アクサストロール

アキサストロールは抗腫瘍薬です。

適応症 アクサストロール

以下の場合に使用されます。

• 閉経後女性に広くみられる乳がんの治療。エストロゲン末端検査が陰性の患者では、薬効発現は認められなかった（タモキシフェンに対する薬物反応が過去に陽性であった場合を除く）。
• 閉経後患者における早期ホルモン陽性乳がん（補助療法）
• タモキシフェンの導入による2～3年間の治療サイクル（補助療法）後の閉経後女性の早期ホルモン陽性乳がん。

リリースフォーム

この薬は錠剤で、14錠入りです。別箱の中にブリスターパックが2枚入っています。

薬力学

この薬剤は、非ステロイド性を有するアロマターゼ成分の選択的阻害剤です。閉経後期には、エストラジオールの主要部分は、末梢組織内でアンドロステンジオンから（アロマターゼ酵素の助けを借りて）変換される際に生成されるエストロンから形成されます。

血中エストラジオール値の低下は、乳がん患者における薬効発現の促進因子となります。閉経後女性では、アナストロゾール（1mg）を1日1回服用すると、エストラジオール値は一度に80%低下します。

アナストロゾールにはアンドロゲン作用、プロゲステロン作用、エストロゲン作用はありません。また、薬用量ではアルドステロンおよびコルチゾールの分泌プロセスに影響を与えません。

薬物動態

吸収と分配のプロセス。

アナストロゾールは吸収率が高く（経口投与の場合、吸収率は投与量の83～85%）、血漿中Cmax値は、空腹時に服用した場合、服用後2時間後に測定されることが多いです。食物は吸収率をわずかに低下させますが、吸収量には影響しません。吸収率の変化はわずかであるため、アナストロゾールの血漿中Css値に臨床的に有意な影響はありません（1日1回投与の場合）。7日間投与の場合、アナストロゾールの血漿中濃度はCss値の90～95%に相当します。

血漿中のアナストロゾールのタンパク質合成は40%に達します。

代謝プロセスと排泄。

アナストロゾールは閉経後女性において広く代謝されます。投与量の10%未満が投与後72時間以内に尿中に未変化体として排泄されます。アナストロゾールの代謝は、水酸化、N-脱アルキル化、およびグルクロン酸抱合によって起こります。アナストロゾールの主要血漿代謝産物であるトリアゾールは、アロマターゼ活性を阻害しません。

代謝産物は主に尿中に排泄されます。アナストロゾールは排泄速度が遅く、血漿中半減期は40～50時間です。

投薬および投与

この医薬品は、1 日 1 回 1 mg を経口摂取してください。

治療サイクルの期間は、病状の重症度と形態によって決定されます。病状の進行を示す症状が現れた場合は、薬剤の使用を中止する必要があります。

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妊娠中に使用する アクサストロール

妊娠中または授乳中に Axastrol を処方することは禁止されています。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の成分に対する不耐性の存在。
• 閉経前期間;
• Axastrol による治療中にタモキシフェンまたはエストロゲンを含む薬剤を使用すること。
• 重度の腎不全（クレアチニンクリアランス値が20 ml/分未満）
• 重度または中等度の肝不全（このような状態における薬剤投与の安全性および薬効に関する情報がないため）。

副作用 アクサストロール

医薬品の使用により、いくつかの副作用が発生する可能性があります。

• 感覚器官および神経系の機能に影響を与える障害：不眠症、知覚異常、めまい、不安感または重度の眠気、重度の頭痛、うつ病および無力状態。
• 止血、造血プロセス、および心血管系の活動に関連する問題：血栓塞栓症、貧血、血栓性静脈炎、さらに白血球減少症（感染を伴うかどうかに関係なく）および血圧の上昇（激しいめまいと長時間続く頭痛）
• 呼吸器疾患：鼻水、咽頭炎、呼吸困難、また気管支炎および副鼻腔炎。
• 胃腸管に影響を及ぼす病変：吐き気や口渇、食欲不振、下痢や便秘、嘔吐などが観察される。
• アレルギーの症状：発疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑、かゆみ。
• その他：膣の乾燥、関節痛、ほてり、膣出血、背部または胸骨の痛み、筋肉痛。さらに、多汗症、関節可動域の低下、末梢浮腫、インフルエンザ様症候群、脱毛症または著しい薄毛も報告されています。さらに、体重増加、高コレステロール血症の発症、AST、ALP、またはALTの上昇（肝転移のある人）も報告されています。

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過剰摂取

アナストロゾールの中毒試験に関するデータは限られています。

臨床試験では、アナストロゾールの様々な用量が用いられました。男性ボランティアには最大60mgを単回投与し、進行乳がんの閉経後女性には最大10mgを1日1回投与しました。これらの用量は忍容性に優れていました。アナストロゾールの単回投与で生命を脅かすような用量は確認されていません。

この薬には解毒剤がないため、中毒になった場合は対症療法を行う必要があります。この場合、他の薬剤または複数の薬剤の使用も考慮する必要があります。

意識がある場合は、嘔吐を誘発する必要があります。アナストロゾールはタンパク質合成速度が低いため、透析によって既に吸収された薬剤の排泄が促進される可能性があります。

重要なシステムや臓器の定期的なモニタリング、被害者の綿密なモニタリングなど、一般的なサポート手順も必要です。

他の薬との相互作用

アナストロゾールはエストロゲンの治療効果を著しく弱めます。

臨床試験では、アキサトロルをシメチジンまたはアンチピリンと併用した場合、肝ミクロソーム酵素活性の誘導に関連する薬物相互作用が発生する可能性は非常に低いことが示されています。

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保管条件

アキサトロールは、小さなお子様の手の届かない場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

アキサトロールは医薬品の製造日から4年以内に使用できます。

お子様向けアプリケーション

この薬は小児科では使用できません（18 歳未満の人）。

類似品

この薬の類似薬には、アクタストロゾール、レトロゾール、エキセメスタンとアナステラの併用、アリミデックスとアナストロゾールの併用、レズラとレトロテラの併用があります。さらに、アナテロ、フェマーラ、アルモトラズ、エトルシルとレトレイプの併用、ネキサゾールとレトロマラの併用、エジストラゾール、マンモゾール、フェミゼットとテキソールの併用も含まれています。