ゾルタ

ゾルタは、骨の石灰化プロセスとその構造に影響を及ぼす薬剤です。ビスフォスフォネート系の薬剤に属します。

適応症 ゾルタ

骨組織吸収のリスクが高い人に使用されます。

これは、病的骨折、脊柱に影響を与える圧迫、外科手術に伴う合併症、放射線療法の悪影響、さらに悪性腫瘍の進行によって引き起こされる高カルシウム血症に伴う骨組織の破壊中に発現する症状を予防するために処方されます。

これに加えて、この薬は重度の悪性腫瘍を患う人々の治療にも使用されています。

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リリースフォーム

治療薬は5mlのバイアルの中に濃縮液として放出されます。

薬力学

ゾレドロン酸は、骨組織の活動に特異的に作用するビスホスホネートです。骨吸収中の破骨細胞の活動を阻害します。

ビスホスホネートが骨に選択的に作用するのは、石灰化骨組織に対する高い親和性によるものです。破骨細胞の活性を阻害する分子メカニズムはまだ解明されていません。動物実験では、この物質が骨形成、石灰化、または機械的パラメータに悪影響を与えることなく骨吸収を阻害することが示されています。

この薬剤は、骨吸収における破骨細胞の活動を遅らせるだけでなく、骨転移の治療における全身効果を高める直接的な抗腫瘍作用も有しています。前臨床試験では、以下の結果が得られています。

• 生体内 – 破骨細胞による骨吸収を遅らせ、微結晶骨マトリックスの構造に作用します。腫瘍の成長を防ぎ、抗血管新生作用（血管に作用し、腫瘍への血液供給を弱めます）および鎮痛作用があります。
• 試験管内 – 骨芽細胞の増殖の抑制、直接的な細胞増殖抑制効果、腫瘍細胞に対するアポトーシス抑制効果、他の抗腫瘍薬との細胞増殖抑制および相乗相互作用、さらにこれに伴う抗侵襲性および抗接着性の活性。

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薬物動態

骨転移における薬物動態特性に関する情報は、64人の被験者に2、4、8、16mgの薬剤を単回および5分または15分間の反復点滴投与した後に得られました。薬剤の特性は投与量とは関連がないことが判明しました。

点滴開始から血漿LS値は急速に上昇し、点滴終了時に最大値に達します。その後、値は4時間後にCmaxの10%未満、24時間後にCmaxの1%未満まで急速に低下し、28日目に行われる新たな点滴まで、Cmaxの0.1%を超えない低値期間が継続します。

ゾレドロン酸は静脈内投与され、腎臓から3相で排泄されます。まず、体循環からの2相排泄が高速で起こり、半減期は0.24時間、-β排泄は1.87時間です。その後、長時間の排泄期が続き、最終半減期は146時間です。

28 日間隔で繰り返し注入した場合、血漿中に薬効成分が蓄積されることはありません。

薬剤の有効成分は代謝過程に関与せず、腎臓から変化せずに排泄されます。最初の24時間で、使用された量の約39±16%が尿中に記録されます。残りの成分は骨組織で合成され、その後、低速で循環系に戻り、腎臓から排泄されます。

全体的なクリアランス値は約5.04±2.5 L/hです。注入時間を5分から15分に延長すると、処置終了時の薬物濃度は30%減少しますが、血漿AUC値には影響しません。

動物実験では、糞便中に排泄される物質は 3% 未満であることが示されており、これは肝機能の状態が薬物の薬物動態パラメータに影響を与えないことを示唆しています。

本剤の腎クリアランスはCC値と相関しており、腎臓におけるクリアランスは、試験に参加した腫瘍患者64名の平均CC値84±29 ml/分（範囲22～143 ml/分）の約75±33%です。解析の結果、CCが20 ml/分（急性腎不全）および50 ml/分（中等症）の患者では、相対クリアランスはそれぞれ37%および72%でした。CC値が30 ml/分未満の患者に関する情報は限られていることに留意する必要があります。

ゾルタは細胞内の血液成分に対する親和性が低い。血漿内タンパク質合成率は極めて低く（約56%）、これはゾレドロン酸の体内濃度とは無関係である。

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投薬および投与

この薬は、ビスフォスフォネート系薬剤による治療経験のある医師のみが投与する必要があります。処置を開始する前に、患者が十分に水分を摂取していることを確認してください。

薬剤（5 mL）は、0.5%ブドウ糖溶液または0.9%塩化ナトリウム（0.1 mL）で溶解します。溶解した薬剤はスポイトを用いて静脈内投与します。Zoltは3～4週間に1回使用してください。治療期間は約2～3ヶ月です。薬剤の使用間隔は7日を超えないようにしてください。

医療処置を受ける人は、毎日 0.5 g のカルシウムサプリメントと 400 IU のカルシフェロールを摂取する必要があります。

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妊娠中に使用する ゾルタ

妊娠中の女性に対するこの薬の安全性に関する信頼できるデータは存在しないため、この期間中は使用されません。

禁忌

ゾレドロン酸または他のビスホスホネート系薬剤に重度の不耐性のある患者には、この薬を処方しないでください。また、心不全の発症リスクが高い患者では、高水症の可能性も監視する必要があります。

ゾルタをゾメタを含む他の薬剤またはビスホスホネートを含む他の物質と併用することは禁止されています。

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副作用 ゾルタ

この薬の使用により、造血系または味覚障害、頭痛、消化不良、筋肉痛、めまい、けいれん、末梢浮腫などの症状が現れることがあります。また、てんかん発作、結膜炎、食欲不振、腎機能障害、手足の震え、不整脈、アレルギー症状、インフルエンザ様症状などの症状が現れることがあります。

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過剰摂取

薬剤を大量に使用すると、血清の電解質構造が破壊されたり、腎臓の機能に問題が生じたりする可能性があります。

患者に低カルシウム血症の症状が現れた場合は、グルコン酸カルシウムを静脈内投与する必要があります。

他の薬との相互作用

ビスホスホネートはアミノグリコシドと慎重に併用する必要があります。相加効果があり、血清カルシウム濃度が必要以上に長期間低下する可能性があるためです。

この薬剤は、腎毒性の可能性がある他の物質との併用には注意が必要です。また、治療中は低マグネシウム血症の可能性も考慮する必要があります。

ゾルタを抗血管新生薬と併用すると顎骨壊死を発症する可能性があるという証拠があります。

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保管条件

ゾルタは、小さなお子様の手の届かない暗い場所に保管してください。

賞味期限

ゾルタは、医薬品原料の製造日から 36 か月間使用できます。

お子様向けアプリケーション

ゾルタを 17 歳未満の子供に使用しても安全かどうかは不明です。また、このカテゴリーの患者におけるこの薬の有効性に関する情報もありません。

類似品

この薬の類似薬には、デズトロン、ゾレド、アクラスタ、ゾルシッドとブラスターの併用薬があり、さらにゾルドリアとブラスターN、ゾレドロネート、ゾレウム、ゾレドロン酸とゾルテロの併用薬、ゾレメダとモンテロンの併用薬、ゾレンドランとゾメタの併用薬、レソルバとゾロナールの併用薬、ニューゾレン、メタコスの併用薬もあります。

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