマイシンと併用すると上昇しますが、これによりシクロスポリンの薬効が変化する可能性があります。そのため、シクロスポリンの投与量を調整する必要があります。

フルコナゾールはアジスロマイシンの Cmax 値を 18% 低下させますが、臨床像には影響しません。

ネルフィナビルはアジスロマイシンの血漿濃度を著しく増加させ、アジスロマイシンの副作用を増強します。

ゾマックスとリファブチンの併用により好中球減少症が起こることは稀であるため、患者のモニタリング時にはこれを考慮する必要があります。

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保管条件

Zomax は 15 ～ 25°C の範囲の温度で保管する必要があります。

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賞味期限

ゾマックスは医薬品の発売日から36か月間使用できます。

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類似品

この薬の類似品には、アジスロマイシン、アジトラス、アジトラル、およびジトロックスおよびアザックスと併用したスマメッド、ならびにジトロライド、アジトロックス、アジトロサンド、アジトシンと併用したヘモマイシン、およびジファクターと併用したゼタマックスがあります。

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