ゾメタ

ゾメタは骨吸収プロセスを遅らせ、骨組織の代謝プロセスを修正します。

適応症 ゾメタ

次のような違反があった場合に使用されます:

• 広範囲に及ぶ腫瘍（前立腺癌または乳癌）における二次的な骨組織損傷（転移）
• 多発性骨髄腫;
• 腫瘍起源の高カルシウム血症または副甲状腺機能亢進症;
• 病的骨折の発生の予防;
• 脊髄圧迫の予防;
• 骨に関わる外科手術において;
• アロマターゼ阻害剤を使用した乳癌治療中の骨粗鬆症の予防。

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リリースフォーム

この物質は、4 mg/0.1 l の容量を持つバイアルに入った注入液の形で、また 4 mg/5 ml の容量を持つバイアルに入った濃縮液の形でも放出されます。

薬力学

ゾレドロン酸は、高い治療効果を有するビスホスホネート系薬剤です。骨組織を破壊する破骨細胞に作用することで、骨吸収を抑制します。

骨組織への選択的作用は、骨組織に対する強い親和性に関連しています。破骨細胞はビスホスホネートを骨変化部位のみに吸収し、その後骨組織への作用は減速し、骨組織破壊のプロセスは停止します。しかし、この薬剤の効果原理の個々の詳細は、まだ最終的に解明されていません。

この薬剤は強力な骨吸収抑制作用を有します。閉経後骨粗鬆症の女性患者への使用は、椎体骨折およびその再発のリスクを確実に低下させました。パジェット病患者への治療では、アルカリホスファターゼ指標および骨代謝値の安定化など、確実かつ長期的な治療効果が認められています。これらの病態を有する患者において、この薬剤は健康な骨の状態に影響を与えず、骨構造の維持を助け、骨の石灰化を破壊しません。

同時に、この薬剤は細胞増殖を阻害することで、骨髄腫や乳がんにおいて抗腫瘍効果を発揮します。抗転移作用を有するため、骨転移の治療だけでなく、その予防にも使用できます。骨吸収を遅らせることで、疼痛を大幅に軽減します。

骨転移を伴う癌の場合、この薬剤は骨折の発生や脊髄圧迫を予防し、腫瘍関連の高カルシウム血症と尿中カルシウム排泄量を軽減します。放射線療法の必要性も軽減されることが多いです。

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薬物動態

ビスフォスフォネートは消化管での吸収が悪いため、静脈注射には薬液を使用することをお勧めします。点滴により血清中の指標は上昇し、点滴終了時には最大値に達します。4時間後には値は10%減少し、その後24時間後にはさらに1%減少します。血漿内タンパク質合成率は50%です。

薬剤は腎臓から数段階に分けて排泄され、最終半減期は146時間です。28日間の間隔をあけて繰り返し注射した場合、薬剤は蓄積しません。初日には、投与量の約40±16%が尿中に排泄されます。残りは骨組織に沈着し、その後、低速で循環系に放出されます。この物質は代謝過程には関与せず、腎臓から未変化体として排泄されます（3%未満が便として排泄されます）。

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投薬および投与

原薬（4mg/5mL）をブドウ糖液または塩化ナトリウム（0.1mL）に溶解します。調製した製剤は直ちに使用してください。点滴は15分間行います。調製した液は2～8℃で24時間保存できます。本剤は他の薬剤と混合することは禁止されており、投与は専用の点滴システムを用いて行ってください。

広範囲に及ぶ腫瘍および骨髄腫の骨転移の場合、薬剤 4 mg を 3 ～ 4 週間にわたって 1 回使用します。

閉経後、アロマターゼ阻害剤による治療中に乳癌による病的骨折を伴う骨粗鬆症を予防するには、6 か月に 1 回 4 mg の薬剤を使用する必要があります。

治療中は、血中尿素、クレアチニン、ミネラル値を定期的にモニタリングすることが重要です。クレアチニン値は毎回の注射前に検査されます。

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妊娠中に使用する ゾメタ

妊娠中または授乳中の女性への処方は禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• ビスホスホネートおよびゾレドロン酸に対する重度の過敏症。
• 重度の腎不全（CC値≤30 ml/分）。

腎機能障害、肝不全、アスピリン型気管支喘息のある人に使用する場合は注意が必要です。

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副作用 ゾメタ

多くの場合、この薬を使用すると、次のような副作用が見られます。

• インフルエンザ様症候群および発熱、ならびに頭痛。
• 貧血;
• 結膜炎;
• 食欲不振、吐き気を伴う嘔吐;
• 関節や骨の部分の痛み。
• 腎機能障害;
• 低カルシウム血症または低リン血症、ならびに尿素およびクレアチニン値の上昇。

場合によっては、次のような症状が現れることがあります。

• 混乱や不安感、めまい、睡眠障害、震え;
• 汎血球減少症または白血球減少症;
• ぶどう膜炎または視界のぼやけ;
• 口内炎、便秘、腹部の痛み、下痢、口腔粘膜の乾燥など。
• 咳または呼吸困難;
• 発疹やかゆみ;
• 筋肉に起こるけいれん;
• 血圧の低下または上昇、ならびに徐脈。
• タンパク尿または血尿、さらに急性腎不全;
• 腫れ、無力症、体重増加;
• 低カリウム血症または低マグネシウム血症、ならびに高ナトリウム血症。

蕁麻疹、アナフィラキシー、気管支けいれん、眠気、心房細動が、散発的に記録されました。

過剰摂取

ゾメタによる急性中毒では、腎機能が損なわれ（急性腎不全が発生することもあります）、さらに血液の電解質構造が変化します（リン酸とマグネシウムを含むカルシウム）。

臨床的に重大な低カルシウム血症が発生した場合は、グルコン酸カルシウムを注入して点滴を行う必要があります。

他の薬との相互作用

この薬とアミノグリコシドを併用すると、低カルシウム血症の可能性が高まります。

腎毒性作用のある薬剤との併用は禁止されています。

サリドマイドを含む薬剤を併用すると、多発性骨髄腫患者の腎機能障害および急性腎不全を発症する可能性が高まります。

ゾメタはリンゲル液と化学的に適合しません。

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保管条件

ゾメタは30℃を超えない温度で保管してください。

賞味期限

ゾメタは医薬品の製造日から3年以内に使用できます。

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お子様向けアプリケーション

ゾメタは小児科には使用しないでください。

類似品

この物質の類似体には、レゾスキャン、ゾレドレックス、ブラステラ、ゾレドロン酸-Rus 4 などの薬剤のほか、ゾレリックス、アクラスタ、ゾレドロン酸を含むベロクラスト、レゾクラスチン FS を含むレソルバ、ゾレドロン酸-テバなどがあります。

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レビュー

ゾメタは、その副作用についてしばしば言及されます。静脈内ビスホスホネート製剤は、初回注射時に筋肉痛、発熱、インフルエンザ様症状、全身倦怠感などの副作用が報告されていますが、その後の注射ではこれらの副作用は認められていません。

レビューでは、点滴により高用量のビスフォスフォネートを投与された人において、最近の抜歯で顎骨壊死が 1 例発生したことも言及されています。