レフロックス

レフロキサシンは、キノロンを含むフルオロキノロンのカテゴリーの抗菌薬のサブグループに属します。

治療効果は、薬剤の有効成分であるレボフロキサシンの作用によって発現します。レボフロキサシンは人工抗菌物質であり、オフロキサシンのラセミ混合物のS-エナンチオマーでもあります。また、トポイソメラーゼ4とDNAジャイレースにも作用します。[ 1 ]

抗菌効果の強さは血清中の薬物濃度によって決まる。[ 2 ]

他のフルオロキノロン系抗生物質との交差耐性の可能性があるが、他のカテゴリーの抗生物質との交差耐性は観察されていない。[ 3 ]

適応症 レフロックス

レボフロキサシンは、レボフロキサシンに感受性のある微生物の活動に関連する炎症の治療に使用されます。感受性のある微生物には、以下のようなものがあります。

• 副鼻腔炎の活動期;
• 慢性気管支炎の悪化;
• 肺炎（市中感染または院内感染）
• 合併症の有無にかかわらず発症する尿道感染症（単純性膀胱炎および腎盂腎炎を含む）。
• 皮下層および表皮の病変;
• 細菌性前立腺炎の慢性期。

リリースフォーム

治療成分は錠剤の形で提供されます。ブリスターパックに10錠、または瓶に5錠（錠剤容量：0.25g）入っています。また、包装プレートに10錠、または瓶に5錠または7錠（錠剤容量：0.5gおよび0.75g）入っています。

薬力学

レボフロキサシン耐性は、2型トポイソメラーゼ、トポイソメラーゼ4、およびDNAジャイレースの標的部位における段階的な変異によって発現します。レボフロキサシンに対する感受性は、細胞膜透過性の変化（緑膿菌に見られる）や細胞からの排出など、他の耐性メカニズムによっても変化します。

薬物動態

吸収。

レボフロキサシンは経口投与後、ほぼ完全に速やかに吸収され、1～2時間以内に血漿中Cmax濃度に達します。絶対バイオアベイラビリティは約99～100%です。食事摂取はレボフロキサシンの吸収にほとんど影響を与えません。

レボフロキサシン 0.5 g を 1 日 1 ～ 2 回投与した場合、48 時間後に飽和限界に達します。

配布プロセス。

本剤の約30～40%はホエイプロテインによって合成されます。本剤の分布値は、0.5gを単回または複数回静脈内投与した場合、平均100μLです。これは、レボフロキサシンが臓器や組織に良好に移行することを示しています。

薬剤は上皮液、気管支粘膜、肺組織、肺胞マクロファージ、前立腺組織、表皮（水疱）、尿の中に検出されますが、脳脊髄液にはあまり浸透しないことが分かっています。

交換プロセス。

レボフロキサシンは代謝されにくく、その代謝成分（デスメチルレボフロキサシンおよびレボフロキサシン N-オキシドを含む）は尿中に排泄される量の 5% 未満に過ぎません。

この医薬物質は立体化学的に安定しており、キラル反転過程を受けません。

排泄。

静脈内または経口投与した場合、薬剤は血漿から比較的ゆっくりと排泄されます（半減期は6～8時間）。排泄は主に腎臓から行われます（投与量の85%以上）。

レボフロキサシン 0.5 g を 1 回使用した後の薬剤の全身クリアランスは 1 分あたり 175±29.2 ml です。

薬物の静脈注射および経口投与後の薬物動態特性は実質的に同じです。

薬物動態パラメータは、50～1000 mg の投与量範囲にわたって直線的です。

投薬および投与

この薬は経口摂取されます。投与量は、病状の重症度を考慮して主治医が決定します。

副鼻腔炎の活動期には、1日1回0.5gを服用します。治療周期は10～14日間です。

慢性気管支炎が悪化した場合は、1日1回0.25～0.5 gの薬を服用し、7～10日間治療を継続します。

市中肺炎の場合、0.5～1gを1日1～2回使用します。投与期間は1～2週間です。

尿路感染症（合併症なし）の場合は、1日1回0.25gを投与します。治療サイクルは3日間です。

細菌性前立腺炎の慢性期には、1日1回0.5gの薬剤を投与します。治療期間は4週間です。

合併症を伴う尿路感染症（例えば、腎盂腎炎）の場合は、1日1回0.25gを服用します。投与期間は7～10日間です。

皮下組織および表皮の感染症の場合、0.5～1gを1日1～2回服用します。治療は1～2週間継続します。

腎機能障害がある場合は、レフロキサシンの投与量を減らす必要があります。

肝機能障害のある人や高齢者には標準用量の薬が処方されることがあります。

治療サイクルの期間は個別に選択され、主治医によって決定されます。

• お子様向けアプリケーション

この薬は小児科では処方できません（関節軟骨に損傷が生じる可能性があります）。

妊娠中に使用する レフロックス

この薬は妊娠中には使用しないでください。

レフロキサシンによる治療中は授乳を中止する必要があります。

禁忌

主な禁忌：

• 薬物の成分の作用に関連する重度の不耐性。
• てんかん;
• キノロンの使用に関連する腱損傷の既往歴。

副作用 レフロックス

副作用は次のとおりです:

• 真菌症またはカンジダ症;
• 関節痛を伴う筋肉痛、関節軟骨組織の損傷、腱炎、靭帯の損傷（断裂に至る場合もあります）
• 血小板減少症、白血球減少症、汎血球減少症、無顆粒球症および好酸球増多症;
• アナフィラキシー;
• 低血糖および食欲不振;
• 神経過敏、興奮、不眠、幻覚、不安;
• 振戦、味覚障害、発作、嗅覚障害および味覚障害。
• 耳鳴りとめまい;
• 血圧の低下、頻脈、QT間隔の延長。
• 呼吸困難、気管支痙攣、アレルギー性肺炎;
• 消化不良、吐き気、下痢、嘔吐;
• 黄疸または肝炎;
• クインケ浮腫、かゆみ、発疹、多汗症;
• 発熱、無力症、背中、胸骨、四肢の痛み。
• 腎機能の低下により、急性腎不全（尿細管間質性腎炎に関連する）を引き起こす可能性があります。
• ポルフィリン症の発作。

過剰摂取

中毒により、意識喪失、めまい、QT 間隔の延長、発作などの症状が発生します。

中毒の場合は、患者の状態、特に心電図の測定をモニタリングする必要があります。解毒剤はありません。透析処置は期待される効果をもたらさないため、対症療法が行われます。

他の薬との相互作用

キノロン系薬剤を脳発作閾値を低下させる薬剤と併用すると、発作閾値が大幅に低下するという情報があります。これは、キノロン系薬剤とテオフィリン、フェンブフェン、または類似のNSAID（リウマチ性疾患の治療に使用される薬剤）との併用にも当てはまります。

レフロキサシンは、スクラルファート（胃粘膜を保護する物質）と併用すると、その効果が大幅に低下します。アルミニウムまたはマグネシウム含有制酸剤（胃痛や胸やけの治療薬）、鉄塩（貧血の治療薬）と併用した場合も同様の効果があります。これらの薬剤の投与の少なくとも2時間前または投与後、レフロキサシンを投与してください。

GCS を投与すると腱領域の断裂の可能性が高まります。

ビタミンK拮抗薬との併用には血液凝固機能のモニタリングが必要です。

腎内薬物クリアランス速度は、シメチジン（24%）およびプロベネシド（34%）によってわずかに低下します。これらの相互作用は実質的には軽微であることに留意する必要があります。しかし、シメチジンとプロベネシドなどの排泄経路（尿細管を通じた排泄）を遮断する物質を併用する場合は、レボフロキサシンは細心の注意を払って使用する必要があります。これは主に腎機能に問題がある人に当てはまります。

この薬はシクロスポリンの半減期をわずかに延長します（最大 33%）。

レボフロキサシンは、他のフルオロキノロンと同様に、QT 間隔を延長する可能性のある薬剤（三環系抗精神病薬、マクロライド系抗精神病薬、サブクラス 1a および 3 の抗不整脈薬を含む）を服用している人には、細心の注意を払って使用する必要があります。

保管条件

Lefloxは、小さなお子様の手の届かない、湿気の入りにくい場所に保管してください。温度は25℃以下です。

賞味期限

レフロックスは、医薬品原薬の製造日から36ヶ月以内に使用してください。

類似品

この薬の類似薬としては、レメディア、タバニック配合のレフロバクト、ルベル配合のグレボおよびフレキシド、エレフロックス配合のレフォキシンおよびレボレットなどがあります。また、レボフロキサシン、オフタキックス、ハイレフロックスもリストに含まれています。